Форстео қаламтектес-шприц инъекцияға арналған ерітінді 250 мкг/мл 2,4 мл №1 Таразда

ФОРСТЕО

Торговое название препарата Форстео

Международное непатентованное название Терипаратид

Лекарственная форма Раствор для подкожного введения 250 мкг/мл, 2.4 мл

Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - терипаратид 250 мкг, вспомогательные вещества - кислота уксусная ледяная, натрия ацетат (безводный), маннитол, метакрезол, кислоты хлористоводородной 10% раствор и/или натрия гидроксида 10% раствор для корректировки рН, вода для инъекций.

Описание Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа Гормоны для лечения заболеваний паращитовидной железы. Паратиреоидные гормоны. Терипаратид. Код АТХ H05AA02

Фармакологические свойства Фармакокинетика Терипаратид хорошо всасывается при подкожном введении. Абсолютная биодоступность препарата составляет приблизительно 95%. Объем распределения приблизительно равен 1.7 л/кг. Период полувыведения терипаратида при подкожном введении составляет около 1 часа, что отражает время, требуемое на абсорбцию. Исследования по метаболизму или экскреции терипаратида не проводились, но периферический метаболизм паратиреоидного гормона предположительно происходит преимущественно в печени и почках. Терипаратид выводится вследствие печеночного и/или экстрапеченочного метаболизма (клиренс препарата составляет около 62 л/ч у женщин и 94 л/ч у мужчин). Подобно эндогенному ПТГ терипаратид не накапливается в костях или других тканях. Влияния возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 72 мл/мин) фармакокинетика препарата не изменяется. Фармакодинамика Эндогенный паратиреоидный гормон (ПТГ), представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Форстео (рекомбинантный человеческий паратгормон (1-34)) является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками. Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ. Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической щелочной фосфатазы и проколлагена-I карбокситерминального пропептида (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и деоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета. Через 2 часа после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 часов и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 часов. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови. На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в том числе в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости). Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга). Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Показания к применению лечение остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде лечение первичного или обусловленного гипогонадизмом остеопороза у мужчин лечение глюкокортикоид-индуцированного остеопороза у женщин и мужчин

Способ применения и дозы Рекомендованная доза Форстео составляет 20 мкг, вводится 1 раз в день подкожно в область бедра или живота. Максимальная продолжительность лечения Форстео составляет 24 месяца. 24-месячный курс лечения препаратом не должен повторяться в течение всей жизни пациента. Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D, если они недостаточно поступают с пищей. В случае перерыва в лечении препаратом Форстео, пациенты могут продолжать лечение другими препаратами. Пациент должен быть обучен технике введения препарата (см. «Руководство по использованию шприц-ручки»). Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Применение Форстео у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности не рекомендуется. У пациентов с умеренным нарушением функции почек Форстео следует применять с осторожностью. При легкой степени почечной недостаточности соблюдения особых мер предосторожности не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Нет данных по применению Форстео у пациентов с нарушением функции печени. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени. Детский и подростковый возраст до 18 лет Безопасность и эффективность применения Форстео у лиц моложе 18 лет не установлена. Форстео не должен применяться у детей или подростков до 18 лет. Пожилой возраст. Не требуется коррекции дозы Форстео у пациентов пожилого возраста. Противопоказания повышенная чувствительность к терипаратиду или вспомогательным веществам препарата предшествующая гиперкальциемия тяжелая почечная недостаточность метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета) повышение активности щелочной фосфатазы неясного генеза предшествующая лучевая терапия костей скелета метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе беременность и период лактации детский и подростковый возраст до 18 лет

Побочные действия Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), иногда (≥0,1%, <1%), редко (≥0,01%, <0,1%), крайне редко (<0,01%). Наиболее часто при приеме Форстео сообщалось о возникновении таких побочных реакций, как тошнота, боли в конечностях, головная боль и головокружение. Очень часто боли в конечностях Часто анемия гиперхолестеринемия депрессия головная боль, головокружение, ишиас, обморок вертиго сильное сердцебиение снижение артериального давления одышка тошнота, рвота, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь повышенное потоотделение мышечные судороги слабость, боль в грудной клетке, астения, слабые и транзиторные явления в месте инъекции (в т.ч. боль, отек, эритема, локализованный кровоподтек, зуд и незначительное кровотечение в месте инъекции) Иногда тахикардия эмфизема геморрой миалгия, артралгия, судороги/боль в спине (сообщалось о тяжелых случаях возникновения спазма мышц спины или боли в спине в течение нескольких минут после инъекции) недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию, нефролитиаз эритема в месте инъекции, реакция в месте инъекции гиперкальциемия более 2.76 ммоль/л гиперурикемия увеличение веса, сердечный шум, увеличение щелочной фосфатазы Редко гиперкальциемия выше 3.25 ммоль/л почечная недостаточность/нарушение функции почек возможно возникновение аллергических реакций вскоре после инъекции, включая острую одышку, отек ротовой полости/лица, генерализованная крапивница, боль в грудной клетке, анафилаксия. В клинических исследованиях следующие реакции были зарегистрированы с частотой ≥1% превышающей частоту аналогичных реакций в группе плацебо: головокружение, тошнота, боли в конечности, головокружение, депрессия, одышка. Форстео увеличивает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. В клинических исследованиях у 2,8% пациентов, использовавших Форстео, отмечалась концентрация мочевой кислоты в сыворотке выше верхней границы нормы, по сравнению с 0,7% пациентов в группе плацебо. Тем не менее, гиперурикемия не приводит к увеличению развития подагры, артралгии или мочекаменной болезни. В клиническом исследовании у 2,8% женщин, получавших Форстео, были обнаружены антитела, перекрестно реагирующие с терипаратидом. Как правило, антитела были впервые выявлены после 12 месяцев лечения и их количество снижалось после отмены терапии. Не было никаких доказательств развития реакции гиперчувствительности, аллергических реакций, воздействия на уровень кальция в сыворотке крови или на минеральную плотность костной ткани.

Лекарственные взаимодействия Однократное введение Форстео не оказывает влияния на фармакодинамику дигоксина. Гиперкальциемия является предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса, поэтому Форстео должен с осторожностью применяться у пациентов, принимающих препараты дигиталиса. Клинически значимых взаимодействий с гидрохлортиазидом, фуросемидом, атенололом, а также с препаратами с замедленным высвобождением – дилтиаземом, нифидипином, фелодипином, нисолдипином не отмечалось. Совместное назначение Форстео с ралоксифеном или гормонозамещающей терапией не изменяет влияния препарата на уровень кальция в сыворотке крови и моче, а также на клинические побочные реакции.

Особые указания Уровень кальция в сыворотке и моче У пациентов с нормальным уровнем кальция в крови отмечалось небольшое кратковременное увеличение концентрации кальция после инъекции терипаратида. Концентрации кальция в сыворотки достигают максимального значения в промежутке от 4 до 6 часов и возвращаются к исходному уровню в период от 16 до 24 часов после каждой дозы терипаратида. Поэтому, забор крови для определения содержания кальция в крови следует производить не ранее, чем через 16 часов после последнего введения Форстео. Перед началом лечения с применением Форстео следует исключить гиперкальциемию, однако, регулярное наблюдение за концентрацией кальция в сыворотке крови не требуется. Применение Форстео может привести к незначительному увеличению экскреции кальция с мочой, но частота возникновения гиперкальциурии не отличается от таковой у пациентов, получавших в клинических исследованиях плацебо. Мочекаменная болезнь Действие Форстео у пациентов с активным течением мочекаменной болезни не изучалось. У пациентов с мочекаменной болезнью (острое течение или недавнее обострение) Форстео следует применять с осторожностью из-за риска обострения данного заболевания. Ортостатическая гипотензия При приеме препарата Форстео могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые обычно возникают в течение 4 часов после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов. Кратковременная ортостатическая гипотензия, возникшая при введение нескольких первых доз, ослаблялась при укладывании пациента в положении лежа на спине и не являлась противопоказанием к дальнейшему лечению.

Нарушение функции почек Необходимо соблюдать осторожность при назначении Форстео пациентам с умеренной почечной недостаточностью. Продолжительность терапии Ввиду недостатка клинических данных при длительном лечении препаратом, рекомендуемые сроки лечения Форстео не должны превышать 24 месяцев. Беременность и лактация Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время применения Форстео. При наступлении беременности терапия Форстео должна быть прекращена. Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью запрещено. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Форстео не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. У некоторых пациентов отмечалась транзиторная ортостатическая гипотензия или головокружение. Этим пациентам необходимо воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами до уменьшения интенсивности симптомов.

Передозировка Форстео назначался в однократных дозировках до 100 мкг и в повторных дозах до 60 мкр/день на протяжении 6 недель. Признаки и симптомы: передозировка может проявляться продолжительной гиперкальциемией и развитием ортостатического коллапса. Также возможны тошнота, рвота, головокружение и головная боль. Лечение: Специального антидота не существует. При подозрении на передозировку рекомендуется временная отмена препарата Форстео, контроль содержания сывороточного кальция и проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка По 2.4 мл препарата помещают в картриджи прозрачного бесцветного стекла. Картридж укупоривают с одной стороны пробкой и обжимают алюминиевым колпачком, с другой стороны плунжером и встраивают в шприц-ручку. По одной шприц-ручке помещают в контурную ячейковую упаковку. На шприц-ручку наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения Хранить при температуре 2-8 °С. Не замораживать! Находящийся в употреблении препарат следует хранить при температуре 2-8 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 2 года Находящийся в употреблении препарат следует хранить не более 28 дней. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек По рецепту