Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
ЭБРАНТИЛ
Торговое название
Эбрантил
Международное непатентованное название
Урапидил
Лекарственная форма
Капсулы пролонгированного действия 30 мг
Cостав
Одна капсула содержит
активное вещество: урапидил 30 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка, метакриловойкислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, тальк, гипромеллоза,фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, стеариновая кислота.Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид Е171, железа оксид желтый Е172, водаочищенная.
Описание
Твердые желатиновые капсулы овальной формы желтого цвета снанесенной на одну сторону надписью чернилами черного цвета «Ebr 30».Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антиадренергические препараты периферического действия.
Альфа-адреноблокатор
Код АТС С02СА06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема 80-90% урапидила всасывается вжелудочно-кишечном тракте.
Связывание с белками плазмы крови урапидила составляетпримерно 80%, а объем распределения препарата - 0.77 л/кг массы тела.
Пик концентрации в плазме достигается через 4 – 6 часовпосле применения; период полувыведения составляет примерно 4,7 ч (3,3 – 7,6 ч).
Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основнымметаболитом является гидроксилированный урапидил в 4 положении фениловогокольца, что обуславливает отсутствие его антигипертензивной активности.
Элиминация урапидила и его метаболитов на 50-70% осуществляется почками.
У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечнойнедостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а периодполувыведения увеличивается.
Препараты проникают через гематоэнцефалический барьер, атакже через плаценту.
Относительная биодоступность капсул с модифицированным высвобождением,по сравнению с перорально принимаемым раствором, составляет 92 (83-103)%.
Фармакодинамика
Эбрантил имеет центральный и периферический механизмыдействия.
На периферии – преимущественно блокирует постсинаптическиеальфа-1-адренорецепторы, таким образом препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В центральной нервной системе (ЦНС) Эбрантил влияет наактивность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращениирефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Эбрантил блокируя постсинаптическиеальфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление ипериферическое сосудистое сопротивление. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечныйвыброс при его приеме не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться засчет снижения сосудистого сопротивления.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы
Для снижения артериального давления лечение проводится дозойЭбрантила 30 мг 2 раза в день (соответственно, 2 капсулы по 30 мг урапидила вдень).
Если требуется более быстрое снижение артериальногодавления, лечение следует проводить дозой Эбрантила по 60 мг 2 раза в день(соответственно, 4 капсулы по 30 мг урапидила в день).
Дозировку можно подобрать индивидуально в соответствии снеобходимостью для каждого конкретного человека. Общее количество урапидила задень должно составлять от 60 до 180 мг в день, причем общее количествопрепарата должно быть разделено на 2 отдельных дозировки.
Капсулы Эбрантила следует принимать 2 раза в день, утром ивечером, вместе с едой, запивая небольшим количеством воды.
Побочные действия
Назначение урапидила может сопровождаться следующимипобочными реакциями:
частые: тошнота, усталость, головная боль.
не частые: рвота, сухость во рту; утомляемость, нарушениясна, заложенность носа, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущениедавления или боли в груди (симптомы, аналогичные стенокардии), ортостатическаягипотензия, аллергические реакции, такие как зуд, сухость кожи, экзантема.
очень редкие: отеки, дисфория, учащение позывов кмочеиспусканию и учащение случаев недержания мочи, приапизм, обратимоеповышение печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов*.
* В очень редких случаях отмечается снижение числатромбоцитов в связи с применением урапидила, что требует остановки лечения ипроведения иммунологических исследований.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату
возрастные нарушения обмена или нарушения переносимостифруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или сахаро-изомальтазнойнепереносимости.
С осторожностью следует назначать препарат у больных:
с нарушениями функции печени, почек, а также у пожилых лиц (можетпонадобиться снижение дозы)
с сердечной недостаточностью, связанной с функциональнымпоражением механического характера, например, стенозом аортального илимитрального клапана, эмболии легочной артерии или нарушения сократимостимиокарда вследствие заболевания сердечной сумки
параллельно принимающих циметидин.
Лекарственные взаимодействия
Антигипертензивное действие Эбрантила может быть усиленопутем одновременного приема альфа-адреноблокаторов и антигипертензивныхпрепаратов, а также при снижении объема циркулирующей крови (рвота, понос) илипри приеме алкоголя.
При постоянном приеме циметидина возможно повышениемаксимальной концентрации урапидила в плазме крови на 15%.
Особые указания.
Применение в педиатрической практике
Данных о применении Эбрантилау детей не имеется.
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности и кормлениягрудью должно приниматься после тщательного взвешивания соотношенияпольза/риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Препарат может повлиять на способность управления машинамиили работы на твердой поверхности. Это особенно важно после начала лечения, присмене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.
Передозировка
Симптомы:
расстройства кровообращения,
усталость, ортостатическая гипотензия, коллапс
симптомы со стороны центральной нервной системы
усталость и снижение реакции с одной из сторон.
Лечение:
Прогрессирующее падение давления крови может быть уменьшенопутем придания ногам возвышенного положения, а также замещения объема крови.
Форма выпуска иупаковка
По 30 капсул в пластиковый флакон с навинчивающейся крышкой,обеспечивающей контроль первого вскрытия. Флакон вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту