Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ДОРЗАСОПТ
Торговые названия
Дорзасопт
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капли глазные 5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активные вещества: дорзоламида (в форме гидрохлорида) 20 мг,
тимолол (в формемалеата) 5 мг,
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол,кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид 1М раствор, бензалкония хлорид, 1Мкислота хлороводородная, 1М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.
Описание
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный слегка вязкийраствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомные препараты и миотики. Бета – адреноблокаторы.Тимолол в комбинации с другими препаратами.
Код АТС S01ED51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дорзоламида гидрохлорид
При местном применении дорзоламид проникает в системныйкровоток.
При длительном применении дорзоламид накапливается вэритроцитах
в результатеселективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайнонизкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизмадорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженоблокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в тоже время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент).Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом скарбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмыкрови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита.После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается изэритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затемэлиминация замедляется. T1/2 составляет около 4 месяцев.
Тимолола малеат
При местном применении тимолола малеат проникает в системныйкровоток. Среднее значение Cmax после утреннего применения составило 0,46нг/мл, после применения днем – 0,35 нг/мл.
Совместное действие данных веществ приводит к болеевыраженному терапевтическому эффекту. Снижение внутриглазного давлениянаступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч ипродолжается не менее 24 ч.
Фармакодинамика
Дорзасопт - комбинированный противоглаукомный препарат.Действие лекарственного средства направлено на уменьшение повышенноговнутриглазного давления, которое является ведущим фактором риска в патогенезеповреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций(выпадение полей зрения).
Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибированиекарбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионовбикарбоната с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводитк снижению секреции внутриглазной жидкости. Не вызывает спазм аккомодации,миоз, гемералопию.
Тимолол является блокатором β1- и β2 -адренорецепторов(неселективным), не имеет значимой внутренней симпатомиметической активности,не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард и не обладаетмембраностабилизирующими свойствами. Действие тимолола связано со снижениемобразования водянистой влаги в реснитчатом эпителии.
Показание к применению
- повышенное внутриглазное давление
- открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативнаяглаукома и другие
виды вторичнойоткрытоугольной глаукомы)
Способ применения и дозы
Только для местного применения.
Дорзасопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешокпораженного глаза 2 раза в сутки.
При одновременном использовании других местныхофтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10минут.
Если переходят от лечения другим офтальмологическимпрепаратом на Дорзасопт, то предыдущий препарат отменяется после обычнойежедневной дозировки, и на следующий день начинается лечение препаратом Дорзасопт.
Следует избегать прикосновения кончика капельницы ккаким-либо поверхностям, чтобы избежать микробного загрязнения содержимогофлакона.
Побочные действия
Препарат в целом хорошо переносится. В клиническихисследованиях побочных эффектов в отношении данного комбинированного препаратане наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочнымиэффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системныепобочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата.
Известны следующие возможные побочные эффекты компонентовпрепарата:
Дорзоламида гидрохлорид:
- воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит,точечный
кератит, транзиторная миопия (проходящая послеотмены препарата)
- головная боль, астения/усталость, парестезии
- ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд
- носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, кожнаясыпь
Тимолола малеат:
При местном применении:
- конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительностироговицы,
уменьшениеобразования слезной жидкости, расстройства зрения,
включающие измененияпреломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков),диплопия, птоз
- звон в ушах, парестезии, головная боль, астения,усталость,
головокружение; депрессия, бессонница, ночныекошмары, снижение
памяти, нарастаниесимптомов миастении
- аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения,
нарушения ритма,остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение
температуры рук и ног
- бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей
бронхообструктивнойпатологией), кашель, боль в груди
- алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза
- анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница,локальные или
генерализованные высыпания
- диарея, диспепсия, сухость во рту
- снижение либидо, болезнь Пейрони, системная краснаяволчанка
При системном применении:
- боль в конечностях, снижение толерантности к физическимнагрузкам, AV-
блокада II и IIIстепени, синоаурикулярная блокада, отек легких, ухудшение
нарушенийпериферического кровообращения, ухудшение течения
стенокардии, вазодилатация
- чесотка, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит
- головокружение, слабость, снижение концентрации внимания,повышенная
сонливость
- рвота, гипергликемия, гипогликемия, нетромбоцитопеническаяпурпура,
хрипы, артралгия,импотенция, нарушения мочеиспускания
- клинически значимые изменения при системном применениитимолола
малеата отмечалиськрайне редко. Описаны легкое повышение величины
остаточного азота,уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы
крови; легкоеснижение гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП,
однако указанные изменения не прогрессировалии клинически не
проявлялись.
Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострениепсевдопаралитической миастении.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)
- гиперхлоремический ацидоз
- синусовая брадикардия
- AV- блокада II и III степени
- выраженная сердечная недостаточность
- кардиогенный шок
- дистрофические процессы в роговице
- бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе)
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких
- тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Специфических исследований взаимодействия Дорзасопта сдругими лекарственными средствами не проводилось.
При одновременном применении блокаторов β-адренорецептороввозможно усиление как местного (снижение внутриглазного давления), так исистемного действия (влияние на сердечно-сосудистую систему). Если глазныекапли применяют одновременно с антигипертензивными или другими сердечно -сосудистыми средствами (например, антагонистами кальция, резерпином,блокаторами β-адренорецепторов), могут развиваться артериальная гипотензия ибрадикардия. Это следует учитывать и относительно средств, которые принималисьнедавно и не успели полностью элиминироваться.
При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6(например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина)сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов(например, снижение частоты ЧСС, депрессия).
Системные бета-адреноблокаторы могут усиливатьгипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальнуюгипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).
Несмотря на то, что при монотерапии препаратом эффект назрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развитиямидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина. Приодновременном применении глазных капель, содержащих эпинефрин, возможнорасширение зрачка.
Одновременное применение глазных капель, содержащихэпинефрин и пилокарпин, усиливает действие тимолола.
Дорзоламид потенцирует эффект других антиглаукомныхпрепаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системныхпобочных эффектов препарата.
Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, какфизиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (часто применяемых примиастении) может быть снижен дорзоламидом.
При сочетанном применении вместе с диуретиками возможназначительная потеря калия.
Назначение одновременно с фенитоином может усугубитьостеопороз.
Салициловая кислота, принимаемая вместе с препаратом, можетпривести к развитию ацидоза.
Особые указания
Глазные капли Дорзасопт содержат консервант бензалконияхлорид, поэтому лицам, носящим жесткие контактные линзы, следует снять их передиспользованием препарата и вставить их заново не ранее, чем через 15 мин послеинстилляции.
Нельзя применять препарат при ношении мягких контактных линз,поскольку бензалкония хлорид способен накапливаться на линзах и оказыватьнегативное влияние на глаз.
Особенности применения препарата Дорзасопт у пациентов свыраженными нарушениями функции печени не определены (следует использовать состорожностью).
В клинических исследованиях не наблюдалось различий вэффективности и безопасности применения препарата разными возрастными группами,однако не следует исключать возможности более высокой чувствительности кпрепарату у некоторых пожилых пациентов.
При местном применении дорзоламид и тимолол проникают всистемный кровоток. В связи с этим побочные реакции могут быть аналогичныреакциям, которые характерны для сульфонамидов и бета-адреноблокаторов. Припоявлении таковых или гиперчувствительности к препарату следует прекратить егоназначение.
Перед началом применения препарата Дорзасопт необходимообеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелойпатологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должнынаходиться под тщательным наблюдением. При появлении первых признаков илисимптомов сердечной недостаточности применение препарата следует прекратить.
Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результатебронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью нафоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.
Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезньюв анамнезе может повышаться при применении Дорзасопта, т.к. в его состав входитингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироватьсяи проникать в системный кровоток.
Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторыесимптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.
Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза.Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшениясостояния.
В случае предстоящего оперативного вмешательства сприменением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч до операции,т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата возможно развитие побочных реакций,следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных снеобходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторныхреакций.
Передозировка
Симптомы: усиление симптомов побочного действия.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмыкрови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл в пластиковом флаконе с пробкой-капельницей и завинчивающимсязащитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºC в защищенном от светаместе.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4недель.
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
