Инструкция по медицинскомуприменению лекарственного средства
Лизорезтм 2.5,-5,-10
Торговое название
Лизорезтм - 2.5, - 5, - 10
Международное непатентованное название
Лизиноприл
Лекарственная форма
Таблетки 2.5 мг, 5.0 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – лизиноприл 2.85 мг, 5.70 мг, 11.42 мг (впересчете на лизиноприл безводный) 2.5мг, 5.0 мг, 10 мг,
вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат, крахмалкукурузный, натрия крахмала глюколат, повидон, тальк очищенный, магния стеарат, хинолиновый желтый Е 104 (для таблеток 5.0 мг) ,бриллиантовый голубой Е133 (для таблеток 10 мг).
Описание
Таблетки белого или почти белого (для дозировки 2.5 мг),светло-желтого (для дозировки 5 мг) и светло-голубого (для дозировки 10 мг)цвета, сердцевидной формы, сердцевидной формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты влияющие на систему ренин-ангиотензин(Ангиотензин- конвертирующего фермента (АКФ) ингибитора).
Код АТС С09АА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь около 25 % лизиноприлавсасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбциюпрепарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность – 29 %. Послеприема внутрь максимальная концентрация лизиноприла в плазме крови достигаетсячерез 6-8 часов. Слабо связывается сбелками плазмы крови. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Периодполувыведения – 12 часов. Лизиноприл слабо проникает через гематоэнцефалическийбарьер. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Пероральная биодоступность лизиноприла у пациентов сострым инфарктом миокарда не отличается от таковой у здоровых волонтеров. Принарушении функции почек выведение лизиноприла замедляется, но становится клинически важным только при клубочковойфильтрации ниже 30 мл в минуту. Лизиноприл выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика
Лизирез - ингибиторангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), уменьшает образование ангиотензина IIиз ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямомууменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина иувеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистоесопротивление, артериальное давление, преднагрузку, давление в легочныхкапиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышениетолерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью.Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняютсявоздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительномприменении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерийрезистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Приартериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после началалечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдается выраженногоповышения артериального давления.
Помимо снижения артериального давления лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Лизорез не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больныхс сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Показания к применению
- артериальная гипертензияэссенциальная (в монотерапии или в комбинации
с другими антигипертензивными средствами)
- артериальнаягипертензия симптоматическая, в том числе реноваскулярная,
при сахарномдиабете, осложненная диабетической нефропатией
(снижениеальбуминурии у инсулинзависимых пациентов с нормальным
артериальнымдавлением и инсулиннезависимых пациентов с
артериальнойгипертензией)
- хроническаясердечная недостаточность
- раннее лечениеострого инфаркта миокарда в составе комбинированной
терапии (в первые24 часа со стабильными показателями гемодинамики для
поддержания этихпоказателей и профилактики дисфункции левого
желудочка исердечной недостаточности)
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать 1 раз в сутки предпочтительно утром,до или после еды, в одно и то же время.
При эссенциальной гипертензии для больных, не принимающихантигипертензивные средства, препарат Лизорезтм назначают в начальной дозе 10мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Максимальная суточнаядоза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-недельныйкурс лечения препаратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Еслиприменение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточноготерапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другогоантигипертензивного средства.
У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимоих отменить за 2 - 3 дня до начала применения препарата. При невозможностиотмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг всутки.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях сповышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы препарат Лизорезтмназначают в начальной дозе 2,5—5 мг в сутки под контролем артериальногодавления, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови.
Артериальная гипертензия при сахарном диабете, осложненнаядиабетической нефропатией
У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличиватьдо 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолическогоартериального давления ниже 75 мм рт ст в положении сидя. У больных инсулинзависимымсахарным диабетом дозировка такая же с целью достижения значенийдиастолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст. в положении сидя.
У пациентов с почечной недостаточностью и больных,находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от уровняклиренса креатинина. Поддерживающая доза определяется в зависимости отартериального давления (под контролем функции почек, уровня калия и натрияв крови).
- пациенты с клиренсом креатинина >30 мл/мин(сывороточный креатинин - до 3 мг/дл):5-10 мг один раз в сутки.
- пациенты с клиренсом креатинина ≥10 мл/мин ≤30 мл/мин(сывороточный креатинин ≥3 мг/дл): 2.5 -5 мг один раз в сутки.
- пациенты с клиренсом креатинина <10 мл/мин (обычнонаходящиеся на гемодиализе): 2.5 мг один раз в сутки.
При хронической сердечной недостаточности: возможноприменение лизиноприла одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами.По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.Начальная доза составляет 2,5 -5 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем еёпостепенно (на 2,5 мг через 3-5 дней)увеличивают до 5 - 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии впервые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики)
В первые 24 часа - 5 мг внутрь, затем 5 мг через 24 часа, 10мг через 48 часов, в дальнейшем поддерживающая доза 1 раз в сутки,продолжительность лечения 6 недель.
В начале лечения или в течение первых 3-х суток послеострого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим артериальнымдавлением (120 ммрт ст или ниже) надо назначать меньшую дозу – 2,5 мг. В случае сниженияартериального давления (систолическое артериальное давление ниже или равно 100 мм рт ст) суточную дозув 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительноговыраженного снижения артериального давления (систолическое артериальноедавление ниже 90 ммрт ст более 1 часа) лечение препаратом надо прекратить.
Побочные действия
Основными побочными реакциями являются артериальная гипототензияи нарушение функции почек.
Редко
- головная боль, головокружение
- диарея, тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту (вбольшинстве случаев эти реакции обратимы)
- ортастатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, астения и кашель.
- кожные высыпания и зуд, тяжелые реакции со стороны кожи,включая токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротическийотек (у пациентов, получающих лизиноприл, при появлении первых признаковангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, глотки и /или гортани,следует немедленно прекратить лечение лизиноприлом и проводить необходимуютерапию для устранения данных симптомов)
- ангионевратический отек (при проявлении первых признаков ангионевтратического отека лица,конечностей, губ, языка, глоткии /или гортани, следует немедленно прекратитьлечение лизиноприлом и проводит необходимую терапию для устранения данныхсимптомов
В единичных случаях
- цереброваскулярный инсульт
- импотенция
- в единичных случаях развития комплекса симптомов, включающего положительную реакцию наантинуклеарные антитела, повышение СОЭ, артралгии/артрит, миалгии, лихорадку,васкулит, эозинофилию и лейкоцитоз
- нарушение функции почек, олигурия, анурия, уремия, протеинурия,агранулоцитоз
- небольшое снижение гемоглобина и гематокрита,гиперкалиемия, азотомия, повышение уровня креатинина, печеночных трансаминаз
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам
АКФ,ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения
ингибиторов АКФ
- наследственный отекКвинке или идиопатический отек
- двусторонний стенозпочечных артерий
- стеноз артерии единственнойпочки с прогрессирующей азотемией
- состояние послетрансплантации почек
- почечнаянедостаточность
- первичныйгиперальдостеронизм
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для дозировок 5.0 и 10 мг)
- беременность,период лактации
- больные с острым инфарктом миокарда и снижение почечнойфункции (клириенс креатинина › 177ммоль/л или протеинурия › 500 мг/24 часа.
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелые порокисердца, кардиогенный шок, гемодинамически нестабильное состояние после острогоинфаркта, гипертрофическая кардиомиопатия)
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с калийсберегающимидиуретиками (спиронолактон, триамтерен,амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий – повышаетсяриск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек.
При одновременном применении с диуретиками – выраженноеснижение артериального давления.
При одновременном применении с другими антигипертензивнымипрепаратами – аддитивный эффект.
При одновременном применении с нестероиднымипротивовоспалительными препаратами, эстрогенами, а также адреностимуляторами –снижение гипотензивного действия лизиноприла.
При одновременном применении с литием – замедление выведениялития из организма, с антацидами и холестирамином – снижают всасывание вжелудочно-кишечном тракте.
Алкоголь усиливает действие препарата.
Особые указания
Симптоматическая гипотензия
У больных с хронической сердечной недостаточностьюодновременно с почечной недостаточностью или без нее возможно развитиесимптоматической артериальной гипотензии. Она чаще выявлялась, как следствиеприменения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек.
У таких больных лечение надо начинать под строгим контролемврача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобныхправил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца,цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение артериальногодавления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторнаягипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. В случаеесли артериальная гипотензия переходит в симптоматическую, необходимоуменьшение дозы препарата или прекращение лечения препаратом.
При остром инфаркте миокарда
Ирумед возможноприменять совместно с внутривенным введением нитроглицерина или с применениемтрансдермальных систем нитроглицерина.
Лечение лизиноприлом не должно проводиться у пациентов сострым инфарктом миокарда, у которых есть риск дальнейшего серьезногогемодинамического ухудшения после применения вазодилятаторов. Это пациенты ссистолическим артериальным давлением 100 мм рт ст или ниже или с кардиогенным шоком.В течение первых 3 дней после инфаркта назначают сниженные дозы, по 2.5 мг/всутки, если систолическое артериальное давление – 120 мм рт ст или ниже.Поддерживающие дозы должны быть уменьшены до 5 мг или временно до 2,5 мг, еслисистолическое артериальное давление - 100 мм рт ст или ниже. Если артериальнаягипотензия сохраняется (систолическое артериальное давление меньше чем 90 мм рт ст в течение более 1часа), далее не следует применять препарат Лизорезтм.
Нарушение функции почек
У больных с хронической сердечной недостаточностьювыраженное снижение артериального давления, вызванное ингибиторами АКФ, может привести кдальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности.
У больных с двусторонним стенозом почечных артерий илистенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АКФ, отмечалосьповышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое послепрекращения лечения. Чаще встречалось у больных с почечной недостаточностью.
Лизиноприл не применяется при остром инфаркте у пациентов свыраженной почечной дисфункцией, установленной в изменении концентрациикреатинина сыворотки, превышающей 177 ммоль/л и/или протеинурии, превышающей500 мг/сутки. Если почечная дисфункция развивается при применении препарата(концентрация креатинина сыворотки превышает 265 ммоль/л или удваиваютсязначения с показателями до начала лечения), врач должен оценить необходимостьдальнейшего применения препарата Лизорезтм.
Повышенная чувствительность/Ангионевротический отек
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка,надгортанника и/или гортани редкоотмечался у больных, принимавших ингибиторы АКФ, включая лизиноприл. Данное осложнение может возникнуть влюбой период лечения. В этом случаелечение препаратом необходимо как можноскорее прекратить и установить за больным наблюдение до полной регрессиисимптомов. В случаях, когда отек возникает только на лице и губах, состояниечаще всего проходит без лечения, однако возможно назначение антигистаминныхсредств.
Ангионевротический отек с отеком гортани может бытьфатальным. Отек языка, надгортанника или гортани может быть причиной обструкциидыхательных путей, поэтому необходимо немедленно проводить соответствующуютерапию (0,3-0,5 мл 1:1000 раствора эпинефрина (адреналина) подкожно) и/илимеры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
Отмечено, что у больных негроидной расы, принимающихингибиторы, ангионевротический отекразвивался чаще, чем у больных других рас.
У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротическийотек, не связанный с лечением ингибиторами АКФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибиторомАКФ.
Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации нагименоптеру
У больных, принимающих ингибиторы АКФ в течениедесенсибилизации на гименоптеру, может, крайне редко, появиться опасная дляжизни анафилактоидная реакция. Этого можно избежать, если временно прекращать лечение ингибитором АКФперед каждой десенсибилизацией.
Больные, находящиеся на гемодиализе
Анафилактоидные реакции отмечаются у больных, подвергнутых гемодиализу смембраной высокой проницаемости, одновременно с приемом ингибиторов АКФ. В таких случаях надорассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа илидругого антигипертензивного средства.
Кашель
При применении ингибитора АКФ отмечался сухой, длительныйкашель, который исчезает после прекращения лечения препаратом.
Хирургия/Общая анестезия
При применении средств, снижающих артериальное давление, убольных при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезиилизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное поотношению к компенсаторному выделению ренина.
Выраженное снижение артериального давления, которое считаютследствием этого механизма, можно устранить увеличением объема циркулирующейкрови.
Перед хирургическим вмешательством (включаястоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога оприменении ингибитора АКФ.
Гиперкалиемия
В некоторых случаях была отмечена гиперкалиемия. Факторыриска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарныйдиабет и одновременное применение калий сберегающих диуретиков (спиронолактон,триамтерен или амилорид), препаратов калия или заместителей соли, содержащихкалий, особенно у больных с нарушенной функцией почек.
Если одновременное применение лизиноприла и вышеупомянутых средств,считается необходимым, их надо применять с осторожностью, регулярно контролируякалий в сыворотке крови.
Необходимо контролировать эффект начальной дозы препарата Лизорезатмна
значение артериального давления.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортнымисредствами и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управленииавтотранспортом или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления,сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство,повышенная раздражительность.
Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение0,9% раствора натрия хлорида и, если можно, применение вазопрессоров, контрольартериального давления, водно-электролитного баланса. Возможно применение гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольгиалюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковоке вместе с инструкцией помедицинскому примению применению на русском и государственном языках помещают вкартонную пачку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
