Анальгин таблеткалар 500 мг № 10 - бағасы Талдықорғанда

АНАЛЬГИН

Торговое название

Анальгин

Международное непатентованное название

Метамизол натрия

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метамизол натрия 500 мг,

вспомогательныевещества: крахмал картофельный, тальк, сахар-рафинад,

кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета,горьковатого вкуса, плоскоцилиндрические, с риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Пиразолоны.

Код АТС N02ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрьабсорбируется быстро. В системный кровоток неизмененный анальгин не поступает,т.к. в стенке кишечника он полностью подвергается гидролизу с образованиемактивного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА), который с током кровипоступает в печень, где деметилируется до второго активного метаболита –4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов– 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). В кровиобратимо связывается с белками плазмы (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективнаяконцентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл и достигаетсячерез 20-40 мин после приема, максимальная концентрация достигается через 2 чпосле приема. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитовсвыше 20 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика неизменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-ААсоставляет 182,9±15,1мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдениирекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества неотмечается.

Фармакодинамика

Анальгин оказывает выраженное анальгезирующее,жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие.

Механизм действия связан с ингибированием активностициклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидоновогокаскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2a, ихэндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгинусиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевыхимпульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).

Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- ипроприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порогвозбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу,снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.

Показания к применению

болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числеголовная боль, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите)

заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевымсиндромом: люмбаго, ишиас, остеохондроз

невралгии, миалгии

боли при травмах, ожогах, опоясывающем лишае

лихорадочный синдром при острых инфекционно-воспалительных,укусах насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы)

Способ применения и дозы

Применяют внутрь после еды.

Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 250-500 мг (½-1таблетки) 2-3 раза в день.

Максимальная разовая доза – 1000 мг (2 таблетки).

Максимальная суточная доза – 3000 мг (6 таблеток).

Детям в возрасте 8-14 лет назначают в разовой дозе – 250 мгс кратностью приема 2-3 раза в сутки не более 3-х дней.

Детям до 8 лет анальгин в данной лекарственной форме нерекомендуют.

Детям и подросткам от 8 до 18 лет применять только поназначению врача.

Побочные действия

агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

гипотония, не связанная с реакциями повышеннойчувствительности

олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит

кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформнаяэкссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), отек Квинке

анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм

тошнота, рвота, анарексия, боли в эпигастральной области,метеоризм, запоры

парестезии, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия

Противопоказания

повышенная чувствительность к анальгину и другим производнымпиразолона (пропифеназон, фенилбутазон, феназон-содержащие средства)

острая печеночная порфирия

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитотоксическая илиинфекционная нейтропения)

тяжелые нарушения функции печени и/или почек

анамнестические данные о приступах бронхиальной астмы,крапивницы, острого ринита, связанных с применением нестероидныхпротивовоспалительных средств, иных препаратов, подавляющих продукциюпростагландинов

наличие в анамнезе язвенной болезни желудка идвенадцатиперстной кишки

беременность и период грудного вскармливания

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другимианальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствамивозможно взаимное усиление токсических эффектов.

Действие анальгина усиливается при совместном применении сбарбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином (всвязи с замедлением инактивации препарата).

Повышает риск развития лейкопении при совместном применениис тиамазолом и цитостатическими средствами.

Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства изсвязи с белком и, тем самым, увеличивает их эффект.

Усиливает активность непрямых антикоагулянтов,глюкокортикостероидов и индометацина вследствие вытеснения их из связи сбелками крови.

Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта.

Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазмекрови.

При одновременном применении с производными фенотиазинавозможно развитие выраженной гипертермии.

Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральныеконтрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают еготоксичность.

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками(дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид,платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитическойи жаропонижающей активности данной комбинации.

Кофеин усиливает действие препарата.

Особые указания

Длительное применение анальгина

При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.

Острая боль в животе

Не рекомендуется применение анальгина при купирования остройболи в животе до выяснения ее причины.

Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы

Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно упациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт ст, заболеваниямипочек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольнойзависимостью.

Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина можетвызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения иисчезает после отмены препарата.

Агранулоцитоз

В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента нафоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалениемслизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит,гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгинаследует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны сразвитием агранулоцитоза.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение анальгина у детей до 8 лет вданной лекарственной форме и ввидуповышенного риска развития нарушений функции почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта иуправлению потенциально опасными механизмами

Прием анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортомили иными механизмами в период применения препарата, но следует соблюдатьосторожность при длительном его применении.

Передозировка

Возникает при уровне метаболитов анальгина более 20 мкг/мл вплазме крови. Симптомы: рвота, гипотермия, артериальная гипотония,сердцебиение, одышка, сонливость, спутанность сознания и бред, нарушениефункции печени и почек, судороги.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля и назначениесолевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке икишечнике. Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натриягидрокарбоната ускоряют выведение анальгина. Проводят поддерживающую и симптоматическуютерапию, направленную на устранение возникших нарушений. Специфическогоантидота не существует.

Форма выпуска иупаковка

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. Контурныеупаковки

вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают вгрупповую

упаковку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света, месте, при температурене выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта