Описание
Зоста
Zosta
Международное название: simvastatin;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые таблетки голубого цвета, квадратной формы, покрытые плёночной оболочкой, с печатью "10" на одной стороне и печатью "Z" - на другой стороне таблетки по 10 мг; обоевыпуклые таблетки бледно-розового цвета, квадратной формы, покрытые плёночной оболочкой, с печатью "20" на одной стороне и печатью "Z" на другой стороне таблетки по 20 мг;
Состав.
1 таблетка содержит 10, 0 мг; 20, 0 мг симвастатина;
другие составляющие: лактоза (гранулированная), крахмал 1500, гидроксианизол бутилированный, кислота аскорбиновая, кислота лимонная (безводная), целлюлоза микрокристаллическая, кремния оксид коллоидный, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (pharmacoat 606), гидроксипропилцеллюлоза (Кlucel - LF), пропиленгликоль, титана диоксид, краситель – лак бриллиантовый синий FCF – для таблеток 10 мг; железа оксид красный– для таблеток 20 мг.
Форма выпуска лекарства.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА- редуктазы. Код АТС С10А А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Зоста - гиполипидемический препарат, который синтезируют из продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема внутрь симвастатин, который является неактивным лактоном, путём гидролиза переходить в соответствующую b-гидроксильную форму – основной метаболит и ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, который является катализатором на ранних стадиях биосинтеза холестерина. Симвастатин снижает содержимое общего холестерина в плазме крови, а также уровень липопротеидов низкой плотностью (ЛПНП) и триглицеридов; кроме того, незначительно увеличивает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), понижая таким образом сравнения ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП.
Активная форма симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, который катализирует реакцию образования мевалоновой кислоты с ГМГ-КоА. Поскольку процесс образования мевалоната с ГМГ-КоА проистекает на ранний стадии биосинтеза холестерина, лечения симвастатином не сопровождается накоплениям в организме потенциально токсических стеролов. Более того, ГМГ-КоА достаточно быстро превращается в ацетил-КоА – веществу, которая берёт активное участие во многих биосинтетических процессах в организме.
Симвастатин значительно снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП в случае гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии, а также при смешанных типах гиперлипидемии, когда увеличение уровня холестерина является основным нарушением.
Фармакокинетика. Концентрация активной формы симвастатина в системном кровотоке составляет 5% от перорально принятой дозы; 95% симвастатина связывается с белками плазмы крови.
60 % от принятой пероральной дозы симвастатина экскретируется с калом в неизмененном виде, 10–15 % экскретируется почками. Период полувыведения активного метаболита составляет 1, 9 часа.
Позитивное терапевтический эффект отмечалось через 2 недели лечения, достигая максимума на 4-6-и неделя приема и хранился в течение всего периода приема препарата. В случае приостановки приема симвастатина концентрация уровня общего холестерина (ХС) в крови возвращалась до выходного уровня.
Показания для использования.
Препарат Зоста применяют с целью снижения повышенного уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотностью, аполипротеина В и триглицеридов у больных на первичную гиперхолестеринемию (типа ІІа и ІІb), гетерозиготную семейную холестеринемию или комбинированную (смешанную) гиперлипидемию в тех случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы неэффективные. Симвастатин показан в объединении с диетой и другими немедикаментозными методами для снижения растущего уровня общего холестерина и аполипротеина В у больных на гомозиготную семейную гиперхолестеринемию и гипертриглицеридемию.
Способ использования и дозы.
Перед началом приема препарата больному следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо придерживаться в период медикаментозного лечения.
При гиперлипидемии начальная доза составляет 10 мг в сутки в 1 прием вечером. В зависимости от индивидуальной реакции начальная доза может быть снижена до 5 мг. При необходимости подбор дозы следует проводить с интервалом не менее 4 недель до 40 мг в сутки включительно в 1 прием вечером. При снижении уровня ЛПНП ниже 75 мг/дл (1, 94 ммоль/л) или общего холестерина плазмы крови ниже 140 мг/дл (3, 36 ммоль/л) следует снизить дозу препарата до 5 мг.
Доза симвастатина для больных на гомозиготную семейную гиперхолестеринемию составляет 40 мг в сутки вечером или 80 мг в сутки, 1-2 раза в сутки. Зосту следует использовать как дополнение к остальным гиполипидемических методов лечения таких пациентов, у которых другие методы лечения не эффективные.
Максимальна доза составляет 80 мг препарата в сутки.
Побочное действие.
В общем препарата свойственна хорошая переносимость; большая часть побочных эффектов выраженная незначительной мерой и носить проходящий характер. При проведении клинических исследований частота побочных эффектов становила около 1%.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени: изредка – гепатит,
боли в области эпигастрия, запор, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: астения, головная боль, головокружение, судороги, парестезии, периферическая нейропатия.
Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ.
Другие: возможны миопатия, рабдомиолиз, катаракта; при повышенной чувствительности к препарату возможны ангионевротический отек, волчанкоподобный синдром, миалгия, ревматоидная полимиалгия, васкулит, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, понос, приливы крови к лицу, удушье и общая слабость. Возможно увеличение активности трансаминаз щелочной фосфатазы и γ-глутамитрансферазы в плазме крови.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к симвастатина, заболевания печени в период обострения или персистирующее увеличение уровня трансаминаз в плазме крови, периоды беременности и кормления грудью, дети до 16 лет.