Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Бипрол
Торговое название
Бипрол
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – бисопролола фумарат 5 мг или 10 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипрессЛЦЕ (лактозы моногидрат – 96,5 %, коллидон 30 – 3,5 %), крахмал кукурузный,аэросил (кремния диоксид коллоидный), коллидон CL (кросповидон), магниястеарат,
состав оболочки: титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль(макрогол 4000), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, тропеолин«0».
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночнойоболочкой жёлтого (для дозировки 5 мг) или темно-жёлтого (для дозировки 10 мг)цвета. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого седва заметным кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы селективные.
Код АТС С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция бисопролола в желудочно-кишечном тракте составляет80 - 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч,связь с белками плазмы крови составляет около 30 %. Бисопролол практически непроникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Бисопролол метаболизируется в печени, период полувыведениясоставляет 10-12 часов. Выводится почками - 50 % в неизменённом виде, менее 2% - с желчью.
Фармакодинамика
Активное вещество Бипрола - бисопролол - являетсявысокоселективным адреноблокатором, не обладающим внутреннейсимпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующим действием.Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде,уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке. Оказываетгипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя вневысоких дозах 1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированноекатехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионовкальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие,угнетая проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает 2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в началеприменения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокноговозрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции 2-адренорецепторов),через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объёмакрови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активностиренин-ангиотензиновой системы, восстановлением чувствительности в ответ наснижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему(ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильноедействие – через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребностимиокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости,удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечногодиастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечныхволокон желудочков бисопролол может повышать потребность в кислороде, особенноу больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенныхфакторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы,увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скоростиспонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма изамедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградноми, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и проведенияпо дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие отнеселективных -адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы,содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкаямускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Невызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенногодействия не отличается от действия пропранолола. При применении вбольших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа адренорецепторов,главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Показания к применению
артериальная гипертензия
ишемическая болезнь сердца: профилактика приступовстенокардии
Способ применения и дозы
Препарат принимается внутрь, однократно, утром натощак. Таблеткуследует проглатывать целиком, не разжёвывая.
Суточная доза составляет 5 мг и может быть увеличена до 10мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза – 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек, при клиренсекреатина менее 20 мл/мин, или у пациентов с выраженными нарушениями функциипечени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Продолжительность терапии определяет лечащий врач.
Препарат рекомендуется отменять постепенно, снижая дозу втечение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в течение 3-4-х дней).
Побочные действия
повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головнаяболь, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания иликратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения,парестезии в конечностях (у больных с«перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор
нарушения зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости,сухость и болезненность глаз, конъюнктивит
синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимостимиокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановкисердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление)хронической сердечной недостаточности (отёчность лодыжек, стоп; одышка),снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (усилениенарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей,синдром Рейно), боль в груди
сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, больв животе, запоры или диарея, нарушения функций печени (потемнение мочи, желтушностьсклер или кожи, холестаз), изменения вкуса
чувство заложенности носа, затруднение дыхания при приёмепрепарата в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенныхпациентов – ларинго- и бронхоспазм
гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарнымдиабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидноесостояние
кожный зуд, сыпь, крапивница
усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема,псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза
тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния),агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышениеАЛТ, АСТ), уровня билирубина, триглицеридов
влияние на плод: внутриутробная задержка роста,гипогликемия, брадикардия
боли в спине, артралгии
ослабление либидо, снижение потенции
синдром «отмены»(усиление приступов стенокардии, повышение АД)
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата и другим -адреноблокаторам
шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, остраясердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации
AV блокада II-IIIст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженнаябрадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин), стенокардия Принцметала
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно приинфаркте миокарда)
бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезньлегких в анамнезе
одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (заисключением МАО-В)
поздние стадии нарушения периферического кровообращения,болезнь Рейно
феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов)
метаболический ацидоз
детский и подростковый возраст до 18 лет
беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При фармакодинамическом взаимодействии Бипрола сантиаритмическими препаратами I класса, такими как новокаинамид, возрастаетрефрактерный период желудочков сердца и повышается риск развитияпроаритмического эффекта.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстрактыаллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системныхаллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бипрол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средствадля внутривенного введения повышают рискразвития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средствадля ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышаютвыраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у больных,получающих Бипрол.
Бипрол изменяет эффективность инсулина и пероральныхгипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейсягипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов(кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллинапод влиянием курения.
Гипотензивный эффект Бипрола ослабляют нестероидныепротивовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтезапростагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионовнатрия).
Одновременный приём сердечных гликозидов, метилдопы,резерпина и гуанфацина, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил,дилтиазем), амиодорона и других антиаритмических лекарственных средств повышает риск развитияили усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечнойнедостаточности.
Совместное применение с нифедипином может приводить кзначительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другиегипотензивные лекарственные средства, при одновременном применении с Бипролом,могут привести к чрезмерному снижению АД.
Бипрол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов иантикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотическиелекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственныесредства усиливают угнетение ЦНС у пациентов, принимающих Бипрол.
Не рекомендуется одновременное применение Бипрола сингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия.Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и Бипрола должен составлять неменее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развитиянарушений периферического кровообращения у пациентов, принимающих Бипрол.
При одновременном применении с Бипролом, эрготамин повышаетриск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышаетконцентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает периодполувыведения.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Бипрол, должен включатьизмерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца),контроль ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1раз в 4-5 месяцев).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС ипроинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследованиефункции внешнего дыхания у больных с отягощённым бронхо-лёгочным анамнезом.
Примерно у 20 % больных стенокардией -адреноблокаторынеэффективны. Основные причины – тяжёлый коронарный атеросклероз с низкимпорогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолическийобъём левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У «курильщиков» эффективность адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется рискразвития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно недостигнута эффективная α-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бипрол может замаскировать определённыеклинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена убольных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилитьсимптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызваннуюгипогликемией. В отличие от неселективных -адреноблокаторов практически неусиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановлениеконцентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приёме клонидина его приём может бытьпрекращён только через несколько дней после отмены Бипрола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительностии отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощённогоаллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургическоголечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Еслибольной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственноесредство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранитьвнутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (втом числе, резерпин), могут усилить действие -адреноблокаторов, поэтомупациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находитьсяпод постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АДили брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можноназначать кардиоселективныеадреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности другихгипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитиембронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающейбрадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АДниже 100 мм рт.ст.), AV блокады,необходимо уменьшить дозу Бипрола или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить приём препарата при развитиидепрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развитиятяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу втечение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в течение 3-4-х дней). Приёмпрепарата следует прекратить перед исследованием содержания в крови и мочекатехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титровантинуклеарных антител.
Применять с осторожностью при печёночной недостаточности,хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарномдиабете, атриовентрикулярной блокаде I степени, депрессии (в том числе ванамнезе), псориазе, в пожилом возрасте.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность привождении транспортного средства и занятии другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженнаябрадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечнаянедостаточность, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение,обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующихлекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде -внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временногокардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Iа класса не применяются); при снижении АД –больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отекалегких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин (дляподдержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженногоснижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики,глюкагон; при судорогах – вводят внутривенно диазепам; при бронхоспазме –ингаляционно вводят 2-адреностимуляторы.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 или 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциейпо применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картонадля потребительской тары марки хром-эрзац или хромовый.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температурене выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
