Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
РЕВМОКСИКАМ®
Торговое название
Ревмоксикам®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные по 0,015 г
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество: мелоксикам – 0,015 г;
вспомогательное вещество: твердый жир.
Описание
Суппозитории светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета,сигароподобной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматическиесредства. Мелоксикам.
Код АТХ M01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При ректальном применении мелоксикам хорошо адсорбируется всистемный кровоток, биодоступность составляет 89 %. Стабильная терапевтическаяконцентрация в крови достигается через 3-5 дней после начала лечения.Связывание с белками плазмы составляет больше 99 %. Подвергаетсябиотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием 4-хнеактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферментыCYP2CP и CYP3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий – всреднем 11 л,плазменный клиренс – 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 ч, чтопозволяет принимать его 1 раз в сутки. Выведение из организма происходитпочками и кишечником в равных пропорциях; 5 % суточной дозы экскретируется внеизмененном виде кишечником. Препарат проходит через гистогематическиебарьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрациясоставляет 50 % от уровня в плазме крови.
У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительноеувеличение периода полувыведения препарата, а также снижение плазменногоклиренса (особенно у женщин).
Не отмечено существенного изменения фармакокинетикимелоксикама и увеличения риска развития побочных эффектов при назначениипрепарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренскреатинина 20-40 мл/мин).
Фармакодинамика
Противовоспалительное, аналгетическое, жаропонижающеесредство. Механизм действия обусловлен преимущественно селективнымингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтезапровоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкомусродству к циклооксигеназе-1 препарат в терапевтических дозах не оказываетнегативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов вжелудочно-кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональнуюактивность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет насинтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Показания к применению
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов(артрозы, остеоартрит)
ревматоидный артрит
анкилозирующий спондилоартрит
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 1 суппозиториюректально 1 раз в сутки. Максимальная доза – 15 мг/сутки.
Суппозитории мелоксикама предназначены для применения втечение непродолжительного времени (5-7 суток), после чего следует переходитьна применение мелоксикама в форме таблеток.
Побочные действия
Иногда:
- диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм,диарея,
головная боль, отеки, сыпь, возможны реакции местногораздражения (жжение, зуд в аноректальной области)
Редко:
эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимоежелудочно-кишечное кровотечение, транзиторные изменения функции печени(повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина)
головокружение, шум в ушах, сонливость, повышение артериальногодавления, тахикардия
изменения лабораторныхпоказателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови)
анемия, лейкопения, тромбоцитопения
крапивница, приступы астмы
В отдельных случаях:
перфорация кишечника, колит
изменение настроения, нарушение ориентации, бессонница,ночные кошмары; острая почечная недостаточность
фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформнаяэритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротическийотек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактическиеи анафилактоидные)
конъюнктивит, нарушения зрения (нечеткость).
Противопоказания
воспалительные заболевания прямой кишки, ректальноекровотечение (в т.ч. в анамнезе)
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазеобострения, желудочно-кишечные кровотечения
воспалительные заболевания толстого кишечника в активнойформе (болезнь Крона, язвенный колит)
тяжелая печеночная недостаточность
почечная недостаточность (без проведения гемодиализа)
повышенная индивидуальная чувствительность к мелоксикаму идругим нестероидным противовоспалительным средствам и/или компонентам препарата
беременность, период лактации
детский и подростковый возраст до 15 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Ревмоксикама® с другиминестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск развитияэрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать совместного применения препарата сантикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением рискаразвития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается рискразвития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, в связи счем пациенты, получающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получатьдостаточное количество жидкости. Этой категории пациентов перед началом терапиимелоксикамом необходимо исследовать функцию почек.
Ревмоксикам® может вызвать задержку натрия, калия, жидкости,в результате чего у предрасположенных пациентов возрастает рискпрогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
Ревмоксикам® снижает эффективность бета-адреноблокаторов,ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилятаторов, диуретиков,внутриматочных контрацептивов.
Ревмоксикам® может усиливать гематотоксичность метотрексата,в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контрольпериферической крови. Ревмоксикам® усиливает нефротоксичность циклоспорина,поэтому при одновременном их применении следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении мелоксикама с препаратами литияотмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряетвыведение мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Ревмоксикама® идругих препаратов на этапе метаболизма за счет их влияния на СYР 2С9 и/или СYР3А4.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия сантацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом.
Нельзя исключить возможность взаимодействия препарата спероральными антидиабетическими средствами.
Особые указания
С осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезеязвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также пациентам,получающим антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвыили желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать препарат пациентампожилого возраста с нарушениями функции печени, почек и сердца, а такжеистощенным и ослабленным больным.
При появлении изменений показателей функции печени лечениемелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторныеисследования.
Нестероидные противовоспалительные средства ингибируют синтезпочечных простагландинов, участвующих в поддержании нормального уровняпочечного кровотока. Поэтому при назначении нестероидных противовоспалительныхсредств пациентам со сниженным почечным кровотоком или объемом циркулирующейкрови существует риск развития декомпенсации почек. В редких случаях препаратыэтой группы могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некрозмозгового вещества почек или нефротический синдром. Возможное отрицательноевлияние нестероидных противовоспалительных средств на почки необходимоучитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегидратацией, застойнойсердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыминарушениями функции почек, а также пациентам, принимающим диуретики; перенесшимоперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У пациентов данныхкатегорий с начала лечения мелоксикамом необходимо контролировать диурез ифункцию почек.
Применение в педиатрии
Данные о применении препарата у детей в возрасте до 15 летотсутствуют.
Применение препарата впериод беременности и лактации
Не применяется.
Особенности влияния препарата на способность управлятьавтотранспортом или потенциально опасными механизмами
При возникновении побочных явлений со стороны центральнойнервной системы (сонливости и др.), органа зрения пациентам следует отказатьсяот управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы острой передозировки: летаргия, сонливость,тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, возможны желудочно-кишечныекровотечения. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии,острой почечной недостаточности, дисфункции печени, коме, остановке сердца.Возможны явления, описанные в разделе «Побочные реакции».
Лечение: отмена препарата, промывание прямой кишки,симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Форма выпуска иупаковка
По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку. По 1контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русаком язиках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 до15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту