Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства НОРКОЛУТ® Торговое название Норколут® Международное непатентованное название Норэтистерон Лекарственная форма Таблетки 5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – норэтистерон 5 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремниядиоксид коллоидный, магния стеарат,желатин, тальк, крахмал кукурузный ,лактозы моногидрат Описание Таблетки, белого или почти белого цвета, круглые, с плоскойповерхностью, с фаской, с маркировкой «NORCOLUT» на одной стороне и знаком «+»- на другой. Фармакотерапевтическая группа Половые гормоны. Производные эстрена. Код АТХ G03D C02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Хорошо всасывается изжелудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма впечени и в кишечной стенкебиодоступность составляет 50-77%. Распределение Через 0,5-4 ч после приема 0,5 мг норэтистерона максимальнаяконцентрация в сыворотке 2-5 нг\\мл, при приеме 1 мг – 5-10 нг\\мл, при приеме 3мг – 30 нг\\мл. При одновременномприеме вместе с этинилэстрадиолом норэтистерон измеряется в более высокихконцентрациях, которые при многократном приеме могут достигать стадиинасыщения, что обусловлено, главным образом, замедлением метаболизма врезультате вступления в связь с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм Среди метаболитовнорэтистерона много изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон итетрагидро-норэтистерон, выводимых с мочой в виде конъюгатов глюкуронида. Частьнорэтистерона и его метаболитов образует связь с 17β-гидрокси-группой. Выведение Снижение концентрации норэтистерона в сывороткеосуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе длится 2,5 ч, вконечной фазе – 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится с мочой. Фармакодинамика Норэтистерон являетсяпрогестагеном. Вызывает секреторные преобразования в пролиферирующем эндометриии блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреваниюфолликулов и наступлению овуляции. Показания к применению - предменструальный синдром - мастодиния - нарушение менструального цикла с укорочением секреторнойфазы - дисфункциональные маточные кровотечения - железисто-кистозная гиперплазия эндометрия - эндометриоз - аденомиоз - подавление ипредупреждение лактации - дисфунциональные кровотечения в период менопаузы Способ применения идозы Предменструальный синдром, мастодиния, нарушениеменструального цикла: в период с 16 по 25 день менструального цикла по 5-10 мгв день (1-2 таблетки), можно принимать вместе с эстрогеном. Дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия: (дисфункциональныйхарактер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом неболее, чем 6-месячной давности) по 5-10 мг (1-2 таблетки) в день в течение 6-12 дней. Для предупреждения рецидива: по 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла, обычно вместе с эстрогеном. Эндометриоз, аденомиоз: в период с 5 по 25 день цикла по 5мг\\день, в течение 6 месяцев. При длительном применении препарата, начиная с 5дня цикла, по 2,5 мг\\день (1\\2 таблетки), затем каждые 2-3 недели следуетувеличивать дозу на 1\\2 табл. Длительность лечения 4-6 месяцев. Предупреждение лактации: Дна приема препарата Прерывание беременности между 16 и 28 неделями Прерывание Беременности между 28 и 36 неделями 1 15 мг (3 табл.) 15 мг (3 табл.) 2-3 10 мг (2 табл.) 10 мг (2 табл.) 4-7 5 мг (1 табл.) 10 мг (2 табл.) Подавление лактации: в 1-3 дни по 20 мг ( 4 таблетки), на4-7 дни по 15 мг (3 таблетки), на 8-10 дни по 10 мг ( 2 таблетки) Дисфункциональные кровотечения в период менопаузы: во второйполовине менструального цикла по 5 мг\\день ( 1 таблетка), в течение 10-20 дней.Может потребоваться дополнительная терапия эстрадиолом. Побочные действия -головная боль - тошнота, рвота - болезненность и напряжение молочных желез - гастроинтестинальные жалобы - межменструальные кровотечения - отеки - парестезии - изменение массы тела Редко - утомляемость Противопоказания - беременность - детский и подростковый возраст до 18 лет - рак молочной железы - злокачественные опухоли женских половых органов - применение с цельюпровокации кровотечения отмены для исключения беременности, а также приугрожающем и обычном абортах - наследственная непереносимость галактозы, лактозы,лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы/галактозы Лекарственные взаимодействия Необходимо проявлять осторожность при назначении совместно синдукторами печеночных энзимов, т.к. последние ускоряют метаболизмнорэтистерона. Особые указания При длительном применении следует проявлять повышенную осторожность вследующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек;бронхиальная астма; эпилепсия; предрасположенность к тромбозам, гепатит,нарушения функции печени. Необходимо предварительное тщательное гинекологическое,онкологическое обследования и обследование молочных желез. Лактация. Прием Норколута ® в послеродовом периоде снижает секрециюмолока и изменяет его качественные показатели. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Норколут ® не влияетна способность управлять транспортом и другими механизмами, связанными с повышенным риском травматизма. Но учитывая возможность развитияпобочных действий (головная боль,парестезии), следует соблюдать осторожность. Передозировка Симптомы: тошнота и кровотечение отмены. Прием молодыми пациентами больших доз контрацептивов,содержащих норэтистерон, не вызывал развития тяжелых побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках вкладывают в картонную пачку Условия хранения Хранить при температуре от 15º С до 30° С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать после истечения срока годности! Условия отпуска из аптек По рецепту