Индометацин жақпа 10% 40 гр Талдықорғанда

Индометацин

Торговое название

Индометацин

Международное непатентованное название

Индометацин

Лекарственная форма

Мазь 10%

Состав

1 туба содержит

активное вещество: индометацин – 4,0 г,

вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, мочевина,макрогол 400, макрогол 1500, пропиленгликоль, левоментол,метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Описание

Мазь жёлтого цвета или жёлтого с зеленоватым оттенком со специфическим запахом ментола.

Фармакологическая группа

Препараты для местного лечения заболеванийопорно-двигательного аппарата. Нестероидные противовоспалительные препараты дляместного применения.

Код АТС М02АА23

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После нанесения на кожу препарат всасывается и определяется вподкожных тканях уже через 5 мин. Количество индометацина, которое всасываетсячерез кожу пропорционально времени контакта мази с кожей и площади нанесения,зависит от суммарной дозы мази и степени гидратации кожи. После аппликации научасток кожи площадью 500 см2 полоски мази длиной в 2,5 см абсорбцияиндометацина составляет около 3-5%. Одновременное применение окклюзионнойповязки в течение 10 ч приводит к повышению абсорбции индометацина в 3-4 раза.После нанесения индометацина на кожу в проекции суставов кисти и коленногосустава концентрация индометацина в плазме в 150-170 раз ниже, чем после приематаблеток индометацина внутрь. Проникает в синовиальную оболочку и синовильнуюжидкость сустава, где определяется в течение 5-8 дней.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 99%).Абсорбировавшаяся часть индометацина подвергается метаболизму в печени собразованием неактивных метаболитов. Конечный период полуэлиминации (T½)составляет 4-9 ч. Около 30% введенной дозы выводится в виде метаболитов сфекалиями, 70% дозы препарата выводится с мочой. В неизмененном виде выводитсяне более 30% абсорбировавшегося вещества. Системный клиренс индометацинасоставляет 1-2 мл/кг/мин.

Фармакодинамика

Мазь индометацина оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активностициклооксигеназы I и II типов. Индометацин сильнее ингибирует ЦОГ-I по сравнениюс ЦОГ-II изоформой фермента (индекс селективности ЦОГ-I : ЦОГ-II=22,3-33,0).Нарушение активности ЦОГ-I обеспечивает лучшее устранение острого болевогосиндрома, тогда как блокада ЦОГ-II опосредует восприятие хронической боли. Врезультате блокады ЦОГ нарушаются реакции арахидонового каскада синтезаэйкозаноидов и образование простагландинов PgE2, PgF2a, тромбоксана TxA2,простациклина PgI2. В большей степени, чем при использовании других средств,нарушается синтез PgF2a. Подавляет активацию NF-kB – фактора транскрипциигенов, который необходим для синтеза ряда воспалительных цитокинов (IL-1,6,8, TNF-a) и молекулклеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1). В отсутствие синтеза этих цитокиновподавляется активность хронического воспалительного процесса. Индометацинсвязывается с NO-синтазой и нарушает продукцию NO. В результате в клеткеснижается NO-зависимый синтез новых молекул ЦОГ-II и продукция простагландиновпод ее влиянием.

При ревматических заболеваниях оказываетпротивовоспалительное и анальгезирующее действие. Ослабляет боль в состояниипокоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов,улучшает их функцию. По эффективностипротивовоспалительного действия превосходит ацетилсалициловую кислоту.

Анальгезирующий эффект возникает через 30-60 мин послеаппликации мази и сохраняется в течение 6-9 часов; максимальное действиеотмечается спустя 2-3 часа после аппликации. Анальгезирующий эффектиндометацина проявляется независимо от его противовоспалительного действия исвязан исключительно с болью, обусловленной повреждением ткани иливоспалительным процессом. При дисгормональных болевых синдромах(альгодисменорея) или болях сосудистого происхождения (ишиас) он практически неоказывает анальгетического эффекта.

Показания к применению

- посттравматические воспаления сухожилий, связок, мышц исуставов

- локализованные формы воспаления мягких тканей(тендовагинит, тендинит, бурсит)

- миалгия

- ишиас, люмбаго

- воспалительные и дегенеративные заболеванияопорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит,анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз и другие).

Способ применения и дозы

Наружно. Наносят 3-4 раза в сутки на больные суставы илиучастки тела, втирая в кожу. Для фиксации препарата в месте нанесенияиспользуют окклюзионные повязки. Общее количество мази для взрослых в сутки недолжно превышать 15 см,выдавливаемых из тубы, для детей – 7,5 см. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Побочные действия

- аллергические реакции

- зуд и гиперемия кожи, сыпь, сухость кожи, жжение в местеаппликации

- системные побочные действия (НПВП-гастропатия, тошнота,рвота, изжога, анорексия, головная боль и головокружение, нарушения вкуса,нечеткость зрительного восприятия, протеинурия, интерстициальный нефрит)

- обострение псориаза.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки

- гипокоагуляция

- хронические заболевания почек

- беременность и период лактации

- нарушения целостности кожных покровов

- детский возраст до 14 лет.

Лекарственные взаимодействия

В связи с низкой системной абсорбцией мазь индометацинапрактически не вступает в какие - либо взаимодействия с другими лекарственнымисредствами.

При одновременном применении с нестероиднымипротивовоспалительными средствами для системного применения усиливает ихэффект, одновременно может наблюдаться усиление гастротоксического действия.

При совместном применении с мазью гепарина отмечаетсяусиление анальгетического и противовоспалительного действия обоих лекарственныхсредств, потенцируется антикоагулянтный эффект гепарина.

Ментол, препараты капсаицина, эфирные масла приодновременной аппликации совместно с мазью индометацина усиливают егоанальгетический эффект.

Диметилсульфоксид при одновременной аппликации с мазьюиндометацина усиливает его системную абсорбцию и увеличивает глубинупроникновения в мягкие ткани в зоне аппликации.

Особые указания

Лечение препаратом проводится под наблюдением врача.

При развитии каких-либо побочных эффектов, связанных сприменением препарата, необходимо обратится к врачу.

Мазь следует наносить только на неповрежденные участки кожи,избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

При продолжительном лечении (более 10 дней) проверятькартину крови (число лейкоцитов и тромбоцитов).

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияние на управление транспортнымсредством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Передозировка индометацина при использовании его в формемази маловероятна, что связано с его низкой системной абсорбцией. Вероятностьразвития передозировки повышается при случайном или преднамеренном применениимази внутрь.

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота,нарушение памяти, дезориентация, в тяжелых случаях – онемение конечностей,парестезии и судороги.

Лечение: промывание желудка (в случае приема мази внутрь),поддерживающая и симптоматическая терапия, направленные на устранение возникшихнарушений. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез игемодиализ не эффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 40 гв тубы алюминиевые. Каждую тубувместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта