Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Сейфтелми
Торговое название
Сейфтелми
Международное непатентованное название
Телмисартан
Лекарственная форма
Таблетки 20, 40 и 80 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – телмисартана 20 или 40 или 80 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН101), натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol), меглюмин, полоксамер 188 NF, повидон,целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, гладкие и плоские c обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие насистему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан
Код АТХ C09СA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Телмисартан быстро абсорбируется, однако, абсорбировавшеесяколичество варьирует. Средняя величина абсолютной биодоступности телмисартана составляетоколо 50 %. Прием телмисартана с пищей приводит к снижению площади под кривой«концентрация-время» (AUC) телмисартана приблизительно от 6% (доза 40 мг) до19% (доза 160 мг). Максимальная концентрация (Сmax) телмисартана достигаетсячерез 0.5-1.5 ч. Через 3 ч после приема препарата значения Сmax былиодинаковыми независимо от того, принималось ли лекарственное средство натощакили после еды.
Значения Сmax и AUC у женщин оказались приблизительно в 3 и2 раза выше, чем у мужчин, без значительного изменения эффективности препарата.Уменьшение AUC не должно привести к снижению терапевтического эффекта. Ненаблюдается линейной зависимости между уровнем дозы и плазмы. Показатели Сmax ив меньшей степени AUC увеличиваются непропорционально при дозах свыше 40 мг.
Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы (>99.5%),в основном, с альбумином и альфа L-кислотными гликопротеинами. Объемраспределения телмисартана приблизительно 500 л.
Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в глюкурониды,которые не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения (Т1/2) - более 20 часов. Отсутствуютсведения о кумуляции телмисартана в организме.
При приеме внутрь Сейфтелми почти полностью выводится скалом. С мочой выводится меньше 1% от дозы. Общий плазменный клиренстелмисартана довольно высок, примерно 1000 мл/мин, по сравнению с печеночнымкровотоком - около 1500 мл/мин.
Фармакокинетика
телмисартана у пациентов пожилого возраста неизменяется.
У пациентов с почечной недостаточностью в легкой, средней итяжелой степени тяжести Сmax увеличивается в два раза. Однако у больных,которым проводится диализ, наблюдались меньшие концентрации в плазме. У лиц спочечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и неудаляется диализом. При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется.
У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютнаябиодоступность телмисартана увеличивается до 100%. Т1/2 при печеночнойнедостаточности не изменяется.
Фармакодинамика
Сейфтелми является эффективным и специфическимантагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь.Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест егосвязывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действиеангиотензина II. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами.Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, включая AT2 и с другимименее характеризованными AT рецепторами. Телмисартан снижает уровеньальдостерона в плазме. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме человека и неблокирует ионные каналы, поэтому нет усиления побочных эффектов, вызываемыхбрадикинином.
У больного доза Сейфтелми 80 мг почти полностью ингибируетвызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторныйэффект сохраняется свыше 24 часов и прослеживается до 48 часов.
Показания к применению
- лечение эссенциальной артериальной гипертензии
- профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет свысоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний
Способ применения и дозы
Взрослым
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии. Рекомендованнаядоза составляет 40 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов эффективной можетбыть суточная доза - 20 мг. В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза Сейфтелмиможет быть увеличена до максимальной - 80 мг один раз в сутки. Применение Сейфтелмивозможно в комбинации с тиазидными диуретиками, например, с гидрохлоротиазидом.Подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение артериальногодавления.
При увеличении дозы следует принять во внимание, чтомаксимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 2-4 недель посленачала лечения.
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертностиу пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистыхзаболеваний. Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в сутки. На начальномэтапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистойзаболеваемости и смертностирекомендуется контроль АД для соответствующей коррекции дозы.
Сейфтелми можно принимать независимо от приема пищи.
Почечная недостаточность. Изменение дозы у пациентов спочечной недостаточностью незначительной или средней степени тяжести нетребуется, однако больным с тяжелой почечной недостаточностью, включаяпациентов находящихся на гемодиализе рекомендуется начальная доза – 20 мг один раз в сутки.
Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночнойнедостаточностью незначительной или средней степени тяжести не следует превышатьдозу 40 мг один раз в сутки.
Побочные действия
Инфекции и инвазии:
инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит)
инфекции верхних дыхательных путей
сепсис (включая случаи с летальным исходом)
Нарушения кровеносной и лимфатической системы:
анемия, эозинофилия, тромбоцитопения
Нарушения иммунной системы:
гиперчувствительность, анафилактические реакции
Нарушения метаболизма:
гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарнымдиабетом)
Психические нарушения:
бессонница, депрессия, чувство беспокойства
Нарушения центральной нервной системы:
обморок
Нарушения со стороны органов зрения:
зрительные расстройства
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
головокружение
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическаягипотензия
Нарушения со стороны органов дыхания:
одышка
Нарушения желудочно-кишечного тракта:
дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту,рвота, диспепсия, метеоризм, диарея
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нарушение функции печени/печеночные расстройства
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
кожный зуд, гипергидроз, сыпь, ангионевротический отек(вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментознаясыпь, токсическая сыпь
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата исоединительной ткани:
артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножныхмышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобныесимптомы)
Нарушения функции почек и мочевыводящих путей:
нарушение функции почек, включая острую почечнуюнедостаточность (см. раздел «
Особые указания
»)
Общие расстройства:
боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения(слабость)
Изменения лабораторных показателей:
снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевойкислоты, повышение креатинина в крови, повышение активности «печеночных»ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови
Противопоказания
повышенная чувствительность к телмисартану и другимкомпонентам препарата
обструктивные заболевания желчных путей
тяжелая печеночная недостаточность
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарнымдиабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)
Лекарственные взаимодействия
Телмисартан может увеличить гипотензивный эффект другихантигипертензивных веществ (баклофен, амифостин). Ортостатическая гипотензияможет усугубиться приемом алкоголя, барбитуратами, наркотиками илиантидепрессантами.
Телмисартан может использоваться в комбинации с диуретиками«петлевого» типа, таким как фуросемид и тиазидного типа, таким как гидрохлоротиазид,который, как было показано, имеет дополнительный к телмисартану эффект сниженияартериального давления.
Совместное использование телмисартана не приводит кклинически значимому взаимодействию с варфарином, глибенкламидом, ибупрофеном,парацетамолом, симвастатином и амлодипином.
Для дигоксина наблюдалось 20% увеличение средних постоянныхконцентраций в плазме (в единичном случае 39%), поэтому следует контролироватьуровень дигоксина в плазме.
Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития всыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистамиангиотензин II рецепторов, включая телмисартан, поэтому при сочетанномиспользовании рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке.
Одновременное лечение нестероидными противовоспалительнымипрепаратами (НПВП) связано с риском развития острой почечной недостаточности упациентов с обезвоживанием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и телмисартан,в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролироватьфункцию почек.
Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффектателмисартана при одновременном применении с НПВП.
Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков,дополнительного введения калия, заменителей соли, содержащих калий или другихлекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), имуннодепрессанты(циклоспорин, такролимус), триметоприм может привести к увеличению калия в сыворотке,поэтому их следует использовать с телмисартаном осторожно и постоянноконтролировать уровень калия.
Совместное использование телмисартана с кортикостероиднымигормонами приводит к снижению антигипертензивного эффекта.
Особые указания
Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов сбилатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственнойфункционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими наренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
При использовании телмисартана у пациентов с почечнойнедостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия икреатинина в сыворотке крови. Опыт использования телмисартана у пациентов снедавней трансплантацией почки отсутствует.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/илиснижением натрия вследствие массивной диуретической терапии, ограничением солив диете, диареей или рвотой может наблюдаться симптоматическая гипотензия,особенно после приема первой дозы. Такие состояния, особенно снижение объемациркулирующей крови и/или натрия, следует откорректировать до назначения телмисартана.
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют налечение антигипертензивными лекарствами, действующие посредством ингибированияренин-ангиотензиновой системы, поэтому использование телмисартана у этой группыпациентов не рекомендуется.
Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств упациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивнойгипертрофической кардиомиопатией, показаны особые предосторожности.
Во время лечения лекарствами, влияющими наренин-ангиотензинн-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия,особенно при почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности. Упациентов этой группы риска рекомендуется наблюдение за уровнем калия.
Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов собструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностьюможет наблюдаться замедление выведения. Телмисартан у этих пациентов следуетиспользовать с осторожностью.
У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемическойболезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданнойсмерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечениилекарственными средствами, снижающими артериальное давление (напр. блокаторырецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетомИБС может быть бессимптомной и поэтому недиагностированной. Пациенты с сахарнымдиабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (напр.электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначитьсоответствующее лечение ИБС перед началом приема телмисартана.
Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов,включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожихпациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкогоренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.
Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторыангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови упациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистымзаболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Беременность
Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторови планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапиюантигипертензивными препаратами с установленным профилем безопасности прииспользовании во время беременности.
В случае, если беременность диагностируется, лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторовдолжно быть немедленно прекращено, и должна быть начата соответствующаяальтернативная терапия.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата(головокружение, сонливость), следует соблюдать осторожность при управлениитранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: гипотензия, тахикардия, брадикардия,головокружение, повышение креатинина в крови, тяжелая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое с мониторингом концентрацииэлектролитов и креатинина в крови. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 20, 40 и 80 мг.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изфольги алюминиевой с одной стороны и печатной фольги алюминиевой с другойстороны.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температурене выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
