Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
НОВОКАИН
Торговое название
Новокаин
Международное непатентованное название
Прокаин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,5% и 2,0 %
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество – новокаин (прокаина гидрохлорид) 0,005 г или 0,02 г;
вспомогательные вещества: раствор кислоты хлороводородной 0,1 М – до рН 3,8– 4,5, водадля инъекций – до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойнойкислоты.
Код АТС N01BA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
С поверхности кожи и слизистых оболочек абсорбируется плохо.При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется вкровотоке под действием ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы допара-аминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Эффективная концентрация новокаинасоставляет 5-15 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации новокаина20-40 мкг/мл. При многократном введении препарата наблюдается уменьшение объемараспределения и скорости выведения новокаина.
Объем распределения (Vd) при введении со скоростью 1,0мкг/кг/мин составляет 0,79±0,14 л/кг, а при скорости инфузии 1,5 мкг/кг/мин –уменьшается до 0,34±0,70 л/кг.
Общий системный клиренс новокаина при введении со скоростью 1,0и 1,5 мкг/кг/мин составляет 80 мл/мин/кг и 40 мл/мин/кг соответственно. Период егополуэлиминации (T½) составляет 7,69±0,99 мин. 80% введенного новокаина выводитсяв виде метаболитов с мочой.
Фармакодинамика
Новокаин оказывает местноанестезирующее действие.
Механизм действия новокаина связан с его способностьюпроникать через мембрану в нервное волокно, где он ионизируется и,взаимодействуя с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует их вмомент активации. В результате нарушается поступление ионов натрия черезмембрану волокна и проведение по нему нервного импульса. На потенциал покоянервного волокна существенного влияния не оказывает.
Новокаин обладает умеренно выраженной анестезирующейактивностью и большой широтой терапевтического действия. Нарушает в первуюочередь проведение нервных импульсов по безмиелиновым волокнам, выключаяпоследовательно тактильную, болевую, температурную чувствительность,чувствительность к давлению, практически не влияя на глубокую проприоцептивнуючувствительность, моторные нервные стволы. Продолжительность инфильтрационнойанестезии после однократного введения составляет 0,5-1 ч.
Новокаин уменьшает образование ацетилхолина и реактивностьхолинореактивных систем, что сопровождается развитием спазмолитического иганглиоблокирующего действия. За счет блокады симпатических ганглиев возникаетпонижение артериального давления.
Новокаин угнетает возбудимость моторных зон коры головногомозга, устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации стволамозга, угнетает полисинаптические рефлексы.
Новокаин обладает слабым антиаритмическим действием,связанным с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижениемвозбудимости и автоматизма миокарда. По антиаритмическому эффекту новокаинуступает лидокаину и бупивакаину.
Показания к применению
местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая,эпидуральная, спинномозговая
вагосимпатические, циркулярные, паравертебральные ипаранефральные блокады при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевымсиндромом (опоясывающем лишае, экземе, нейродермите, ишиалгии,гломерулонефритах, почечной колике, травмах и заболеваниях органов груднойклетки и средостения)
для купирование болевого синдрома различного генеза
для потенцирования действия наркозных средств при общейанестезии
Способ применения и дозы
Вводят внутрикожно, внутримышечно, внутривенно, методомэлектрофореза.
Взрослым и подросткам старше 15 лет для инфильтрационнойанестезии используют 0,5% раствор. Высшая разовая доза в начале операциисоставляет не более 150 мл 0,5% раствора, в последующем в течение каждого часавведения повторяют в максимальной дозе не более 400 мл 0,5% раствора.
Для проводниковой, эпидуральной или перидуральной анестезии используют2% раствор в дозе 20-25 мл. Возможно назначение 2% раствора для внутрикостнойанестезии.
При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0,5% раствора.Для циркулярной и паравертебральной блокады вводят 0,5% раствор внутрикожно взоны проекции чувствительных нервных стволов.
Для устранения болевого синдрома применяют внутримышечно иливнутривенно медленно по 1-15 мл 0,5% раствора 2-3 раза в день.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия новокаинаиспользуют совместно с 0,1% раствором адреналина, который добавляют асептическииз расчета 1 капля на 2-5 мл раствора новокаина.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии увеличениеконцентрации раствора повышает токсичность новокаина. Поэтому, с увеличениемконцентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшать.
Побочные действия
головная боль,головокружение, слабость, потеря сознания, паралич дыхательных мышц, зрительныеи слуховые нарушения, судороги, тризм, тремор
- артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в
груди,тошнота, рвота, непроизвольная дефекация
кожные аллергические реакции, крапивница, анафилактическийшок.
Противопоказания
дефицит псевдохолинэстеразы (бутирилхолинэстеразы)
повышенная чувствительность к новокаину
детский возраст до 15 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с общими анестетиками,снотворными и седативными средствами, наркотическими анальгетиками итранквилизаторами усиливает их действие.
Адреналина гидрохлорид уменьшает всасывание новокаина изместа введения, это обеспечивает продление местной анестезии и уменьшаеттоксичность новокаина.
Метаболит новокаина – пара-аминобензойная кислота являетсяконкурентным антагонистом сульфаниламидных средств и ослабляет ихпротивомикробное действие.
При одновременном применении с миотропными спазмолитиками(дротаверин, папаверин) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин)наблюдается взаимное усиление анальгезирующей и спазмолитической активностиданной комбинации.
Особые указания
Беременность, периодлактации
Применение новокаина во время беременности возможно только втех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода.
При необходимости использования новокаина у женщин в периодлактации следует прекратить кормление грудью на весь период примененияпрепарата.
Использование в педиатрии
Не рекомендуетсяприменение новокаина у детей до 15 лет. При необходимости выполненияхирургических вмешательств у данной группы больных следует использовать методыобщей анестезии.
Использование у лиц с недостаточностью бутирилхолинэстеразы.Дефицит бутирилхолинэстеразы (псевдохолинэстеразы) резко замедляет метаболизмновокаина, что сопровождается непредсказуемым удлинением егоместноанестезирующего действия и увеличением риска токсического воздействия.При наличии в анамнезе непереносимости сукцинилхолина (дитилина) применениеновокаина не рекомендуется.
Влияние на ткани в области воспаления. В зонегнойно-воспалительного очага ткани имеют кислую реакцию среды, что вызываетполную ионизацию новокаина и он теряет способность поступать в нервные стволы иблокировать проведение болевых импульсов. При необходимости выполнения местнойанестезии по поводу вскрытия гнойно-воспалительного очага следует использоватьпроводниковую анестезию нервного ствола на протяжении в зоне здоровых тканей.Использование инфильтрационной анестезии в этом случае малоэффективно.
Использование для терминальной анестезии. Новокаинпрактически не всасывается и не обеспечивает должного уровня поверхностнойанестезии.
Особенности влияния препарата на способность управлятьавтотранспортом или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управленииавтотранспортом или иными механизмами,требующими повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Возникает при использовании больших объемовконцентрированных растворов новокаина при его уровне более 20 мкг/мл в плазмекрови.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотония,сердцебиение, тремор, судороги и угнетение дыхания.
Лечение: отмена препарата, в случае если новокаин был введенв мышцы руки или ноги необходимо срочно наложить жгут для уменьшенияпоступления новокаина в общий кровоток. Проводят поддерживающую исимптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Специфическогоантидота не существует. Введение свежей плазмы может ускорить разрушениеновокаина.
Форма выпуска иупаковка
Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл (0.5 %, 2 %) и 5 мл(0.5 %).
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытияампул вкладывают в коробку.
По 10 ампул по 2 мл (0.5 %, 2 %) или 5 ампул по 5 мл (0.5 %)в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной. По 1 (для объема 2 мл) или 2 (для объема 5 мл) контурныеячейковые упаковки вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкциейпо медицинскому применению на русском языке вкладывают в пачку из картонахром-эрзац. Инструкции по медицинскому применению на государственном языкевкладывают в групповую тару в количестве соответствующем количеству вторичныхупаковок.
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампули инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкойи точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул непредусматривается.
Условия хранения
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
