ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Торговое название препарата: Лопирел
Международное непатентованное название:
клопидогрел
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Активное вещество: клопидогрел гидросульфат 97,87 мг, соответствующий 75 мг клопидогрела основания.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип А), глицерил дибегенат, тальк, Опадрай II 85 G34669 розовый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, лецитин (Е322), краситель железа оксид красный (Е172)).
Описание:
круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки розового цвета с гравировкой "I" с одной стороны
Фармакотерапевтическая группа:
антиагрегантное средство
Фармакодинамика
Антиагрегантное средство; специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ. с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, ослабляя т.о. агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая; биодоступность - высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы - 94-98%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, ТСтах которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (Стах - около 3 мг/л). Выводится почками 50%, через кишечник - 46% (в течение 120 ч после введения). Т1/2 основного метаболита после разового и повторного приема -8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%. Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Показания к применению
Профилактика атеротромбоза
у больных, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;
у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
у больных с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность; тяжелая печеночная недостаточность; геморрагический синдром, острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз); беременность, период лактации, неонатальный период, возраст моложе 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (так как в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью:
умеренная печеночная и/или почечная недостаточность, травмы, предоперационное состояние, одновременный прием ацетилсалициловой кислоты, нестероидных противовоспалительных препаратов (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарина, тромболитических средств, гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Пациенты, перенесшие инфаркт миокарда, ишемический инсульт, или с диагностированным заболеванием периферических артерий. По 75 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с первых дней до 35 дня у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев - у больных после ишемического инсульта.
Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве. Лечение Лопирелом следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 раз/сут. (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Курс лечения - до 1 года.
Пациенты с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии. Лопирел назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз/сут. с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение Лопирелом следует начинать без приема нагрузочной дозы.
Побочное действие
Частота побочных эффектов определена следующим образом: распространенные (>1/100, <1/10), нераспространенные (> 1/1 ООО, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000).
Со стороны центральной нервной системы:
Нераспространенные: головная боль, головокружение, парестезия.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами.
Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортными средствами и не снижает скорость психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АКТАВИС Мальта
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
