Церукал инъекцияға арналған ерітінді 10 мг/2 мл № 10 Оралда

ЦЕРУКАЛ®

Торговое название

Церукал®

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/2 мл

Состав

1 ампуле содержит

активное вещество – метоклопрамида гидрохлорида моногидрат(в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата) - 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, динатрияэтилендиаминтетраацетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта.

Код АТС A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метоклопрамида гидрохлорида моногидрат проникает черезгематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределениясоставляет 2,2 -3,4 л/кг. Метаболизируется в печени. Период полувыведениясоставляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности - 14часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в видеметаболитов (около 80% однократно принятой дозы).

Фармакодинамика

Церукал® оказываетпротиворвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаяхтошноту. Оказывает регулирующее и нормализующее влияние на функцию (ЖКТ). Повышаеттонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагеальномурефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Противорвотное действиеобусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога чувствительностихеморецепторов триггерной зоны. Церукал® ингибирует расслабление гладкой мускулатурыжелудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакциигладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путемпредотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антральногоотдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Снижает рефлюкс желудочного содержимогов пищевод за счет нормализации тонусасфинктера пищевода в состоянии покоя.

Показания к применению

- тошнота, рвота различного генеза

- атония и гипотония желудка и кишечника (в том числепослеоперационная)

- дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит,функциональный стеноз привратника

- парез желудка при сахарном диабете

- рентгенологическое исследование желудка и тонкой кишки (сцелью ускорения пассажа контрастного вещества)

- введение кишечногозонда

Способ применения и дозы

При нарушении перистальтики верхнего отдела ЖКТ,тошноте, позывах к рвоте и рвоте, диабетическом гастропарезе

Взрослые и подростки 14 лет и старше: Церукал® назначаютвнутривенно или внутримышечно по 10 мг 1-3 раза в день. Максимальная разоваядоза составляет 10 мг, максимальная суточная доза – 40 мг.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет: максимальная разовая дозасоставляет

0,1 мг/кг веса тела. Максимальная суточная доза составляет0,5 мг/кг веса тела. Детям в возрасте 2–14 лет метоклопрамидназначают только в случае подтвержденного диагноза.

Рекомендуемоедозирование:

Масса тела, кг

Разовая доза, мг/мл

Максимальная суточная доза, мг

50

5/1.0

25

30

3/0.6

15

20

2/0.4

10

Обследование верхнего отдела ЖКТ Взрослые и подростки 14 лет и старше: Церукал® назначают по 10 – 20 мг, за 10 миндо начала обследования, внутривенно,медленно (на протяжении 1–2 мин).

Дети в возрасте от 2 до 14 лет: Церукал® назначают по 0,1 мг /кг массы тела, за 10 мин до началаобследования , внутривенно, медленно (на протяжении 1–2 мин).

Назначение Церукала® в высоких дозах при тошноте и рвоте,вызванных цитостатическими средствами:

Схема 1

Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг веса за полчаса до началалечения цитостатическим средством, а также спустя

1 ½,3 ½, 5 ½, и 8 ½ часов после применения цитостатическогосредства.

Схема 2

Длительная капельная инфузия (в течение 1 часа) в дозе 1 или 0,5 мг/кг веса за 2 часа доприменения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 или 0,25 мг/кг веса впериод 24 часов после применения цитостатического средства.

Церукал® применяют в течение всего периода леченияцитостатическим средством.

Рекомендуется разводить инъекционный раствор Церукала® в50 мл изотонического раствора хлориданатрия или 50% растворе глюкозы.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью с асцитомвследствие увеличения периода полувыведения применяют половину дозы. У пациентовс тяжелой печеночной недостаточностью необходимо наблюдатьза состоянием на предмет развития побочных эффектов. В случаеих возникновения применение препарата немедленно прекращают.

Длительность курса лечения зависит от тяжестии течения заболевания и определяется врачом. Обычная продолжительность курса лечениясоставляет 4–6 нед. В отдельных случаях лечение можно продолжатьдо 6 мес.

Пациентам с нарушениями функции почек требуетсякорректировка режима дозирования в соответствии с клиренсом креатинина.

Клиренс креатинина

Доза метоклопрамида

от 11 до 60 мл/мин.

10 мг 1 раз в день

до 10 мл/мин.

5 мг 1 раз в день

Побочные действия

Редко (≥ 1/1000, < 1/100)

- диарея

- кожная сыпь

- тaхикардия или брадикардия

Единичные случаи (< 1/10 000)

- метгемоглобинемия.

- депрессия

- замедленность двигательных функций (брадикинезия), тремор,маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, акатизия, спастическаякривошея, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногданепроизвольные движения туловища и конечностей

- отеки (в случаях длительного применения)

Не известно (невозможно оценить по имеющимся данным)

- гиперпролактинемия

- беспокойство, сонливость, усталость, страх

-головная боль, головокружение, шум в ушах

- сухость в ротовой полости, запор

- гинекомастия, галакторея или нарушение менструальногоцикла

- снижение или повышение артериального давления

- агранулоцитоз

- метгемоглобинемия

- суправентрикулярные и желудочковые экстрасистолы,тахикардия и брадикардия.

При развитии этих явлений Церукал® отменяют.

Противопоказания

- глаукома

- феохромоцитома

- снижение или повышение артериального давления

- пролактинзависимые опухоли

- механическая кишечная непроходимость

- желудочно-кишечные кровотечения

- стеноз привратника желудка

- перфорация желудка или кишечника

- эпилепсия

- болезнь Паркинсона

- экстрапирамидные нарушения

- I триместр беременности и период лактации

- детский возраст до 2 лет

- повышенная чувствительность к метоклопрамиду, натриясульфиту, особенно у больных с бронхиальной астмой и другими аллергическимизаболеваниями.

Лекарственные взаимодействия

Церукал® несовместим с инфузионными растворами, имеющимищелочную среду;

- при одновременном применении Церукал® снижает действиеантихолинэстеразных препаратов;

- усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина,ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя;

- уменьшает всасывание дигоксина и циметидина;

- усиливает действие алкоголя и лекарственных средств,угнетающих ЦНС.

Не следует одновременно с Церукалом® назначатьнейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидныхрасстройств.

При одновременном применении Церукала® с некоторымиантибиотиками (тетрациклин, ампицилин), препаратами лития, парацетамолом,леводопой, литием, этанолом усиливается всасывание последних ;

- снижает эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами;

- увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинациис гепатотоксичными средствами;

- снижает эффективность перголида, леведопы ;

- увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребоватьконтроля его концентрации;

- повышает концентрацию бромокриптина;

При одновременном назначении Церукала® с тиамином (Витамин В1)последний быстро распадается.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Церукала® пациентамс нарушениями функции почек и печени, с бронхиальной астмой, артери-альнойгипертензией, повышенной чувствительностью к сульфиту натрия. Метоклопрамиддля инъекций содержит натрий, в 2 мл раствора для инъекций содержится<1 ммоль (23 мг) натрия.

Следует соблюдать осторожность при назначении Церукала® детями подросткам из-за риска возникновенияпобочных эффектов, в частности дискинезий, пациентам в возрасте до 30 лет имеющихбольшую склонность к возникновению дистонически-дискинетических нарушенийпри лечении метоклопрамидом и пациентам пожилого возраста в связис более частым возникновением паркинсонизма.

Церукал® неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Беременность и период лактация

Препарат противопоказан в I триместре. Женщинам во II и III триместре Церукал® назначаюттолько по строгим жизненным показаниям.

Во время леченияЦерукалом® следует отказаться от грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты пациентам, принимающим Церукал®,следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующихповышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость,спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги,экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функциисердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо - илигипертензией.

Лечение: При легких формах отравлений симптомы исчезают через24 часа после отмены лекарственного средства (в зависимости от тяжестисимптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциямибольного). Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введениембиперидена (дозы для взрослых - 2,5 - 5 мг; следует придерживатьсярекомендаций производителя). Возможно применение диазепама.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата помещают в ампулы из прозрачного,бесцветного стекла. По 5 ампул помещают в контурную, ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной.

По 2 упаковки вместес инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают впачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30ºС.

Приготовленный инфузионный раствор можно хранить прикомнатной температуре в течение 24 часов.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту