Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
Кетонал®
Торговое название
Кетонал®
Международное непатентованное название
Кетопрофен
Лекарственные формы
Раствор для инъекций 100 мг/2 мл, 2мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество - кетопрофен 100 мг,
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол,спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до слегкажелтоватого цвета, практически без видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства.Пропионовой кислоты производные.
Код АТС М01АЕ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пиковая плазменная концентрация (26,4+5,4мкг/мл) достигается через 4-5 минут после внутривенной инфузии, через 15 минут– после внутримышечной инъекции и сохраняется в течение 2 часов.
Биодоступность составляет 90% иувеличивается последовательно с увеличением дозы препарата. Кетопрофен на99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовойфракцией. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг.
В синовиальной жидкости концентрациякетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); выводится изсиновиальной жидкости медленно – в течение 24 часов.
Подвергается метаболизму в печени, где онконъюгирует с глюкуроновой кислотой. Около 80% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в видеконъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде скалом. Период полувыведения кетопрофенадостигает 2 часов. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводитсямедленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час.
Фармакодинамика
Кетонал®, pаствор для инъекций, oбладаетпротивовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием за счетингибирования синтеза простагландина вцентральной нервной системе.
Механизм действия связан с ингибированиембиосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активностифермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), которыйкатализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофенстабилизирует липосомальную мембрану, оказывает тормозящий эффект на синтез лейкотриена и обладает антибрадикининовой активностью.
Показания к применению
Болевой синдром:
- посттравматический
- послеоперационный
- боль при метастазах в кости у пациентов сонкологическими заболеваниями.
Ревматические заболевания:
- ревматоидный артрит
- серонегативные спондилоартриты(анкилозирующий спондилоартрит, реактивный артрит)
- подагра, псевдоподагра
- остеоартроз
-внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза – по 100 мг (1 ампулa)внутримышечно 1-2 раза в день.
При необходимости лечение может бытьдополнено использованием пероральных, ректальных или наружных лекарственныхформ Кетонала.
Внутривенная инфузия назначается только вусловиях стационара.
100-200 мг кетопрофена разводится в 100 мл0,9% раствора натрия хлорида. Вводится в течение не менее 30-60 минут.
Максимальная суточная доза (включая все лекарственныеформы) не должна превышать 200 мгкетопрофена.
Длительность лечения определяется врачом,не рекомендуется продолжать лечение иньекционной формой кетонала более 3-х дней.
У пациентов с почечной недостаточностью склиренсом креатинина ниже 20мл/мин и с хроническимзаболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина в сыворотке крови) следует уменьшить дозукетопрофена.
У пожилых пациентов лечение следует начатьс низкой дозы кетопрофена и проводить поддерживающее лечение минимальнойэффективной дозой препарата.
Предупреждение
Нельзя смешивать трамадол и кетопрофен в одном флаконе, так как образуетсяосадок. Флаконы для инфузии должны быть обернуты в черную бумагу илиалюминиевую фольгу, так как кетопрофен чувствителен к свету.
Побочные действия
При оценке частоты возникновения разныхпобочных реакций использовались такие градации: \"очень часто\" – ³ 10%, \"часто\" – от ³ 1% до < 10%, \"нечасто\" –от ³ 0,1% до < 1%, \"редко\" – от ³ 0,01% до < 0,1%, \"очень редко\" – < 0,01%.
Часто:
- диспептические явления, снижениеаппетита, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор
Нечасто:
- диарея, гастрит
- головная боль, головокружение, сонливость
- кожная сыпь
- отечность, боль и чувство жжения в местеиньекции
Редко:
- геморрагическая анемия, лейкопения
- депрессия, бессонница, нервозность, парестезия
- ухудшение зрения
- шум в ушах
- стоматит, язва желудка идвенадцатиперстной кишки
- гепатит, повышение уровня трансаминаз ибилирубина
- увеличение массы тела
- анафилактический шок
- бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы
Очень редко:
- обострение колита и болезни Крона,желудочно-кишечные кровотечения
- нарушениефункции печени
- острая почечная недостаточность,тубулоинтерстициальный нефрит
- гипернатриемия, гиперкалиемия
- агранулоцитоз, тромбоцитопения
- судороги
- сердечная недостаточность
- артериальная гипертензия
- ринит
- фотосенсибилизация, отек Квинке,буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз
Противопоказания
- индивидуальная повышенная чувствительностьк кетопрофену, аспирину или другомунестероидному противовоспалительному средству (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм,крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)
- тяжелая сердечная недостаточность
- заболевания желудочно-кишечного тракта вфазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка, указание в анамнезе нажелудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)
- кровотечения (желудочно-кишечные,церебро-васкулярные или другие активные кровотечения)
- склонность к кровотечениям
- выраженные нарушения функций печени илипочек
- нарушения со стороны крови (лейкопения,тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)
- бронхиальная астма, ринит
- беременность и период лактации
- детский возраст до 15 лет.
Лекарственные взаимодействия
Внимание! Не смешивать Кетонал®, pаствордля инъекций и трамадол в одном флаконе во избежание преципитации.
Кетонал не следует применять в сочетании сдругими нестероидными противовоспалительными средствами и салицилатами.
При сочетанном применении скортикостероидами повышается рискобразования язв и желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты (гепарин и варфарин) иингибиторы агрегации тромбоцитов (т.е. тиклопидин, клопидогрель) повышают рисквозникновения кровотечения. Еслисовместный прием неизбежен, необходимо тщательное наблюдение за пациентом.
Кетонал снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств. Риск развитияпочечной недостаточности больше у пациентов, которые принимают мочегонныесредства, гипотензивные средства или ингибиторы АПФ одновременно с нестероиднымипротивовоспалительными препаратами.
Препараты калия, калийсберегающиедиуретики, ингибиторы АПФ, гепарины (низкой молекулярной массы илинеразделенные на фракции), циклоспорин, такролимус и триметоприм приодновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами могутспособствовать возникновению гиперкалиемии.
Кетонал усиливает действие пероральных сахароснижающих препаратов инекоторых противосудорожных средств (фенитоин).
Кетонал, как и другие нестероидныепротивовоспалительные средства уменьшает выведение, и тем самым увеличиваеттоксичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата.
Нестероидные противовоспалительные средствамогут снижать эффективность мифепристона. Прием нестероидных противовоспалительныхнужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
При одновременном применении циклоспорина скетоналом повышается риск токсического поражения почек.
Особые указания
Следует избегать одновременного примененияКетонала pаствора для инъекций с другими нестероидными противовоспалительнымипрепаратами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
С особой осторожностью препарат стоитназначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (кровотечениеи перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов).
Следует соблюдать осторожность и у пациентов,принимающих лекарства, которые могутувеличить риск образования язв или кровотечения, такие как кортикостероидыперорального введения, антикоагулянты(например варфарин), селективные ингибиторыобратного захвата серотонина илиантиагрегантные средства (в том числе ацетилсалициловаякислота). Риск возникновенияжелудочно-кишечного кровотечения, образования или прободения язв повышается сувеличением доз нестероидных противовоспалительных препаратов. В таких случаяхследует рассмотреть комбинированную терапию с препаратами, оказывающимипротективное действие на желудочно-кишечный тракт (например, мизопростол илиингибиторы протоновой помпы).
Пациентам с заболеваниямижелудочно-кишечного тракта (особенно лицам пожилого возраста) следует сообщатьлечащему врачу о любых абдоминальных проявлениях.
В случае возникновения желудочно-кишечногокровотечения или образования язвы желудочно-кишечного тракта, следует немедленно прекратить лечение.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензиейи/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются сообщения о развитииили усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном.
Во время лечения кетопрофеном рекомендуетсямониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно-сосудистымизаболеваниями.
Пациентам с неконтролируемой артериальнойгипертензией, острой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью,ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерии и/илицеребро-васкулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном состорожностью. Применение некоторых нестероидных противовоспалительныхпрепаратов может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфарктмиокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофенанедостаточно.
У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситоми/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реакций чаще, чем у остальных пациентов.
Следует также соблюдать осторожность упациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда - Юргенса,тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью и у техпациентов, которые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина,прежде всего гепарины низкой молекулярной массы).
В начале лечения следует проводитьтщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сердечнойнедостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики, упациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент впожилом возрасте. У таких пациентов прием кетопрофена может вызвать снижениепочечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести кпочечной декомпенсации.
Если во время лечения наблюдаютсязрительные нарушения, лечение следует прекратить.
Лечение кетопрофеном следует прекратитьперед проведением радикальных хирургических вмешательств.
Кетопрофен можно применять в сочетании спроизводными морфина, если боль является серьезной.
Прием кетопрофена может ухудшить женскуюфертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.
Данный лекарственный препарат содержитэтанол 12.3 % (в/в). В каждой дозе 2 мл содержится 0,2 г этанола.
С осторожностью следует назначать препарат людямпожилого возраста.
Длительные курсы терапии нестероиднымипротивовоспалительными препаратами, в том числе кетопрофеном, требуютмониторирования гематологических показателей, показателей функции печени ипочек, в особенности у пожилых пациентов и если клиренс креатинина упациента ниже 0.33 мл/с (20 мл/мин), требуется коррекция дозы кетопрофена.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами
В случае возникновения головокружения,пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опаснымимеханизмами.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение,сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе. В случае тяжелойинтоксикации могут наблюдаться рвота кровью, черный стул, нарушение сознания, угнетениедыхания, гипотензия, судороги, нарушение функции почек и почечнаянедостаточность.
Лечение: симптоматическое, специфическогоантидота не существует. Воздействиекетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью Н2-блокаторов,ингибиторов протонной помпы и простагландинов.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл разливают в ампулы янтарного стекла с меткойдля вскрытия. На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеющуюся. По 5 ампулпомещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Препарат не следует применять послеистечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
