Инструкция по медицинскомуприменению лекарственного средства
Медофлюкон
(Medoflucon)
Торговое название
Медофлюкон
Medoflucon
Международное непатентованное название
Флуконазол
Лекарственная форма
Капсулы по 50мг,150мг или 200мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – флуконазол 50мг, 150мг и 200мг,
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, двуокиськремния, натрия лаурилсульфат, магния стеарат
Описание
Капсулы 50мг – бело – голубые твердые желатиновые капсулыразмера «3».
Капсулы 150мг – голубые твердые желатиновые капсулы размера«1»
Капсулы 200мг – красно-белые твердые желатиновые капсулыразмера «1»
Содержимое капсул белого или почти белого цвета порошок
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое средство системного действия, производноетриазола.
Код АТС J02AC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме флуконазол хорошо всасывается,биодоступность составляет около 90%. Одновременный прием пищи не влияет наадсорбцию препарата. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 часа.Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. Связь сбелками плазмы крови– 11-12%. Хорошопроникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне, мокроте,суставной и перитонеальной жидкостях, вагинальном секрете, грудном молоке аналогичны таковым в плазмекрови. Концентрация в спинномозговойжидкости составляет около 85 %. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовыхжелезах концентрации достигают значений, превышающих концентрации в плазмекрови. Препарат определяется в ногтях в течение 6 месяцев после завершения терапии.Период полуэлиминации Т1\2 длительный,составляет 30 часов. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени.Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в видеметаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК).
Фармакокинетика
Медофлюкона существенно зависит отфункционального состояния состояния почек, при этом существует обратнаязависимость между Т1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3ч концентрацияфлуконазола в плазме крови снижается на 50 %.
Фармакодинамика
Медофлюкон - противогрибковое средство, обладающеевысокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимыхот цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов вэргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост ирепликацию.
Активное вещество препарата - флуконазол являясьвысокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает этиферменты в организме человека
(в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом икетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладаетантиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванныхCandida spp.(включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии),Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепныеинфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах,вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе прииммунодепрессии).
Показания к применению
- системный диссеминированный кандидоз
- орофарингеальный кандидоз
- кандидоз кожи и слизистых
- вагинальный кандидоз
- дерматомикозы, включая микозы стоп, туловища, паховойобласти
- отрубевидный лишай
- онихомикоз
- глубокие эндемические микозы, включая кандидомикоз,паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз
- криптококкоз, включая криптококовый менингит
- профилактика грибковых инфекций у больных со сниженнымиммунитетом и злокачественными новообразованиями
Способ применения и дозы
Применяется внутрь один раз в сутки (утром).
Дозы для взрослых:
При кандидемии, диссеминированном кандидозе – 400мг в первыесутки и 200 мг – в последующие дни. Продолжительность лечения в среднем 7-14дней.
При орофарингеальном кандидозе – 50 мг в сутки в течение7-14 дней.
При кандидозе другой локализации (кандидурия, кандидоз кожии слизистых и т.д.) – 50-100 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно, при выраженном процессе можно продлить курс до 3-5дней.
При дерматомикозах рекомендуемая доза составляет 150 мг 1раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки в течении 2-4 недель
При отрубевидном лишае препарат назначают в дозе 300 мг 1раз в неделю в течение 2 недель
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз внеделю или 50 мг 1 раз в сутки, лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя.
При глубоких эндемические микозах рекомендуемые дозы:200-400 мг в сутки, продолжительность курса лечения составляет от 1-2месяцев до 2 лет
При криптококковом менингите, криптококковых инфекциях другой локализации – 400 мг в первые сутки и200 мг в последующие дни.
Продолжительность лечения 7-14 дней, при криптококковом менингите может быть увеличена до 6-8недель.
Для профилактики грибковых инфекций у онкологических больных– 50мг в сутки на протяжении всего периода цитостатической и лучевой терапии.
Дозы для детей с 6 лет и старше:
Продолжительность терапии должна основываться на клиническоми микологическом исследовании.
При кандидозе – 3-5 мг/кг в сутки однократно. При грибковомменингите – 6-9 мг/кг в сутки. Для профилактики грибковой инфекции у детей сосниженным иммунитетом назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости отвыраженности нейтропении.
Дозы для пациентов пожилого возраста:
Специального подбора доз не требуется, если не угнетенафункция почек (клиренс креатинина менее 40мл/мин.)
У больных с нарушениями функции почек доза должна бытьснижена в соответствии со степенью почечной недостаточности. При однократномприеме коррекции дозы не требуется. При необходимости длительного приема в первые 2 дня назначается обычная доза. Есликлиренс креатинина 21-40 мл/мин, в последующие дни дают половину обычной дозы один раз в деньили увеличивают интервал между приемами до двух дней. Если клиренс креатинина10-20мл/мин, следует в последующие дни давать третью часть нормальной дозы илиувеличивать интервал между приемами до трех дней.
Побочные действия
- дискомфорт в эпигастрии, метеоризм, тошнота, рвота,диарея, изменение вкуса, редко – нарушение функции печени (желтуха,гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит, гепатонекроз)
- головная боль, головокружение, редко – судороги
- лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз
- кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (синдромСтивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отек, отек лица, зуд кожи)
- нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия,гипертриглицеридемия, гипокалиемия
Противопоказания
-гиперчувствительность к флуконазолу или другим триазоловым препаратам
- беременностьи кормление грудью
Лекарственные взаимодействия
Медофлюконусиливает эффекты кумариновых антикоагулянтов, гипогликемических препаратов –производных сульфанилмочевины
(за счетзамедления их элиминации). Повышает выделение с мочой рифампицина ициклоспорина, снижает клиренс теофиллина, повышает концентрацию фенитоина.Усиливает побочное действие зидовудина, способствует кумуляции и усиливаетпобочное действие терфенадина (повышает риск сердечной аритмии). Рифампицинускоряет элиминацию Медофлюкона. Гидрохлортиазид повышает на 40 % концентрациюфлуконазола в плазме крови. Высокие дозы Медофлюкона вызывают увеличениеплощади по кривой «концентрация -время» пероральных контрацептивовлевоноргестрела и этинилэстрадиола, но снижении эффективности контрацепции недоказано.
Особые указания
Лечение необходимо продолжать до появленияклинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводитк рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева илидругих лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующаякоррекция фунгицидной терапии.
В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови,функцию печени и почек. При возникновении нарушений функции почек и печени следуетпрекратить прием препарата или снизить дозу.
Гепатотоксическое действие Медофлюкона обычно обратимо,симптомы исчезают после прекращения терапии.
При возникновении кожных высыпаний у больных симмунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессированиякожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса–Джонсона, синдрома Лайелла).
Необходим контроль протромбинового индекса приодновременном применении сантикоагулянтами кумаринового ряда.
Рекомендуется осуществлять контроль за концентрациейциклоспорина в крови у пациентов,получающих Медофлюкон, т.к. у больных с пересаженной почкой прием препарата вдозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина вплазме крови.
Приименение в педиатрии
Клинический опыт применения препарата в педиатрической практике у детей до 6 летнеговозраста ограничен.
Особенности влияния препарата на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не выявлено. Но учитывая побочные действия препаратанеобходимо соблюдать осторожность при манипуляциях требующих особого внимания.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированныйдиурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме крови приблизительнона 50%.
Форма выпуска иупаковка
По 7 капсул 50мг помещают в ПВХ/алюминиевый блистер и вместес инструкцией по применению упаковывают в картонные коробки.
По 1 капсуле 150мг помещают в ПВХ/алюминиевый блистер ивместе с инструкцией по применению упаковывают в картонные коробки.
По 1 капсуле 200мг помещают в ПВХ/алюминиевый блистер ивместе с инструкцией по применению упаковывают в картонные коробки.
Условия хранения
Хранить прикомнатной температуре не выше +25°С
Хранить внедоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
