Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
КО-ИРБЕСАН®
Торговое название
КО-ИРБЕСАН®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг/12,5 мг и 300мг/12,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ирбесартан 150,00мг или 300,00мг
гидрохлортиазид12,50 мг,
вспомогательные вещества: целлактоза 80 (лактозы моногидрат75 % + целлюлозы порошок 25 %), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, крахмал прежелатинизированный, натриякроскармеллоза, аэросил 200, магния стеарат, железа оксид красный (Е172),железа оксид желтый (Е172),
состав оболочки: гипромелоза, титана диоксид (Е171), carmoisineAluminium Lake (E122), FD & C желтый# 6 сансет желтый (Е110), FD & C синий # 2 Индигокармин Al (E132), железаоксид желтый (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, вода очищенная
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета,овальной формы, двояковыпуклые и с рискойна одной стороне (для дозировки 150 мг/12,5 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые и с углубленной рискойна одной стороне (для дозировки 300 мг/12,5 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками.
Код АТС C09DA04
Фармакологические свойства Фармакокинетика
Комбинированный антигипертензивныйпрепарат. После приема внутрь ирбесартани гидрохлортиазид хорошо всасываются. Абсолютная биодоступность ирбесартана составляетприблизительно 60 - 80 %. Максимальная концентрация ирбесартана в плазмекрови достигается через 1,5 - 2 ч, достигая до 80 - 85 %. Одновременныйприем пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связываниеирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Периодполувыведения ирбесартана в терминальной фазе составляет 11 - 15 ч.Равновесная концентрация ирбесартана в плазме крови достигаетсяв течение 3 дней с начала применения препарата при приеме1 раз в сутки. Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерналинейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 до 600 мг. Более слабое, чемпропорциональное, увеличение при всасывании наблюдалось при приеме внутрь в дозахболее 600 мг. При повторных приемах 1 раз в сутки отмечаетсяограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (<20%). Общийклиренс ирбесартана из организма и почечный клиренс составляют 157 - 176и 3 - 3,5 мл/мин соответственно. Ирбесартан метаболизируетсяв печени путем конъюгации с образованием глюкуронидаи окисления. Основным метаболитом, циркулирующим в крови, являетсяирбесартана глюкуронид (приблизительно 6 %). Ирбесартан окисляется главнымобразом с участием цитохрома Р450 CYP 2C9, в то время какизофермент CYP 3A4 играет незначительную роль. Ирбесартан и егометаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. Около20 % выводятся с мочой, а остальная часть - с калом. Менее 2% принятой дозы выделяется с мочойв виде неизмененного ирбесартана.
Гидрохлортиазид при пероральном применении довольно быстро всасывается из желудочно-кишечноготракта. Биодоступность составляет приблизительно 60 - 80 %. В течение 24 ч внеизмененном виде выводится, по меньшей мере, 61% оральной дозы. Гидрохлортиазид не метаболизируется, а быстровыделяется почками. Проникает через плацентарный барьер, но не проникаетчерез гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).Диуретический эффект развивается через 2 часа после перорального применения, достигаетмаксимума примерно к 4-му часу и длится от 5,6 до 14,8 часов. Период полувыведениясоставляет от 6 -10 часов.
Фармакодинамика
КО-ИРБЕСАН®является комбинацией ирбесартана- селективногоантагониста рецепторов ангиотензина ІІ (типа АТ1) и гидрохлортиазида - диуретикакласса тиазидов. При совместном применении ирбесартана и гидрохлортиазидаувеличивается антигипертензивный эффект. Ирбесартан блокирует всефизиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторытипа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II.Специфическое антагонистическое действие ирбесартана в отношениирецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к повышению концентрации ренинаи ангиотензина II в плазме крови и снижению концентрации альдостеронав плазме крови. При использовании препарата в рекомендованной дозеконцентрация ионов калия в сыворотке крови существенно не изменяется. Неингибирует АПФ (кининаза II - фермент, отвечающий за образованиеангиотензина II), вызывает метаболическую деградацию брадикининас образованием неактивных метаболитов. Для проявления эффекта не требуется метаболической активации.КО- ИРБЕСАН® снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС). СнижениеАД при приеме 1 раз в сутки имеет дозозависимый характер,с тенденцией к выходу на плато при назначении в дозахболее 300 мг. Назначение 1 таблетки 1 раз в сутки вызываетснижение АД в течение 24 ч после приема препарата (в положении лежаили сидя). Максимальное снижение уровня АД достигается через 3 - 6 ч послеприема препарата, гипотензивный эффект сохраняется по крайней мерев течение 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендуемыхдозах снижение АД составляет 50 - 70% по сравнению с максимальнымуровнем снижения диастолического и систолического АД. Прием препарата КО-ИРБЕСАН®в дозировке 150 мг /12,5 мг 1 раз в сутки оказывает эффект,аналогичный тому, который достигается при разделении этой суточной дозына 2 приема. При регулярном применении в течение 1–2 нед эффектприобретает устойчивость и через 4–6 недель достигает максимума. Гипотензивныйэффект сохраняется при длительном лечении. После прекращения лечения АДпостепенно возвращается к исходному уровню.
