Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Кларигет XL
Торговое название
Кларигет XL
Международное непатентованное название
Кларитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированнымвысвобождением, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кларитромицин 500 мг,
вспомогательные вещества - кислота лимонная безводная, натрия альгинат, лактоза, повидон К-30, кислотастеариновая, магния стеарат, тальк очищенный.
Состав оболочки таблетки: опадри белый, гипромеллоза,триацетин, титана диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки, покрытыепленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды.
Код АТС J01FA09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание:
КларигетXL таблетки, покрытые пленочной оболочкой, обеспечивают пролонгированное высвобождение кларитромицина вжелудочно-кишечном тракте. Биодоступность кларитромицина составляет приблизительно50%. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) кларитромицина составляет приблизительно 1– 2 мкг/мл и достигается через 5 - 6 часов после перорального приема препарата.Для 14-гидроксикларитромицина(метаболит кларитромицина)максимальная плазменная концентрация составляет приблизительно 0.6 мкг/мл идостигается спустя 6 часов после приема кларитромицина. При многократном приемекумуляции или изменения характера метаболизма кларитромицина в организмечеловека не наблюдалось.
Влияниепищи:
Одновременныйприем пищи не оказывает влияния на степень образования 14-гидроксикларитромицина. Прием препарата натощакассоциируется с 30% снижением AUC (площадь под кривой концентрация-время) кларитромицина всравнении, когда препарат принимают во время еды. Следовательно, Кларигет XL следует принимать во времяеды.
Распределение:
Препарати его метаболит хорошо проникают в ткани и их содержание в тканях обычнов несколько раз больше содержания в сыворотке крови. Связывание кларитромицина с белками плазмы крови учеловека достигает в среднем 70%.
Метаболизми выделение:
Взначительной степени метаболизируется в печени и подвергается пресистемномуметаболизму. Период полувыведения кларитромицина и его метаболита составляетприблизительно 5.3 часов и 7.7 часов, соответственно. Период полувыведениякларитромицина и его гидроксилированного метаболита увеличивается при приеме вбольших дозах. С мочой выделяется около 40 % дозы кларитромицина, с фекалиями - около 30 %.
Фармакодинамика
КларигетXL является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов, взаимодействуя с 50S рибосомальнойсубъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка, оказываетантибактериальное действие.
Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) кларитромицина вдва раза ниже МИК эритромицина. Основным метаболитом кларитромицина является 14-гидроксикларитромицин,который также обладает антибактериальной активностью. Кларитромицин активен в отношении различных аэробных ианаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также микобактерий.
Кларитромицин эффективен в отношении следующихмикроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus,
Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae,
Legionella spp. (включая Legionella pneumophila);
Анаэробы: Clostridium perfringes, Peptococcus species, Peptostreptococcusspecies, Propionibacterium acnes;
Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacteriumchelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (состоящий из Mycobacterium avium, Mycobacteriumintracellulare);
Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumonia,Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum.
Показания к применению
-инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит,синусит, тонзиллит)
-инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит,пневмония)
-инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит,рожистое воспаление)
-заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки ассоциированныеHelicobacter pylori
Способ применения и дозы
Кларигет XL таблетки,покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением, принимают вовремя еды, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая.
Взрослым и детям ввозрасте cтарше 12 лет назначают внутрь по одной таблетке Кларигет XL 500 мг один раз в день. При более тяжелой инфекциидозу увеличивают до 1000 мг один раз в день (до двух таблеток по 500 мг).
Обычно курс лечения составляет от 5 до 14 дней.
Пациенты с нарушенной почечной функцией
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренскреатинина 30-60 мл/мин) следует рассмотреть сокращение суточной дозировки на50%.
Побочные действия
-тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея,псевдомембранозный колит
-гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха,гепатоцеллюлярная желтуха
-аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, в единичныхслучаях
анафилактический шоки синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
-головная боль, головокружение, беспокойство, чувствотревоги, бессонница, тревожные сновидения, звон в ушах, потеря слуха, нарушениевкуса и обоняния, галлюцинации, психозы, депрессия, судороги, спутанностьсознания, дезориентация, деперсонализация
-глоссит, стоматит, грибковое поражение слизистой рта,изменение цвета
языка и зубов, острыйпанкреатит
-интерстициальный нефрит
-повышение креатинина крови
-миалгия
-транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТП,
ЛДГ, билирубина
-гипогликемия
-лейкопения и тромбоцитопения
-удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,трепетание и мерцание желудочков
Противопоказания
-повышенная чувствительность к кларитромицину и ккомпонентам препарата или другим антибактериальным препаратам из группы макролидов
-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже30 мл/мин)
-совместный прием кларитромицина с астемизолом, пимозидом, цизапридом, терфенадином, эрготаминомили дигидроэрготамином
-совместный прием кларитромицина с ранитидин висмутацитратом у пациентов с острой порфириейв анамнезе
-порфирия
-I триместр беременности, период лактации
-детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием Кларигета XL с препаратами,метаболизирующимися при участии цитохрома Р450, может приводить к увеличению ихплазменной концентрации.
Дигоксин: при одновременном применении кларитромицина сдигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке крови. Хинидини дизопирамид: имеются сообщения о развитии трепетания и мерцания желудочковпри одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. Приодновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование ихконцентрации в крови и электрокардиограммы.
Ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ- КоА) редуктазы: каки другие антибиотики группы макролидов, кларитромицин увеличивает концентрацииингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (например, статинов). При одновременном приемекларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы описаны редкие случаирабдомиолиза.
Теофиллин и карбамазепин: при одновременном применениитеофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное повышениесодержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.
Оральные антикоагулянты: одновременный прием кларитромицинаи оральных антикоагулянтов может привести к усилению действия последних. Следует проводить контроль протромбиновоговремени у пациентов, одновременно получающих кларитромицин и оральныеантикоагулянты.
Ритонавир: ритонавир при одновременном приеме скларитромицином существенно увеличивает площадь под кривой концентрация-время(AUC), показатели плазменной концентрации (Cmax и Cmin) кларитромицина. Приприеме ритонавира не следует одновременно назначать дозировку кларитромицинаболее 1 гв сутки.
Эфавиренз, невирапин, рифампицин и рифабутин: мощныеиндукторы цитохрома Р450 метаболической системы, такие как эфавиренз,невирапин, рифампицин и рифабутин могут усилить метаболизм кларитромицина, итем самым уменьшить уровень концентрации кларитромицина в плазме крови.Поскольку микробиологическое действие кларитромицина и 14-OH-кларитромицинаотлично в отношении различных бактерий, ожидаемый терапевтический эффект можетбыть ослаблен при одновременном приеме кларитромицина и индукторов цитохромаР450.
Силденафил, тадалафил и варденафил: каждый из этихингибиторов фосфодиэстеразы, которые частично метаболизируются цитохромом CYP3Aи CYP3A, может подавляться при одновременном приеме с кларитромицином. Следует рассмотретьуменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила при совместном применении с кларитромицином.
Триазолам: при одновременном приеме кларитромицина итриазолама сообщается о нарушениях со стороны центральной нервной системы(ЦНС), таких как сонливость и судороги. Рекомендуется наблюдение за пациентами длясвоевременного выявления симптомов влияния препаратов на ЦНС.
Колхицин: при одновременном приеме кларитромицина иколхицина, ингибирование Pgp и/или CYP3A кларитромицином, может привести кусилению действия колхицина. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдениемдля своевременного выявления клинических симптомов токсичности колхицина.
Итраконазол: кларитромицин и итраконазол являютсясубстратами и ингибиторами CYP3A. Кларитромицин и итраконазол могут увеличитьуровень плазменной концентрации друг друга. Пациенты, одновременно получающиекларитромицин и итраконазол, должны находиться под строгим наблюдением длявыявления симптомов усиления действия препаратов.
Зидовудин: при одновременном пероральном приемекларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов наблюдалосьснижение уровня плазменной концентрации зидовудина. Однако такоговзаимодействия не наблюдалось у ВИЧ-инфицированных детей, принимающихкларитромицин одновременно с зидовудином.
Особые указания
Длительноеили повторное применение антибиотиков, включая кларитромицин может вызвать избыточный рост нечувствительныхбактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратитьприменение кларитромицина и начать соответствующую терапию.
Случаи псевдомембранозного колита сообщаются при применениипочти всех антибактериальных средств и по тяжести могут быть от легкой до угрожающей жизни степени. Следовательно,важно принимать во внимание данный диагноз у пациентов с диареей, последовавшей после приема антибактериальногосредства. В случае установления диагноза псевдомембранозного колита необходимопредпринять соответствующие терапевтические меры.
Пациентам с нарушениями функции печени и почек препаратследует назначать с осторожностью.
Кларитромицин может усилить симптомы myasthenia gravis.
Беременность и лактация
Кларигет XL можно применять во время ІІ и ІІІ триместра беременноститолько в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск,связанный с самим заболеванием, превышает потенциальный вред для матери иплода.
Безопасность применения кларитромицина у кормящих женщин неизучена. Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами.
Влияние препарата на выполнение работы, требующейконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакции не установлено.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота и диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.
Форма выпуска иупаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15 ºС до+30 ºС в сухом и защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту