Қолдану нұсқаулығы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства Здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»______________20 __ г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Аскорбиновая кислота

Торговое название

Аскорбиновая кислота

Международное непатентованное название

Аскорбиновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 %

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: аскорбиновая кислота – 50.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия сульфит, вода для инъекций, насыщенная углерода диоксидом.

Описание

Прозрачная слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины.

Аскорбиновая кислота.

Код АТХ A11GA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы – 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги). Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.

Показания к применению

- гиповитаминоз C (при необходимости быстрого восполнения витамина С

и невозможности перорального применения)

- авитаминоз С (цинга)

- период реконвалесценции после перенесенных инфекционных заболеваний и

интоксикаций

- посттрансфузионные осложнения

- заболевания печени (хронические гепатиты и циррозы) в составе комплексной терапии

- гипоацидные гастриты, энтериты, колиты

- вялозаживающие раны и язвы, переломы костей

- резекция тонкой кишки

- пептическая язва

- гастроэктомия

- хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), надпо

чечниковый криз при болезни Аддисона

- лабораторная практика: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr51).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно (медленно), взрослым от 100 до 500 мг (2 - 10 мл 5%) в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки.

Детям в возрасте до 6 мес назначают по 20-30 мг/сут (0,4-0,6 мл 5% раствора), в возрасте 6-12мес – 35 мг/сут (0,7 мл 5% раствора), 1-3 года – 40 мг/сут (0,8 мл 5% раствора), 4-10 лет – 45мг/сут (0,9 мл 5% раствора), 11-14 лет – 50 мг/сут (1 мл 5 % раствора), для детей старше 15 лет 60-100 мг (1,2-2 мл 5% раствора) 1 раз в сутки. При терапии цинги у детей – до 500 мг (10 мл 5%) в сутки.

При лечении надпочечникового криза вводят внутривенно по 250- 500 мг (5 -10 мл 5% раствора) медленно каждые 3-4 часа.

Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr51) - 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Cr51.

Побочные действия

- повышение артериального давления

- угнетение эндокринной функции поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия)

- тромбоцитоз, анемия, нейтрофилез

- гиперпротромбинемия, тромбофилия

- аллергические реакции (в т. ч. анафилактический шок)

- нарушение функции почек (гломерулопатии)

- нарушение обмена цинка и меди при длительном применении, приводящее к нейротоксическому действию (повышение возбудимости, нарушение сна)

- миокардиодистрофия

- мочекаменная болезнь (образование оксалатных камней).

Противопоказания

- гиперчувствительность

- при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитеаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- инсулиннезависимый сахарный диабет

С осторожностью

- сидеробластная анемия

- мочекаменная болезнь

- гипероксалурия

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериального давления. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться "рикошетная" цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

ФОРМА ВЫПУСКА И УПАКОВКА

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 %.

По 2 мл в ампулы.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

По 10 ампул помещают в коробку из картона с гофрированными перегородками.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению на государственном и русском языках, нож ампульный или скарификатор (при упаковке ампул с кольцом излома, надсечками и точками нож ампульный или скарификатор не вкладывают).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

1 год

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО ”Биосинтез”, Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация