Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
Зокардис® 7,5
Зокардис® 30
Торговое название
Зокардис® 7,5
Зокардис® 30
Международное непатентованное название
Зофеноприл
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 7,5 мг и 30 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - зофеноприла кальция 7,5 мг и 30 мг
вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат,кремния диоксид высокодисперсный
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид,макрогол 400, макрогол 6000.
Описание
Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой сдвояковыпуклой поверхностью (для дозировки 7,5мг)
Белые продолговатые таблетки, покрытыеоболочкой, с насечкой для деления с обеих сторон (для дозировки 30мг)
Фармакотерапевтическая группа
Однокомпонентный ингибитор ангиотензин-превращающегофермента.
Код АТС С09АА15.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Зофеноприл кальция является пролекарством,поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение –зофеноприлат – получающееся в результате тиоэфирного гидролиза.
Зофеноприл кальция быстро и полностьюабсорбируется при пероральном приеме и подвергается почти полному превращению взофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5часа после перорального приема Зокардиса®. После применения 15-60 мгзофеноприла кальция в течение 3 недель кумуляции не происходит. Присутствиепищи в желудочно-кишечном тракте снижает скорость, но не степень абсорбции.
Связывание с белками плазмы крови составляет88%, объем распределения - 96 литров.
Зофеноприл быстро метаболизируется в печени собразованием активного метаболита зофеноприлата. Период полувыведениязофеноприлата составляет 5,5 часов, и его общий для организма клиренссоставляет 1300 мл/мин. после перорального приема зофеноприла кальция.
Выводится зофеноприлат преимущественно почками- 69 %, через кишечник - 26%.
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ, антигипертензивный препарат.Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II изангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшениювыделения альдостерона, при этом снижается общее периферическое сопротивлениесосудов, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышенияЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтезпростагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрацииренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. СнижениеАД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток всосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД.Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда имиоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессированиесердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегациютромбоцитов.
После приема внутрь гипотензивный эффектразвивается через 1ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. Внекоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия напротяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметныйклинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более).
Показания к применению
- эссенциальная артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести
- острый инфаркт миокарда с cимптомамисердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамикии не получавших тромболитическую терапию.
Способ применения и дозы
При артериальной гипертензии взрослым длядостижения оптимального уровня АД терапию следует начинать в дозе 15 мг (2таблетки по 7,5 мг или 1/2 таблетки по 30 мг) 1 раз/сут и постепенно, принедостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу синтервалом в 4 недели.
Средняя суточная доза составляет 30 мг 1 раз/сут (4 таблетки по 7,5 мг или 1таблетка по 30 мг).
Максимальная суточная доза - 60 мг (8 таблетокпо 7,5 мг или 2 таблетки по 30 мг). Кратность приема 1-2 раза/сут.
При нарушениях водно-электролитного балансаперед назначением ингибиторов АПФ требуется коррекция водно-электролитногообмена и отмена проводимой терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приемаингибитора АПФ. В этом случае начальная доза Зокардиса® составляет 15 мг/сут.Если отмена диуретиков и нормализация водно-электролитного баланса невозможна,то начальная доза Зокардиса® должна составлять 7,5 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходимакоррекция дозы Зокардиса®. При клиренсе креатинина > 45 мл/мин коррекциядозы не проводится, при клиренсе кратинина <45 мл /мин дозу следует снизитьдо 1/2 средней терапевтической дозы 1 раз/сут.
Начальная доза для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы,используемой для пациентов с нормальной функцией почек.
При нормальной функции почек коррекция режима дозирования у лиц пожилоговозраста не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной печеночнойнедостаточностью начальная доза препарата Зокардис® составляет половину дозы,применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.
Пациентам с тяжелой степенью нарушения функциипечени Зокардис® не назначают.
При остром инфаркте миокарда у пациентов состабильной гемодинамикой в составе комбинированной терапии Зокардис® назначаютв течение 24 ч после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжаютв течение 6 недель, при этом применяют следующую схему:
Период времени
Режим дозирования
1-й и 2-й день
по 7,5 мг каждые 12 ч
3-й и 4-й день
по 15 мг каждые 12 ч
с 5-ого дня и далее
по 30 мг каждые 12 ч
При чрезмерном снижении АД в начале лечения или в течение первых 3 дней послеинфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют.
После 6 недель приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаковлевожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности. Для коррекциилевожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальнойгипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.
Зокардис® следует с осторожностью применять упациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет.
Таблетки принимают внутрь независимо от приемапищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочные действия
- чрезмерное снижение АД, ортостатическийколлапс; редко - стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженнымснижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцаниепредсердий), сердцебиение, боли в области сердца, обморок
- головокружение, головная боль, слабость,бессонница, тревога, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%)
- очень редко (при применении в высокихдозах): нервозность, парестезии, изменение настроения, депрессия, импотенция,спутанность сознания
- редко: нарушения вестибулярного аппарата,нарушения слуха и зрения, шум в ушах
- сухость во рту, анорексия, диспепсическиерасстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота),повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, кишечнаянепроходимость, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороныжелчевыводящих путей, гепатит, желтуха
- непродуктивный сухой кашель; очень редко:бронхоспазм, одышка, синусит, ринит, глоссит, бронхит, фарингит
- в отдельных случаях: тромбоцитопения,нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями),эозинофилия, редко: гемолитическаяанемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- редко: миалгия, мышечные судороги
- повышение уровня креатинина и мочевины (вособенности при наличии ренальной недостаточности, тяжелой сердечнойнедостаточности и реноваскулярной гипертензии), нарушение функции почек,протеинурия, нарушение мочеиспускания
- гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях:снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ
- редко: кожная сыпь, ангионевротический отек(лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани), дисфония,полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко: синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, зуд,крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит,стоматит, глоссит
- редко: повышенная потливость, прилив крови
Противопоказания
- повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ
- ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ, ванамнезе
- наследственный/идиопатический ангионевротический отек
- выраженные нарушения функции печени и почек
- беременность и лактация
- билатеральной ренальный артериальный стенозили односторонний ренальный артериальный стеноз в случае одной почки
- детии подростки до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении гипотензивноедействие Зокардиса® могут усиливать другие антигипертензивные средства,диуретики, средства для общей анестезии, наркотические/антипсихотическиесредства (может встречаться постуральная гипотензия), циметидин,анальгетики-антипиретики, алкоголь.
Прием нестероидных противовоспалительныхсредств (НПВС) может уменьшить антигипертензивный эффект Зокардиса®. Крометого, НПВС и Зокардис® проявляют дополнительный эффект повышения сывороточногокалия, в то время как почечная функция может снизиться. Эти эффекты являютсяобратимыми и встречаются чаще у пациентов с недостаточной функцией почек.
При одновременном назначении Зокардиса® с калийсберегающими диуретиками возможноразвитие гиперкалиемии, с солями лития - замедление выведения лития.
При совместном применении Зокардиса® с иммунодепресантами, аллопуринолом,цитостатиками, системными кортикостероидами, прокаинамидом усиливается егогематотоксичность, гипогликемические средства увеличивают риск гипогликемии.
При одновременном применении с циклоспориномповышается риск недостаточности функции почек.
Антациды уменьшают биодоступность Зокардиса®.
Симпатомиметики могут уменьшитьантигипертензивный эффект Зокардиса®.
При одновременном применении Зокардиса® сдекстраном сульфатом увеличивается риск развития анафилактоидных реакций.
Особые указания
Транзиторное выраженное снижение АД неявляется противопоказанием для продолжения лечения препаратом послестабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшитьдозу или отменить препарат.
Применение высокопроточных диализных мембранповышает риск развития анафилактических реакций. Коррекция режима дозирования вдни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
При применении препарата требуется тщательнонаблюдать за больными с сердечной недостаточностью, ИБС и цереброваскулярнымизаболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда,инсульту или нарушению функции почек.
Внезапная отмена лечения не приводит ксиндрому отмены (резкому подъему АД).
У пациентов с ангионевротическим отеком ванамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме Зокардиса®.
Пациента следует предупредить о необходимостисоблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде(риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Перед проведением хирургических вмешательств(включая стоматологические) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога оприменении Зокардиса®.
Во время применения препарата не рекомендуетсяупотреблять алкогольные напитки.
Эффективность и безопасность примененияЗокардиса® у пациентов с инфарктом миокарда, подвергающихся диализу, не былаустановлена. Поэтому у таких пациентов Зокардис® применять не следует.
С осторожностью следует применять Зокардис®при первичном альдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозеартерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантациипочки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики),идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеванияхсоединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете,протеинурии более 1 г/сут, печеночной недостаточности, при одновременномприменении с иммунодепрессантами, при псориазе.
Необходимо соблюдать осторожность приназначении препарата пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапиидиуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведениигемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженногоснижения АД после применения Зокардиса® даже в начальной дозе.
Пожилые пациенты
Зокардис® следует использовать с осторожностьюу пациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет.
Контроль лабораторных показателей
До и после лечения ингибиторами АПФ необходимконтроль АД, уровня гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активностипеченочных ферментов в крови, содержания белка в моче.
Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
В период подбора терапевтической дозынеобходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций,так как возможно головокружение (особенно после приема начальной дозыингибитора АПФ на фоне применения диуретиков).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (вплоть доразвития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозговогокровообращения или тромбоэмболических осложнений), шок, судороги, ступор,брадикардия, электролитные нарушения и почечная недостаточность.
Лечение: больного переводят в горизонтальноеположение с низким изголовьем. В легких случаях - промывание желудка и приемвнутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленныена стабилизацию АД (внутривенное введение 0.9% раствора натрия хлорида,плазмозаменителей); при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой 7,5 мг или 30 мг.В упаковке 7 (1 блистер по 7 таблеток), 14 (1 блистер по 14 таблеток) или 28таблеток (2 блистера по 14 таблеток) вместе с инструкцией по применение вкартонной складной коробочке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
После истечения срока годности лекарственноесредство не должно использоваться.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
