Аллергофри таблеткалар 5 мг № 10 Оралда

Аллергофри

Торговое название Аллергофри

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма Таблетки, 5 мг

Состав Одна таблетка содержит

активное вещество – левоцетиризина дигидрохлорида5.00 мг,

вспомогательные вещества: крахмалкукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К-30), кросповидон, кремниядиоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная.

Описание Таблетки белого или почти белого цвета, овальнойформы, c плоской поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа Антигистаминные препараты системногодействия. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код АТХ R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Фармакокинетические параметрылевоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются отфармакокинетики цетиризина.

Всасывание.

После приема внутрь препарат быстро иполностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет наполноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократногоприема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах)в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторногоприема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигаетсячерез 2 суток.

Распределение.

Левоцетиризин на 90 % связывается с белкамиплазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступностьдостигает 100 %.

Метаболизм.

В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (вотличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которыеметаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованиемфармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередьопосредовано с CYP 3A4, во времяароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP.Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6,2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации,достигнутой при приеме 5 мг дозы.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствияметаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другимилекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение.

У взрослых период полувыведения (Т1/2)составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренссоставляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводитсяпочками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевойсекреции; около 12,9 % – через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина (КК) < 40мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных,находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требуетсоответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризинаудаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика Активное вещество препарата Аллергофри –левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентныхантагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецептораму левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Аллергофри оказывает влияние на гистаминозависимую стадиюаллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшаетсосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Аллергофри предупреждает развитие иоблегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным,противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказываетседативного эффекта.

Действие препарата начинается через 12 минпосле приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняетсяв течение 24 часов.

Показания к применению

симптоматическое лечение круглогодичного исезонного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея)

крапивница (в том числе хроническаяидиопатическая крапивница)

Способ применения и дозы Аллергофри применяется внутрь с пищей илинатощак, запивая небольшим количеством воды, неразжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг(1 таблетка).

Пожилые пациенты

При условии нормальной функции почекснижение суточной дозы Аллергофри не требуется.

Взрослые пациенты с нарушением функциипочек

Рекомендуется индивидуальный подборинтервала между приемами препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина(КК).

При КК от 30 до 49 мл/мин – 1 таблеткачерез день; при КК от 10 до 29 мл/мин – 1 таблетка каждые 3 дня; при КК < 10мл/мин и пациентам, находящимся на диализе Аллергофри противопоказан. УровеньКК можно рассчитать по формуле:

[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)

КК = --­­­­­­------------------------------------------ ( х 0,85 для женщин)

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Дети с нарушением функции почек: упедиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью доза должна бытьподобрана индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с изолированным нарушениемфункции печени дозы Аллергофри неизменяются.

Пациентам с печеночной и печеночнойнедостаточностью рекомендуется коррекция дозы. См. « Взрослые пациенты снарушением функции почек».

Длительность использования

Длительность приема препарата зависит отдлительности и характера заболевания. При периодическом аллергическом рините (симптомы < 4 дня / неделю или менее 4 недели) продолжительность лечениядолжна рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечениеможно остановить только после исчезновения симптомов, и возобновить снова,когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней / неделю и втечение более 4 недель) непрерывнаятерапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами.

При хронической крапивнице и хроническомаллергическом рините, имеется опыт применения Аллергофри до одного года, а призуде на фоне атопического дерматита - в течение 18 месяцев.

Побочные действия Часто

головная боль, сонливость, слабость,астения

сухость во рту

Нечасто

боль в животе

Редко

головокружение, судороги

тошнота, диспепсия, гепатит

учащенное сердцебиение

нарушения зрения

одышка

ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь,крапивница

нарушением функции печени, кратковременноеповышение активности

«печеночных» ферментов

увеличение массы тела, отеки

диспноэ

миалгия

гиперчувствительность, включая анафилаксию

агрессия, возбуждение, галлюцинации,депрессия, бессонница, суицидальные мысли, парестезия, тремор, обморок, дисгевзия

задержка мочи, дизурия

Противопоказания повышенная чувствительность к любому изкомпонентов препарата или производным пиперазина

тяжелая форма хронической почечнойнедостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

детский возраст до 6 лет

беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия Небыло проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в томчисле никаких исследований с индукторами CYP3A4); исследования соединенияцетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимыхнеблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином,кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании снесколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время какрасположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина.В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина(10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%,а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%), что далее сопутствоваловсасыванию цетиризина.

Степень поглощения левоцетиризина неуменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

Учувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризинаи алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральнуюнервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливаетдействие алкоголя.

Особые указания Пациенты с хронической почечнойнедостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечнойнедостаточностью:

Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ примененияи дозы «Пациенты с нарушением функции почек»).

Пациентам с предрасполагающими факторамизадержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хордыспинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как Аллергофри можетувеличить риск развития задержки мочи.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами

При объективной оценке способности квождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либонежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее,целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видамидеятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Передозировка Симптомы: может сопровождаться признакамиинтоксикации в виде сонливости, у детей передозировка препаратом можетсопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: при появлении симптомовпередозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимопромывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурнуюячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахвкладывают в пачку из картона.

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте притемпературе не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту