Дезаминоокситоцин таблеткалар 50 МЕ № 10 Таразда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН

Торговое название

Дезаминоокситоцин

Международное непатентованное название

Демокситоцин

Лекарственная форма

Таблетки 50 МЕ

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дезаминоокситоцин 50 МЕ,

вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза,кальция стеарат, крахмал картофельный

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаскойи риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные препараты для системного использования.

Гипоталямо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны заднейдоли гипофиза. Окситоцин и его аналоги

Код AТС Н01ВВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дезаминоокситоцин быстро абсорбируется через слизистуюоболочку ротовой полости в системный кровоток.

Дезаминоокситоцин не разрушается ферментами слюны. Препаратустойчив к окситоциназам, разрушающим окситоцин. Все эти свойствапрепарата позволяют применять его трансбуккально.

При трансбуккальном применении препарата с целью возбужденияили стимуляции родов схватки, близкие к физиологическим, появляются в зависимостиот дозы препарата и индивидуальнойчувствительности матки рожениц, в среднем, через 20 -60 минут. Средняя продолжительность родов послеприменения препарата: у первородящих – 15 ч, у повторнородящих –7,5 ч, в среднем – 6-6,5 ч.

Период полувыведения дезаминоокситоцина составляет 3-5 мин.Препарат метаболизируется в печени, выводится почками.

Фармакодинамика

Дезаминоокситоцин является синтетическим аналогом окситоцина– гормона задней доли гипофиза. По строению он отличается от природного гормона отсутствием α-аминогруппы в N-концевой части молекулы. Дезаминоокситоцинпо своим фармакологическим свойствам близок окситоцину, он также стимулируетсокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы.Поэтому препарат имеет аналогичный с окситоцином механизм действия. Подвлиянием дезаминоокситоцина усиливается проницаемость мембран для ионов кальцияи натрия. В результате этого возрастает поступления ионов кальция внутрьгладкомышечных клеток. Внутриклеточный кальций регулирует механическую активностьгладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток. В миоплазме кальций,связывается с регуляторным белком тропонином и вызывает сокращение.

По утеротонической активности дезаминоокситоцин в 1,5 разапревосходит окситоцин, сократительная способность матки находится в прямойзависимости от дозы.

Препарат, вызывая сокращение миоэпителиальных клеток,которые окружают альвеолы и молочные протоки, обуславливает поступление молокав крупные протоки и выделение его через сосок. Благодаря повышеннойустойчивости к ферментативной инактивации, обусловленной отсутствием N-концевойα-аминогруппы, дезаминоокситоцин обладает более быстрым (в течение несколькихминут), сильным и продолжительным лактогенным действием по сравнению с окситоцином. Впослеродовом периоде препарат ускоряет инволюцию матки и способствуетпрекращению послеродовых кровотечений.

Дезаминоокситоцин нормализует процесс лактации, устраняет

патологическое нагрубание молочных желез, наступающее на 3-5-йдень после родов, стимулирует лактогенную и лактовыделительную функцию молочныхжелез, предупреждает развитие мастита.

Дезаминоокситоцин практически лишен вазопрессорного и антидиуретическогодействия, что дает возможность применять его у женщин с повышеннымартериальным давлением, поздним токсикозом беременных и нарушением функциипочек.

Показания к применению

- стимуляцияпервичной и вторичной слабости родовой деятельности

- субинволюцияматки и стимулирование лактации в послеродовом периоде

Способ применения и дозы

Препарат применяют трансбуккально: таблетку закладывают за щекуи держат во рту, не разжевывая и не проглатывая, до полного еерассасывания.

Для возбуждения родовой деятельности и стимуляции родовназначают по 50 МЕ (1 таблетку) каждые 30 минут.

После установления регулярных и сильных схваток дозупрепарата уменьшают вдвое (0,5 таблетки) или дают с 1-часовым интерваломдля поддержания родовой деятельности.

Максимальная доза для возбуждения и стимуляции родовсоставляет 500 МЕ, в редких случаях 900 МЕ.

При субинволюции матки назначают по 25-50 МЕ (0,5-1таблетке) 5 раз в день.

Для стимуляции лактации назначают со 2-го по 6-й деньпослеродового периода по 25-50 МЕ (0,5-1 таблетке) за 5 минут до кормленияребенка от 2 до 4 раз в день

Побочные действия

- гипоксия,асфиксия, брадикардия плода, окрашиваниемеконием амниотической жидкости, при назначении высоких доз препарата

- гипертонусматки, вплоть до тетанических сокращений или разрыва матки, дискоординированнаяродовая деятельность, преждевременная отслойка плаценты, нарушение сердечногоритма

- в редкихслучаях – рвота, тошнота, гиперсаливация, повышение артериального давления,тахикардия, аритмии, фатальная афибриногенемия, реакции повышеннойчувствительности, анафилактический шок

Противопоказания

- гиперчувствительностьк препарату или его компонентам

- эмболия околоплодными водами

- хроническая сердечная недостаточность II –III степени, артериальнаягипертензия

- преэклампсическаятоксемия

- несоответствиеразмеров таза и плода

- клинически узкий таз

- вторичнаявялость матки

- аномалииположения плода

- растяжениематки (многоплодная беременность, многоводие)

- гипертонусматки, угрожающий разрывом матки

- наличиерубцов на матке после перенесенных операций (включая кесарево сечение)

- внутриутробнаягипоксия плода

- преждевременноеотхождение плаценты

- предлежаниеплаценты или пуповины

- нефропатия

Лекарственные взаимодействия

β-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность дезаминоокситоцина.

Во время применения дезаминоокситоцина не следует назначатьдругие вещества, стимулирующие сокращения матки.

Особые указания

Применять с осторожностью у женщин старше 35 лет.

Медикаментозное возбуждение родов может проводиться толькопо строгим медицинским показаниям в больничных условиях под контролеммедицинского персонала.

Необходим тщательный мониторинг частоты сердечных сокращенийплода, а также частоты сокращений матки с тем, чтобы можно было подобрать дозудезаминоокситоцина в зависимости от индивидуальной реакции роженицы.

Необходимо следить за артериальным давлением. В случаегиперактивности матки или расстройств жизненных функций у плода прием таблетокприостанавливают.

Особую осторожность следует соблюдать при возбуждении родову женщин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Одна таблетка дезаминоокситоцина содержит 233,12 мг сахарозыи 132,24 мг лактозы. Его применение не рекомендуется больным сврожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и

синдромоммальабсорбции глюкозы/галактозы или сахарозо-изомальтазном дефиците,галактоземии.

Беременность и лактация

Возбуждение родовой деятельности следует проводить только построгим показаниям из-за увеличения риска возникновения осложнений для роженицыи плода.

Дезаминоокситоцин показан для стимуляции лактации. Нельзяисключить, что дезаминоокситоцин может в небольших количествах выделяться смолоком матери. Однако, поскольку период его полувыведения составляет 3-5 мини препарат разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта младенца,маловероятно его побочное воздействие на новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат применяется только в клинических условиях и неназначается водителям транспортных средств и потенциально опасных механизмов.

Передозировка

До настоящего времени не сообщалось о случаях интоксикациипри применении таблеток дезаминоокситоцина. Препарат, являясь пептидом, быстроинактивируется в желудочно-кишечном тракте.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту