Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Берни Торговое название Берни Международное непатентованное название Фосфомицин Лекарственная форма Гранулы для приготовления орального раствора, 3 г Состав 1 саше содержит: активное вещество – фосфомицина трометамол 5.631 г (эквивалентно 3.0 г фосфомицина) вспомогательные вещества: сахароза, натрия сахарин, кальция гидроксид, ароматизатор апельсиновый (Е 526). Описание Гранулы белого или почти белого цвета Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты прочие. Фосфомицин. Код АТХ J01XX01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Фосфомицина трометамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность разовой дозы составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа (tmax) после приема и составляет 22-32 мкг/мл (Cmax). Период полувыведения из плазмы равен 4 часам. Фосфомицина трометамол не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме внутрь в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л) на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозный курс лечения. Фосфомицин на 90% выводится почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина > 80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне. Фармакодинамика Фосфомицина трометамол является производным фосфоновой кислоты. Препарат обладает бактерицидным действием, механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей. Показания к применению Применяется у взрослого населения для лечения следующих инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину: - острые, неосложненные инфекции мочевыводящих путей - бессимптомная бактериурия - профилактика инфекции мочевыводящих путей при проведении хирургических вмешательств и трансуретальных диагностических исследований на нижних отделах мочевыводящих путей Способ применения и дозы Взрослым назначают по 1 саше (3 г) 1 раз в сутки. Гранулы растворяют в стакане воды (50-75 мл) или другой безалкогольной жидкости и используют сразу же после приготовления. Берни принимают внутрь 1 раз в сутки натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь. Курс лечения - 1 день. С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических процедурах принимают по 1 саше за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства. Побочные действия Часто (> 1/100 до < 1/10) - вульвовагинит - головная боль, головокружение - диарея, тошнота, диспепсия; Редко (> 1/1000 до <1/100) - тахикардия - парестезии - боль в животе, рвота - сыпь, крапивница, зуд - астения; Неизвестно - анафилактический шок - аллергические, анафилактические реакции - гиперчувствительность - отек Квинке - астма - гипотония - псевдомембранный колит Противопоказания - повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата - почечная недостаточность (клиренс креатинина < 80мл / мин) - гемодиализ - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Одновременное применение метоклопрамида, антацидов или солей кальция вызывает значительное снижение терапевтически эффективной концентрации фосфомицина в плазме и моче. Как следствие, эти препараты должны применяться с интервалом во времени (около 2 - 3 часов). Другие лекарства, повышающие желудочно-кишечную моторику, могут вызвать аналогичные эффекты. Особые указания Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, поэтому необходимо применять за 2 часа до или после еды. Аллергические, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, могут произойти во время лечения Фосфомицином и могут быть опасными для жизни. Начало тяжелой и непроходящей диареи во время или после лечения антибиотиками может быть симптомом антибиотико-ассоциированного колита. Наиболее серьезной формой его является псевдомембранозный колит, лечение которого должно быть начато незамедлительно. В некоторых случаях требуется назначение адекватной терапии. Применение противоперистальтических препаратов является противопоказанием при этой клинической картине. Препарат содержит сахарозу. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью не должны применять этот лекарственный препарат. Берни не рекомендуется применять у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинин <80мл / мин). У пациентов пожилого возраста не рекомендуется применение из-за пониженной почечной экскреции. Применение в педиатрии Недостаточно данных клинического применения Фосфомицина у детей и подростков, препарат не должен использоваться у детей до 18 лет. Беременность и период лактации Данные ограниченного числа исследованных беременностей не показали нежелательных воздействий на беременность, плод или на здоровье новорожденного. При беременности используется только в случае, когда потенциальная польза для матери, превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание на время лечения. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами Передозировка Симптомы: вестибулярная дисфункция, нарушение слуха, металлический привкус и общее изменение вкусовых ощущений. Лечение: прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза. Симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка Препарат в саше из бумаги/полиэтилена/алюминия/полиэтилена. По 2 саше вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель SPECIAL PRODUCT’S LINE S.P.A. Страда Падуни, 240-03012 Анагни (ФР), Италия