Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Карведилол-ратиофарм

Торговое название

Карведилол-ратиофарм

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карведилол 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон CL, повидон K 30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай белый YS-22-18096 (титана диоксид, полидекстроза Fcc, гипромеллеза 2910 3cP, гипромеллеза 2910 6cP, гипромеллеза 2910 50cP, триэтилцитрат, макрогол PEG 8000).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с обеих сторон и выдавленной надписью «6» на одной стороне (для дозировки 6.25 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с обеих сторон и выдавленной надписью «12» на одной стороне (для дозировки 12.5 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с обеих сторон и выдавленной надписью «25» на одной стороне (для дозировки 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- бета-адреноблокаторы

Код АТС C07AG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема карведилол достигает максимального уровня в плазме крови через час. Биодоступность составляет около 25%. Связывание с белками плазмы крови составляет 98-99%. Объем его распределения составляет около 2 л/кг. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Карведилол метаболизируется в печени с образованием трех деметилированных и гидроксилированных активных метаболитов с бета-блокирующей активностью. Два из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются мощными антиоксидантами с активностью в 30–80 раз, превышающей таковую карведилола. Средний полупериод элиминации карведилола составляет 6-10 часов. Плазменный клиренс равен около 590 мл/мин. Основной путь выведения карведилола - с желчью, небольшая часть выводится в виде метаболитов через почки.

У пожилых пациентов уровень карведилола в плазме крови примерно на 50% выше по сравнению с молодыми. У больных с нарушением функции печени биодоступность карведилола возрастает в 4-5 раз, объем распределения – в 3 раза выше. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) концентрация карведилола в плазме крови на 40-55% больше по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Фармакодинамика

Карведилол-ратиофарм – антигипертензивное средство, блокатор α1- и β1-, β2- адренорецепторов, представляет собой рацемат с двумя стереоизомерами. β- адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(–) стереоизомером. Карведилол-ратиофарм не обладает симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя β-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных α-адреноблокаторов) возникает редко. Селективно блокируя α1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол-ратиофарм не оказывает негативного влияния на профиль липидов в плазме крови или электролиты.

У больных артериальной гипертензией Карведилол-ратиофарм снижает артериальное давление за счёт сочетанной блокады β- и α1-адренорецепторов. Снижение давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме β-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений несколько уменьшается. Ударный объем сердца остается неизменным. Почечный кровоток и функция почек остаются нормальными, как и периферический кровоток, следовательно, B