Гидрохлортиазид оказывает влияние на механизмы реабсорбцииэлектролитов в почечных канальцах, непосредственно усиливая выделение ионовнатрия и хлора в приблизительно одинаковых количествах. Опосредованно, врезультате диуретической активности гидрохлортиазида, уменьшается объем плазмыкрови, в результате чего возрастает активность ренина в плазме, увеличиваетсясекреция альдостерона, возрастает потеря калия в моче и уменьшается содержаниекалия в сыворотке крови. Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретикомтиазидов и используется при лечении гипертензии и отеков. Тиазидные диуретикивлияют на почечные механизмы реабсорбции электролитов, увеличивая экскрециюнатрия и хлори
дов в приблизительно эквивалентных количествах, тормозятреабсорбцию натрия. Механизм действия связан с влиянием на дистальные канальцынефрона, где снижается реабсорбция ионов натрия, хлора и воды. Увеличиваютсяэкскреция ионов калия, магния и бикарбоната, задерживаются в организме ионыкальция. Гидрохлоротиазид уменьшаетобъем плазмы, увеличивая активность ренина в плазме и секрецию альдостерона, споследующим повышением содержания калия в моче и снижением его содержания всыворотке крови. Посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системысовместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери калия всыворотке крови, вызываемой этим диуретиком.
В тоже время диуретики группы тиазидов оказываютгипотензивный эффект посредством сниженияпериферического сопротивления.
При совместном применении гидрохлортиазид не толькоусиливает, но и удлиняет антигипертензивное действие блокаторов рецепторовангиотензин II. Кроме того, совместное применение блокаторов рецепторов ангиотензинII и тиазидных мочегонных препаратов приводит к заметному снижению АД упациентов как с высокой, так и с низкой активностью ренина, и \"ответ\"на данную комбинированную терапию составляет около 80 % и выше.
Показания кприменению -эссециальная артериальная гипертензия - артериальная гипертензия симптоматическая, в том числе у пациентов с заболеваниямипочек и сахарным диабетом ІІ типа (в составе антигипертензивной терапии)
Способ применения и дозы
Взрослые Пациенты, у которых неудается добиться адекватного контроля артериального давления при монотерапииирбесартаном или гидрохлортиазидом, могутбыть переведены на прием препарата КО-ИРБЕСАН®
Пациентам с артериальным давлением (АД) более 160/100 мм ртст при сочетании с сахарным диабетом или/и хронической почечнойнедостаточностью комбинированнаятерапия может быть назначена на стартелечения с назначения 1 таблетки КО-ИРБЕСАН®в дозировке 150 мг /12,5 мг 1 раз в сутки,которую впоследствии, при необходимости, повышадо 300 мг/12,5мг 1 раз в сутки.
Начальная и поддерживающая доза - 1 таблетка КО-ИРБЕСАН® в дозировке 150 мг/12,5 мг в сутки вне зависимости от приема пищи.Эффективная доза гидрохлортиазида обычно составляет 12,5 мг/сут.
КО-ИРБЕСАН® вдозировке 150 мг/12,5 мг 1 разв сутки обычно обеспечивает оптимальный 24 - часовой контроль АД. Принедостаточной эффективности дозы 150 мг/12,5 мг препарата КО-ИРБЕСАН® 1 раз в сутки назначают 300мг/12,5мг препарата.
Применение препарата в дозах более чем 300 мг ирбесартана/25мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут не рекомендуется.
Побочные действия
- головокружение, ортостатическое головокружение, общаяслабость
- ортостатическая гипотензия
- тошнота, рвота, диспептические явления, изжога
- кашель, ринит, фарингит
- мышечно-скелетные боли (миалгии, оссалгии, боли в груднойклетке)
- повышение уровня КФК в плазме крови, гиперкалиемия
Редко
- головная боль, звонв ушах, утомляемость, состояние тревоги/возбуди-
мости
- тахикардия, «приливы» крови
- сыпь, крапивница, ангионевротический отек
- нарушение вкусовых ощущений
- нарушение функции печени, гепатит
- боли в брюшной полости
- инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек (вединич
ных случаях - почечная недостаточность у больных группыповышенного
риска)
- снижение уровня гемоглобина
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- первичный гиперальдостеронизм
- гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков)
- анурия
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие Приодновременном применении КО- ИРБЕСАН®
с: -тиазидными диуретиками, усиливается антигипертензивный эффектирбесартана. предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах можетприводить к дегидратации и повышает риск развития симптоматическойгипотензии; -с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия, заменителямиповаренной соли и другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови(например гепарин), повышается риск развития гиперкалиемии; - другимиантигипертензивными препаратами, гипотензивный эффект усиливается;совместим с бета-адреноблокаторами,блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, циметидином; -препаратами лития, возможноповышение концентрации литияв плазме крови и развитие его токсических эффектов, поэтому такаякомбинация не рекомендуется; если же такая комбинация необходима, рекомендуетсяпроводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови; - варфарином, толбутамидом (субстраты CYP 2C9), а такженифедипином (ингибитор CYP 2C9), не выявлено заметных фармакокинетическихили фармакодинамических взаимодействий; КО- ИРБЕСАН® можнобезопасно сочетать с блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальциядлительного действия и тиазидными диуретиками. КО- ИРБЕСАН® в дозировке 150 мг/12,5мг не влияет на фармакокинетикудигоксина. Действие индукторовCYP 2C9, таких как рифампицин, неизвестно.
Особые указания У больных с обезвоживанием и у пациентовс гипонатриемией, которые возникли в результате интенсивного лечениядиуретиками, диареи, рвоты или ограниченного потребления соли, может развитьсясимптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата.Гиповолемия и гипонатриемия должны быть устранены до начала примененияпрепарата КО- ИРБЕСАН® Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерииединственной функционирующей почки, которые принимают другие препараты,влияющие на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему, относятсяк группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальнойгипотензии или почечной недостаточности. Хотя такие случаи для препарата КО- ИРБЕСАН®не описаны, подобный эффект можно ожидать при использовании антагонистоврецепторов ангиотензина II. Каки в случае назначения любого другого гипотензивного препарата,чрезмерное снижение АД у больных с ишемической кардиопатией или ИБСможет привести к инфаркту миокарда или инсульту. Как и при использовании других препаратов, влияющихна ренин-ангио-тензин-альдостероновую систему, во время леченияпрепаратом КО- ИРБЕСАН® может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличиипочечной недостаточности, протеинурии, обусловленной диабетической нефропатией,и/или заболеваний сердца. Для выявления гиперкалиемии во время леченияпрепаратом рекомендуется мониторинг уровня калия и креатинина в сывороткекрови. Каки при использовании других вазодилататоров, необходимо принять специальныемеры предосторожности для пациентов с аортальным или митральным стенозомили обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Убольных, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественноот активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (напримерпри тяжелых формах застойной сердечной недостаточности или заболеванияхпочек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ илиантагонистами рецепторов ангиотензина ІІ может вызвать острую артериальнуюгипотензию, азотемию, олигурию и в редких случаях - ОПН. Нетклинических данных относительно применения препарата КО- ИРБЕСАН®у пациентов, перенесших трансплантацию почек. При установлении беременности КО-ИРБЕСАН®следует отменить как можнораньше. Для выявления пороков развития рекомендуется провести УЗИ плода.Неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортными средствами и потенциально опасными механизмами Следует обратитьвнимание на возможность развития побочных эффектов (например, головокружения),которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством илипотенциально опасными механизмами. Пациентов необходимо предупредить об опасностивыполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций до исчезновения этих побочных эффектов.
Передозировка Симптомы:артериальная гипотензия и тахикардия, возможна брадикардия. Лечение:необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, симптоматическуюи поддерживающую терапию. Ирбесартан не выводится из организмапри гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 14 (длядозировки 150 мг / 12,5 мг) или 7 (длядозировки 300 мг/12,5 мг) таблетокпомещают в контурную ячейковую упаковку из пленки белой ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольгиалюминиевой печатной.
По 1 или 2 (длядозировки 150 мг/12,5 мг) или 2или 4 (для дозировки 300 мг/ 12,5 мг) контурной упаковки вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном отсвета месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
