Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Амлотоп
Торговое название
Амлотоп
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амлодипина безилат 5 мг и 10 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая,кальция стеарат, натрия кроскармеллоза, аэросил.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрическойформы с фаской и риской
Фармакотерапевтическая группа
Селективные блокаторы «медленных» кальциевых каналов спреимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.
Код АТС С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируетсяиз желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет64%, максимальная концентрация всыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильногоравновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбциюамлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препаратанаходится в тканях, а относительноменьшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%),связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивномуметаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект«первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, приповторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60%принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов,10% в неизмененном виде, а 20-25% - с калом, а также с грудным молоком. Общийклиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипиназамедлено (Т1/2 65ч), по сравнению смолодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Упациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, Придлительном назначении суточная кумуляция в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенноговлияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалическийбарьер. При гемодиализе не удаляется.
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения,оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь сдигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижаеттрансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени вгладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действиеобусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: пристенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферическиеартериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшаетпреднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяяглавные коронарные артерии и артериолы, увеличивает поступление кислорода в миокард(особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикциикоронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разоваясуточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляетразвитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частотуприступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкиемышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечиваетклинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (вположении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижениятолерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказываетантиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезнисердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызываетрефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегациютромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабымнатрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличиваетвыраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обменвеществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа,длительность эффекта 24 часа.
Показания к применению
артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации сдругими антигипертензивными средствами)
стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическаястенокардия (стенокардия Принцметала).
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензиии стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально можетбыть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензииподдерживающая доза может быть 2,5 - 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии -5-10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии - 10мг/сут.
Пациентам с небольшим весом, пациентам невысокого роста,пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивногосредства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качествеантиангинального средства - 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении стиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторамиангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы упациентов с почечной недостаточностью.
Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом.
Побочные действия
сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериальногодавления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» кровик лицу.
Редко:
нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия,трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия
головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость,изменение настроения, судороги
потеря сознания, гипестезия, нервозность
парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание,бессонница, депрессия, необычные сновидения
тошнота, рвота, боли в эпигастрии
повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом),панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея
поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия,нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции)
артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении)
гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела,тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия,конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовоекровотечение, повышенное потоотделение, жажда.
Очень редко:
развитие или усугубление сердечной недостаточности,экстрасистолия, мигрень
атаксия, апатия, ажитация, амнезия
гастрит, повышение аппетита
дизурия, полиурия
ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цветакожи, кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь,крапивница), ангионевротический отек
миастения
холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушениевкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амлодипину и другимпроизводным дигидропиридина
нестабильная стенокардия, тяжелые приступы стенокардии
выраженная артериальная гипотензия
коллапс, кардиогенный шок
беременность и период лактации
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).
С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженнаябрадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечнаянедостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальныйстеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет,нарушение липидного профиля, пожилой возраст.
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию Амлотопав плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторымикросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидныепротивовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия иблокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержканатрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы,верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивныйэффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы,антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных»кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметрыдигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику Амлотопа.
При совместном применении с препаратами лития возможноусиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия,тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов«медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства,вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект имогут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию Амлотопа вплазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяетдействие амлодипина.
Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела ипотреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещениестоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазиидесен).
Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и дляпациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательноенаблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевыхканалов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенноеуменьшение доз.
Амлотоп не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы,триглицеридов, общего холестерина, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевойкислоты.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не было сообщений о влиянии Амлотопа на управлениеавтомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентовпреимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение.При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности приуправлении автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления,тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированногоугля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателейфункции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемомциркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применениесосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению);для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введениеглюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 5мг и 10 мг. По 10 или 30 таблеток в контурнойячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 2 или 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблетокили 1 контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструкцией поприменению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше
+25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
