Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЭТОВА
Торговое название
ЭТОВА
Международное непатентованное название
Этодолак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг и 500 мг
Состав
Дозировка 400 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – этодолак 400 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк, кремния диоксида коллоидальный, магния стеарат.
состав оболочки: опадрай коричневый 03B86607 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172))
Дозировка 500 мг
активное вещество – этодолак 500 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк, кремния диоксида коллоидальный, магния стеарат.
состав оболочки: опадрай желтый 03B82459 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, железа оксид желтый (Е172))
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розовато-коричневые овальной формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон (для дозировки 400 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета овальной формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон (для дозировки 500 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Этодолак.
Код АТX М01АВ08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
ЭТОВА хорошо всасывается при пероральном применении и достигает пиковой концентрации в плазме приблизительно за 1 час после приема. Пик концентрации в плазме составляет 18 мкг/мл. Хорошо связывается с белками плазмы, а в свободном состоянии варьирует между 1,2 % и 4,7 %. Биодоступность составляет 68 мкг/мл/ч, период полувыведения 7 часов, объем распределения 0,4 л/кг, клиренс плазмы 41 мл/ч/кг. Биодоступность этодолака не меняется под воздействием пищи и антацидов. Этодолак более чем на 99% соединяется с белками плазмы, главным образом с альбумином. Период полураспада плазмы этодолака длится примерно 7 часов. Этодолак активно метаболизируется в печени.
Метаболиты включают в себя 6-, 7- и 8-гидроксилированный этодолак и этодолак глюкуронид. Метаболиты гидроксилированного этодолака подвергаются глюкуронированию,c последующей экскрецией через почки и частичному выводу с калом. Примерно 1% дозы этодолака выводится из организма без изменений с мочой, а 72% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата вместе с метаболитом.
Фармакодинамика
ЭТОВА является индолпроизводным нестероидным противовоспалительным средством (НПВС). ЭТОВА отличается от других нестероидных противовоспалительных средств наличием тетрагидропираноиндолового ядра, оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Этодолак ингибирует синтез простагландинов в области воспаления, и, таким образом, снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления (гистамину, серотонину и кининам). Этодолак ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-2), а также обладает урикозурической активностью.
Показания к применению
- для снятия болевого синдрома при остеоартрозе, ревматоидном артрите
Способ применения и дозы
Рекомендованная суточная доза препарата ЭТОВА составляет 1-2 таблетки (400-800 мг) в 1 или 2 приема, принимать после еды. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.
Таблетку не разжевывать и запивать полным стаканом воды. После наблюдения за эффектом первоначальной терапии ЭТОВА, доза и частота приема должны быть скорректированы с учетом эффекта терапии.
Дозировка таблеток ЭТОВА, как правило, не требует корректировки у пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью. У таких пациентов ЭТОВА следует использовать с осторожностью, так как применение других НПВП, может дополнительно снижать функцию почек у пациентов с нарушенными функциями мочевыделительной системы.
Пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется.
Побочные действия
- потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, диспепсия, вздутие живота, запор, изжога, язва желудка или двенадцатиперстной кишки (возможна перфорация или кровотечение, иногда и со смертельным исходом), ректальное кровотечение
- кратковременное и умеренное повышение уровня трансаминаз сыворотки
крови, токсический гепатит
- крапивница, фоточувствительность, зуд, мультиформная эритема, бронхоспазм, анафилактические реакции, отек Квинке, буллезные дерматозы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, звон в ушах, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация, парестезия, тремор, слабость, нервозность, сонливость, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, заболеваниями соединительной ткани)
- ретинопатия, кератопатия, нарушения зрения, неврит зрительного нерва
- гипертензия, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулиты
- дизурия (болезненное мочеиспускание), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, отеки, задержка жидкости и электролитов
- гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения
- насморк, боль в горле, симптомы гриппа, охриплость голоса, нарушение глотания, астения, озноб, лихорадка
- образование гематом, небольшие кровотечения.
Клинические испытания и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах), может быть связано с повышенным риском развития артериальной тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
- гиперчувствительность к этодолаку или другим компонентам препарата, другим нестероидным противовоспалительным препаратам
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной (в том числе в анамнезе)
- желудочно-кишечные кровотечения (в том числе в анамнезе)
-указания в анамнезе на развитие триады симптомов (астма, ринит, аллергическая сыпь или отек Квинке) после применения аспирина или нестероидных противовоспалительных препаратов
- детский и подростковый возраст до 18 лет
-тяжелая форма почечной, печеночной и сердечной недостаточности
- беременность и период лактации
- для лечения послеоперационных болей в качестве аортокоронарного шунтирования (АКШ).
Лекарственные взаимодействия
Этодолак в высокой степени связывается с белками плазмы крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы (например, антикоагулянты), возможно усиление эффектов обоих активных веществ (требуется коррекция доз).
Этодолак усиливает эффекты пероральных антикоагулянтов (фениндион) и гепарина.
Этодолак усиливает антиагрегантные свойства тиклопидина (при их одновременном применении необходим контроль длительности кровотечения).
Этодолак может усиливать гипогликемическое действие сульфонамидов.
Этодолак повышает концентрацию лития в плазме крови (при одновременном применении необходим контроль концентрации лития в крови).
Этодолак усиливает гематологическую токсичность метотрексата.
При одновременном применении этодалак ослабляет действие диуретиков.
При комбинированном применении с другими НПВС повышается риск развития пептической язвы желудка и желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении низкой дозой и короткого курса под контролем симптомов.
Применение ЭТОВА с другими НПВС следует избегать.
Соответствующий контроль и консультации необходимы пациентам с гипертонией и/или легкой до умеренной застойной сердечной недостаточностью, так как задержка жидкости и отеки были зарегистрированы в связи с приемом НПВС. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВС (в частности, в высоких дозах и при длительной терапии) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических осложнений.
Осторожность необходима при назначении ЭТОВА пациентам, страдающим (или с указанием в анамнезе) бронхиальной астмой, так как ЭТОВА и другие НПВС способны вызвать бронхоспазм у таких пациентов.
У пациентов с почечной, сердечной или печеночной недостаточностью, особенно у тех, кто принимает мочегонные средства и у пожилых людей, должна контролироваться почечная функция. Осторожность необходима, так как использование ЭТОВА в обычной дозировке может привести к более выраженному действию. Под влиянием простагландина формируется и выпадает осадок в почках. Доза должна быть настолько низкой, насколько это возможно. Поражение почечной или печеночной функции, связанное с другими причинами, могут изменить метаболизм препарата. Пациенты, получающие сопутствующее длительную терапию ЭТОВА, особенно пожилые люди, должны наблюдаться в плане появления побочных эффектов, дозы препарата, в этом случае, корректируются по мере необходимости, или препарат отменяется.
Больные, получающие длительную терапию ЭТОВА должны регулярно осматриваться на предмет изменений в функции почек, гематологических параметров или функции печени.
Хотя нестероидные противовоспалительные препараты не имеют прямого действия на тромбоциты, как, например, аспирин, тем не менее, все препараты, которые ингибируют биосинтез простагландинов могут нарушать, в некоторой степени, функции тромбоцитов. Пациенты, получающие ЭТОВА, который может оказать негативное воздействие, должны внимательно наблюдаться.
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации увеличивается при повышении НПВП дозы у пациентов с историей язвенной болезни, особенно если осложняется кровотечением или перфорацией, и в пожилом возрасте. Эти пациенты должны начинать лечение с самых низких доз. Пациенты, получающие комбинированную терапию с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса) должны динамически наблюдаться, как и пациенты, нуждающиеся в сопутствующей терапии низкими дозами аспирина или другими препаратами, которые могут усилить риск желудочно-кишечных осложнений. Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные нарушения, особенно, если это касается пожилых людей, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Пациенты с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) должны находится под наблюдением перед длительным лечением данным препаратом.
Осторожность следует соблюдать, пациентам, получающим сопутствующую терапию, которая может увеличить риск изъязвления или кровотечения, (оральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты (аспирин).
У больных с системной красной волчанкой (СКВ) и другими заболеваниями соединительной ткани существует повышенный риск асептического менингита.
ЭТОВА не рекомендуют применять больным с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицита фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Когда возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва у пациентов, получающих этодолак, лечение должно быть прекращено.
ЭТОВА должен с осторожностью назначаться пациентам с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона).
Серьезные кожные реакции, связанные с использованием НПВП, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, встречались очень редко.
Использование ЭТОВА может привести к нарушению репродуктивной функции женщин и не может быть рекомендовано женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, которые испытывают трудности зачатия или те, которые проходят обследование по проблеме бесплодия, должен быть рассмотрен вопрос об отмене ЭТОВА.
При высоком риске появления таких явлений, как кожная сыпь, поражение слизистой, или любых других признаков гиперчувствительности, прием препарата должен быть прекращен.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать острожность при управлении транспортным средством и работе с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, гипернатриемия, гиперкалисмия, отеки, повышение артериального давления, аллергический интерстициальный нефрит, желтуха, гепатит, бронхоспазм.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Ipca Laboratories Limited», Индия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
«Ipca Laboratories Limited», Индия
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
