Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Рисперидон
Торговое название
Рисперидон
Международное непатентованное название
Рисперидон
Лекарственная форма
Таблетки, 2мг и 4мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - рисперидон 2,0 мг или 4,0 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая,
крахмал, поливинилпирролидон, натрия крахмала гликолят,кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета,плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты.
Нейролептики другие.
код АТC N05A X08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови втечение 1-2 часов. Пища не оказываетвлияния на всасывание препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимоот приема пищи. Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).Рисперидон на 88% связывается белками плазмы (альбумин и альфа1- гликопротеин),9-гидрокси-рисперидон - на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидонуфармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляютактивную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисперидонаявляется N-дезалкилирование.
Равновесная концентрация рисперидона в организме убольшинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона через4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемойдозы (в пределах терапевтических доз).
После приема внутрь период полувыведения из плазмысоставляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активнойантипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю приема препарата 70 % дозы выводится с мочой,14 % - с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45%дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
У пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью послеоднократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме иболее медленное выведение. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов спеченочной недостаточностью были нормальными.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производноебензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическоедействие.
Рисперидон является моноаминергическим антагонистомизбирательного действия. Обладает высокой тропностью к серотонин 5-НТ2- и дофаминергическимD2-рецепторам. Рисперидон также связывается с α1-адренергическими рецепторами,обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминергическим рецепторам и α2-адренергическимрецепторам. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергическихрецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы
Седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярнойформации ствола головного мозга
Противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторовтриггерной зоны рвотного центра
Гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецептровгипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении(бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавлениемоторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чемклассические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонинуи дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям ирасширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных иаффективных симптомов шизофрении.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличениеконцентрации пролактина в плазме.
Показания к применению
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотическиесостояния
- лечение маний при биполярных расстройствах (в составекомплексной
терапии)
Способ применения и дозы
Внутрь 1-2 раза в сутки.
Шизофрения
Взрослые и дети старше 15 лет
Рисперидон назначают один или два раза в сутки.
Начальная суточная доза - 2 мг в сутки. На второй день суточную дозу следует увеличить до 4 мг всутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либоиндивидуально скорректировать при необходимости. Оптимальной суточной дозойявляется 4-6 мг. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышениедозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.
Лечение маний при биполярных расстройствах
Начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. Принеобходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем черездень. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с выраженныминарушениями функций печени и/или почек начальную и последующие дозы препаратаснижают вдвое.
Режим дозирования и продолжительность леченияустанавливаются врачом индивидуально.
Побочное действие
Рисперидон обычно хорошо переносится. Во многих случаяхнежелательные побочные эффекты трудно отличаются от симптомов основногозаболевания.
- бессонница, тревога, возбуждение, головокружение,сонливость, головная
боль, утомляемость, нарушение концентрации внимания,эпилептические
припадки, поздняя дискинезия (непроизвольные ритмическиедвижения,
преимущественно мышц языка и/или лица), злокачественныйнейролептический синдром и нарушение терморегуляции. Седативный эффект, который обычно быстро проходит, чаще наблюдается уподростков, чем у взрослых.
Редко
- сухость во рту, дисфагия, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия,
запоры
- повышение активностипеченочных ферментов
- ксеродермия, гиперпигментация, фотосенсибилизация
- кожная сыпь, аллергический ринит, ангионевротический отек
- сухость кожи, зуд,себорея
- галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла иаменорея,
увеличение массытела, отеки периферические
- экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность,гиперсаливация,
брадикинезия,акатизия, острая дистония)
- ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия
- нарушения мозгового кровообращения (инсульт илидинамические
нарушения) у пожилыхпациентов с деменцией
- гиперволемия, связанная с полидипсией или гипонатриемией,вызванная
нарушением секрецииантидиуретического гормона у пациентов с
психозами - гипергликемияи обострение существовавшего ранее
сахарного диабета (очень редко в отличие от другихатипичных
антипсихотических препаратов)
- нарушение эрекции и расстройства эякуляции, аноргазмия,приапизм
- дизурия, полиурия и недержание мочи
- анемия, незначительное снижение числа нейтрофилов и/илитромбоцитов
- нарушение аккомодации, снижение остроты зрения,ксерофтальмия и
ринит
- боль в суставах и мышцах
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату и его компонентам
- детский и подростковый возраст до 15 лет
- период лактации
Лекарственные взаимодействия
Учитывая эффект Рисперидона на центральную нервнуюсистему, следует соблюдать осторожностьпри совместном применении с другими препаратами центрального действия и салкоголем.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и другихагонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижениеконцентрации активной антипсихотической фракции Рисперидона в плазме крови.Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторовпеченочных ферментов. Если в период лечения Рисперидоном применяется терапиякарбамазепином или другими индукторами, то дозировку Рисперидона следуетуточнить и при необходимости уменьшить.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые b -адреноблокаторы могутповышать концентрации рисперидона в плазме крови, однако это не влияет наконцентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазмекрови, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотическойфракции.
При применении Рисперидона вместе с другими препаратами, ввысокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженноговытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы(хроническая сердечная недостаточность,перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или нарушения мозгового кровообращения, болезньПаркинсона, судороги (в том числе в анамнезе).
Дозу следует увеличивать постепенно в соответствии срекомендациями. В случае развития гипотензии следует рассмотреть вопрос оснижении дозы.
Поскольку рисперидон в меньшей степени оказывает влияние наразвитие экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики, он вменьшей степени вызывает развитие поздней дискинезии по сравнению склассическими нейролептиками. При появлении признаков и симптомов позднейдискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотическихпрепаратов.
Имеются сообщения о том, что при применении классическихнейролептиков отмечалось возникновение злокачественного нейролептическогосиндрома (ЗНС), характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью,вегетативной неустойчивостью, измененным сознанием и повышенным уровнемсодержания креатинфосфокиназы. В этом случае следует отменить все антипсихотическиесредства.
С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов сболезнью Паркинсона, поскольку теоретически рисперидон может вызывать ухудшениезаболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порогсудорожной готовности. Следует соблюдать осторожность в лечении больных сэпилепсией.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании сдругими препаратами центрального действия.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночныхферментов дозу препарата следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
Учитывая побочные действия препарата следует воздерживатьсяот переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно в случае, еслиожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В начале лечения рекомендуется воздерживаться от вожденияавтотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, артериальнаягипотензия, тахикардия и экстрапирамидные симптомы, в редких случаях удлинениеинтервала QT. При острой передозировке следует учитывать возможностьодновременного приема пациентом нескольких препаратов.
Лечение: обеспечить проходимость дыхательных путей,адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. При необходимости промываниежелудка (через зонд, если пациент без сознания) и назначение активированногоугля и слабительных средств. Мониторирование параметров сердечно-сосудистойсистемы, включая постоянный контроль электрокардиограммы с целью выявлениявозможных аритмий. Поскольку антидотнеизвестен, при случайном отравлении или передозировке проводить поддерживающуютерапию. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе применениесоответствующих препаратов, например, внутривенное введение жидкости и/илисимпатомиметических средств. При возникновении экстрапирамидных симптомовприменять антихолинергические средства. Тщательное медицинское наблюдение имониторирование проводят до полногоисчезновения симптомов интоксикации.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3упаковки в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, притемпературе не выше + 25°С.
Хранить в недоступномдля детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
