Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Экомед®
Торговое название
Экомед®
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин)250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: лактулоза, кальция фосфатадигидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза,магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол-4000,тальк, краситель Тропеолин О.
Описание
Таблетки капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью,покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны дваслоя. Внутренний слой белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Бета -лактамные антибактериальные препараты. Макролиды.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстрораспределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г – 37 % (эффект"первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmax)после перорального приема 0,5 г – 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации(TCmax) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем всыворотке крови. Объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмыобратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %. Азитромицин кислотоустойчив,липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути,мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкиеткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядернымилейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникаетчерез мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важнодля эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем вздоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса.Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приемапоследней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4,CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, периодполувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50 % препарата выводится кишечником в неизмененном виде, 6 %- почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmaxувеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время»(AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметрыне меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50 %).
Фармакодинамика
Экомед® - антибактериальныйпрепарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действуетбактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетаетпептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рости размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действиюантибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину(Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы
МИК, мг/л
Чувствительные
Устойчивые
Staphylococcus
≤ 1
> 2
Streptococcus A, B, C, G
≤ 0,25
> 0,5
Streptococcus pneumoniae
≤ 0,25
> 0,5
Haemophilus influenzae
≤ 0,12
> 4
Moraxella catarrhalis
≤ 0,5
> 0,5
Neisseria gonorrhoeae
≤ 0,25
> 0,5
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные),
Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),
Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae,
Legionella pneumophila,
Moraxella catarrhalis,
Pasteurella multocida,
Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы:
Clostridium perfringens,
Fusobacterium spp.,
Prevotella spp.,
Porphyromonas spp.;
прочие:
Chlamydia trachomatis,
Chlamydia pneumoniae,
Chlamydia psittaci,
Mycoplasma pneumoniae,
Mycoplasma hominis,
Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительныемикроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (умеренночувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
аэробные грамположительныемикроорганизмы:
Enterococcus faecalis,
Staphylococci spp.(метициллинустойчивые);
анаэробы:
группа Bacteroides fragilis.
Streptococcus pneumoniae,бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcusaureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочиммакролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит,тонзиллит, синусит, средний отит
инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит,обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичнымивозбудителями
инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степенитяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующаяэритема (erythema migrans)
инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит,цервицит)
Способ применения и дозы
Экомед® принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки,независимо от приема пищи.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет смассой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей,ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 0,5 г в сутки в течение 3 дней (курсовая доза –1,5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 0,5 г в сутки в течение 3-хдней, затем по 0,5 годин раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следуетпринять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день отначала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней.Курсовая доза 6,0 г.
При мигрирующейэритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1,0 г, затем со 2-го по 5-йдень по 0,5 г.Курсовая доза 3,0 г.
При инфекцияхмочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 1,0 г однократно.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек.
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренскреатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.
Побочные действия
Часто
- тошнота, рвота,диарея, боль в животе
Редко
- метеоризм,запор
- транзиторный подъем уровня аминотрансферазпечени, билирубина,
эозинофилов в крови. Показатели возвращаютсяк норме через 2-3 недели послеокончания терапии
- холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит
- реакции гиперчувствительности (покраснение,кожная сыпь, зуд,
ангионевротический отек,фоточувствительность)
Крайне редко
- усталость, головная боль, головокружение
-анафилактические и кожные реакции, такие как покраснение, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз, анафилактический шок
- расстройства вкуса и обоняния, временноеснижение слуха, глухота и шум в ушах
- парестезии, обморок
- беспокойство, нервозность, бессоница
- сердцебиение, аритмии, боль в грудной клетке
Единичные случаи
- артралгии
- интерстициальный нефрит
- острая почечнаянедостаточность
Противопоказания
- повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для даннойлекарственной формы)
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином
- период лактации
Лекарственныевзаимодействия
Антацидные средства невлияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию вкрови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один часдо или через два часа после приема этих препаратов и еды.
При парентеральномприменении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза,флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола в плазме присовместном применении, однако не следует исключать возможности такихвзаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
При необходимостисовместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержаниециклоспорина в крови.
При совместном приемедигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина вкрови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике,увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При необходимостисовместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контрольпротромбинового времени.
Одновременный приемтерфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QTинтервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений присовместном приеме терфенадина и азитромицина.
Поскольку существуетвозможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральнойформе при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидамиспорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами,метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитыватьвозможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приемавнутрь.
При совместном приемеазитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетическиепараметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и егоглюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрацияактивного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клеткахпериферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приемемакролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление ихтоксического действия.
Особыеуказания
В случае пропуска приема антибиотика, пропущеннуюдозу следует принять как можно раньше, последующие дозы принимать с интерваломв 24 ч.
После отмены терапии Экомедом®реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течениепродолжительного времени и могут потребовать специфической терапии поднаблюдением врача.
Учитывая вероятностьразвития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следуетсоблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Применение в педиатрии
Детский возраст до 12 лет с массой тела не менее 45 кгявляется противопоказанием для применения Экомеда® в педиатрии.
Беременность
Экомед® при беременностирекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приемадля матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять транспортным средством илипотенциально опаcными механизмами.
В период лечения Азитромициномнеобходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами изанятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы:временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток (для дозировки 250 мг), по 3 таблетки (длядозировки 500 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной (PVC/Al) или фольги алюминиевой мягкой и фольгиалюминиевой жесткой (Al/Al).
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температурене выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту