Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
АМИОКОРДИН®
(AMIOKORDIN®)
Торговое название
Амиокордин®
Международное непатентованное название
Амиодарон
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав:
Одна таблетка содержит
активное вещество -амиодарона гидрохлорид 200 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный(маисовый) крахмал, повидон, коллоидная окись кремния безводная, стеарат магния.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до слегка кремового цвета, с насечкой на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца.
Антиаритмические препараты III класса
Код АТС - C01BD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме время наступления максимальной концентрациив крови 5 – 6 часов. Абсорбция вжелудочно кишечном тракте - 30-50%, биодоступность составляет - 40%, связь сбелками плазмы - 95%
Метаболизм амиодарона осуществляется, главным образом, впечени и частично в слизистой оболочкекишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450(изоэнзимом CYP3A4). Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологическиактивен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.
Выведение амиодарона при пероральном приеме проходит в 2фазы: начальная (период полувыведения –4 – 5 часов), во второй фазе –25 - 110 дней. Период полувыведениядесэтиламиодарона – в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95%), почкамивыводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почекнет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, его метаболиты не подвергаются диализу.
Амиодарон проникает через Гематоэнцефалический барьер иплаценту (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).
Фармакодинамика
Амиодарон является антиаритмическим средством Ш класса.Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа - и бета -адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим иантиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.Оказывает тормозящее влияние на альфа - и бета - адренорецепторысердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительностьк гиперстимуляции симпатической нервнойсистемы, сопротивление коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток,урежает частоту сердечных сокращений, повышает энергетические резервы миокарда.Снижает общее периферическое сопротивление сосудов и системное артериальное давление. Антиаритмическое действие амиодаронаобусловлено влиянием на электо-физиологические процессы миокарда, удлиняетпотенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла,пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.
По своей структуре Амиодарон подобен тиреоидным гормонам.Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обментиреоидных гормонов (ингибирует превращение Т3 в Т4), блокирует захват этих гормонов кардиоцитами игепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидныхгормонов на миокард (дефицит Т3 можетпривести к гиперпродукции тиреотропногогормона и тиреотоксикозу).
Показания к применению
- пароксизмальные нарушения ритма сердца, угрожающая жизнижелудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков,суправентрикулярные артимии, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, в том числепароксизм мерцания и трепетания предсердий, предсердная и желудочковаяэкстрасистолия, аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности,парасистолия, желудочковая аритмия
- желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шигаса
- профилактикаприступов стенокардии (стабильной, нестабильной, спонтанной).
Способ применения и дозы
Дозировка всегда должна подбираться в соответствии с состоянием и потребностями каждогоконкретного больного.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшимколичеством жидкости. Препарат можно принимать во время или после приема пищи.
Начало лечения: обычная доза составляет 600-800 мг в сутки,разделенной на 2-3 приема. Начальноелечение обычно продолжается в течение 8-15 дней. При необходимости возможноповышение дозы до 1200 мг в сутки.
Поддерживающее лечение: применяется наименьшая эффективная дозав зависимости от индивидуальной реакции больного. Обычная доза составляет от100 до 400 мг в сутки в виде однократной дозы или доза препарата может бытьразделена на 1-2 приема
Возможно применение другой схемы приема препарата,состоящего из двойной суточной дозы, принимаемой каждый второй день или приематерапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю (с перерывом на 2 дняв конце недели).
Для взрослых средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг,средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг, максимальная разовая доза – 400мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.
Больные пожилого возраста и дети
При лечении больных пожилого возраста рекомендуетсяиспользовать наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы Амиокордина.
Эффективность и безопасность применения Амиокордина у детейне выяснены.
Побочные действия
- синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам), атриовентрикулярнаяблокада, при длительном применении – прогресирование симптомов сердечной недостаточности, тахикардия типа «пируэт»,усиление существующей аритмии или ее возникновение.
- при длительном применении - непродуктивный кашель, одышка интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит.
- тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, притупление илипотеря вкусовых ощущений, абдоминальные боли, метеоризм, редко - транзиторные поражения печени(повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови). При длительном применении – токсическийгепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.
- повышение уровня Т4 при нормальном или незначительносниженном уровне Т3, гипотиреоз, гипертиреоз (требуется отмена препарата).
- при длительном применении - периферическая нейропатия,парестезии, тремор, мозжечковая атаксия, головная боль, нейропатия и/или невритзрительных нервов, полинейропатия, головокружение, слабость, умеренное повышение внутричерепного давления,ночные кошмары, слуховые галлюцинации.
- увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы инарушения зрения (нечеткое зрение, ограничение полей зрения – жалобы пациентана светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойкасетчатки. Более выраженные нарушения зрения могут быть следствием нейропатиии/или неврита зрительного нерва.
- повышенние фоточувствительности открытых частей тела(фотосенсибилизация), сыпь или серо-голубое окрашивание кожи могут возникать втечение лечения Амиокордином и нескольких недель после его прекращения. Болеередкими побочными эффектами являются кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермолиз и ангионевротический отек. Серо-голубое окрашиваниекожи обратимо и обычно исчезает после прекращения применения препарата.
- при длительном применении – тромбоцитопения, гемолитическаяи апластическая анемия.
- миопатия, эпидермит, снижение потенции, алопеция,васкулит.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату, в том числе кйоду
- синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без использованиякардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальнаягипотензия, синдром слабости синусового узла, сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации
- гипотериоз, гипертиреоз
- интерстициальные болезни легких
- прием ингибиторов МАО
- беременность и период лактации
- возраст до 18 лет
- совместное введение Амиокордина с блокаторами «медленных» кальциевых каналов(дилтиазем, верапамил, с другими блокаторами«медленных» кальциевых каналов) или бета-адреноблокаторами
Лекарственные взаимодействия
Совместное введение Амиокордина с антиаритмическимисредствами (бепридил, антиаритмическиесредства класса IА,IB,IC, соталол), винкомицином, султопридом, эритромицином (внутривенно) и пентамидином(внутривенно) противопоказано из-за возможности развития полиморфнойжелудочковой тахикардии типа \"пируэт\", удлинения интервала QT,предрасположенности к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или AV блокаде.
Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол итерфенадин при совместном применении сАмиокордином дополнительно пролонгируют интервал QT и увеличивают риск развитияжелудочковых аритмий, особенно аритмий типа \"пируэт\".
Необходимо проявлять осторожность, если Амиокординиспользуется одновременно с лекарственными средствами, которые могут вызватьгипокалиемию: слабительными средствами стимулирующего действия, диуретиками,увеличивающими экскрецию калия, кортикостероидами, амфотерицином Б (внутривенно), синтетическимкортикотропином (тетракозактид). Гипокалиемия способствует дополнительному удлинению интервала QT, что может увеличиватьриск развития желудочковых аритмий, включая аритмии типа \"пируэт\".
Препарат усиливает эффекты антикоагулянтов непрямогодействия – варфарина и аценокумарола. В этих случаях дозу варфарина следуетуменьшить до 66%, а аценокумарола – до 50% и контролировать протромбиновоевремя.
При сочетании Амиокордина с дигоксином возможны нарушения атриовентрикулярной проводимости илиповышение концентрации дигоксина в сыворотке крови (из-за снижения егоэкскреции). В такой ситуации необходимконтроль концентрации дигоксина в сыворотке крови, коррекция дозы дигоксина(уменьшение на 1/2) или прекращение введения дигоксина. Одновременноеназначение «сердечных гликозидов» повышает риск развития брадикардии и угнетенияатриовентрикулярной проводимости.
При одновременном применении Амиокордина с фенитоином(дифенин) возможно появление клинических признаков передозировки фенитоинаиз-за повышения его концентрации в сыворотке крови. В этом случае необходимконтроль концентрации фенитоина и соответствующее снижение его дозы (на1/3-1/2).
При совместном применении Амиокордина с циклоспорином содержание циклоспорина всыворотке крови может возрастатьвследствие снижения экскреции препарата. В связи с этим дозировка циклоспорина должна быть адекватно скорректирована.
Амиодарон повышает концентрацию в плазме крови хинидина,прокаинамида, флекаинида.
Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железойнатрия йодида (131-I, 123-I) и натрия пертехнетата (99mTc).
Колестерамин уменьшает всасывание, период полувыведения иконцентрацию амиодарона в плазме крови, циметидин – увеличивает.
Во время общего наркоза применение Амиокордина требует осторожности из-за риска возникновениябрадикардии (не устраняемой атропином), артериальной гипотензии, нарушений проводимостии снижения ударного объема сердца.
При проведении хирургических вмешательств необходимо поставить в известность анестезиолога о приемепрепарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома увзрослых непосредственно после хирургического вмешательства).
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказываютаддитивное фотосенсибилизирующее действие.
Особые указания
Перед началом терапии Амиокордином необходимо провестирентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы(содержание гормонов), печени (содержание трансаминаз) и содержаниеэлектролитов плазмы. В период лечения периодически проводят анализ трансаминаз(при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активностидозу уменьшают вплоть до полного прекарщения терапии), необходимо периодическоенаблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитиенарушений зрения требует отмены амиодарона).
Прогрессирующее диспноэ и непродуктивный кашель могутявляться признаками токсического действия Амиокордина на легкие.
У больных, получающих лечение Амиокордином, послехирургических вмешательств может развиться острый респираторныйдистресс-синдром, после оперативных вмешательств необходимо тщательноенаблюдение за больными, мониторирование концентрации кислорода во вдыхаемомвоздухе (FiO2) и показателей оксигенации тканей (SaO2, PaO2).
Препарат следует применять с осторожностью – при хроническойсердечной недосточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, пожилом возрасте, так как высокий риск развитиявыраженной брадикардии.
Лабораторные тесты
Амиокордин содержит йод и поэтому может изменять результатытестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе (изменениеконцентраций Т3, Т4 и ТТГ).
Пациентам, получающим амиодарон, следует избегать пребыванияна солнце из-за опасности развития фотодерматоза.
Воздействие на способность управлять автомобилем и работатьс механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от вожденияавтотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, брадикардия,артимии, нарушение функции печени, атриовентрикулярная блокада, тахикардия типа«пируэт».
Лечение симптоматическое: брадикардия может быть устраненаатропином, агонистами бета-адренорецепторов, глюкагоном или временным водителемритма. Для устранения артериальной гипотензии необходимы кардиотоники и/илисосудосуживающие средства. При тахикардии типа «пируэт» - внутривенное введениесолей Мg, кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 200 мг. По 10 таблеток в блистере. 3, 6 или 50блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25оС в защищенном от света месте.
Хранить в недоступномдля детей месте!
Срок годности
5 лет
Не применять после истечения срока годности, указанного наупаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту