Диклофенак-ратиофарм инъекцияға арналған ерітінді 75 мг/2 мл № 5 Оралда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/ 2 мл

Торговое название

Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/2 мл

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных инъекций, 75 мг/2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - диклофенак натрия 75,0 мг,

вспомогательные веществ: динатрия эдетат, N-ацетилцистеин, пропиленгликоль, макрогол 400, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТС М 01АВ 05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции 75 мг диклофенака максимальные концентрации плазмы достигаются в среднем после 10-20 минут. Связь с белками (в основном с альбумином) крови составляет 99,7%. Подавляющая часть метаболизируется в печени. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 часов. Примерно 60% активного вещества выделяется в виде частично активированных метаболитов и менее 1% в неизмененном виде через почки; остаток выделяется в метаболизированном виде через желчь и фекалии. Резорбция, метаболизм и выделение препарата независимы от возраста. При ограниченной функции почек или при нарушениях функции печени нельзя ожидать кумуляцию, если рекомендуемые интервалы дозировки соблюдены.

Фармакодинамика

Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/ 2 мл оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм его действия обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез простагландинов E2 и F2α, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/2 мл подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях уменьшает боль в суставах в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

Показания к применению

- острые приступы при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, хронический полиартрит, ювенильный хронический полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, артрозы, спондилоартрозы)

- внесуставной ревматизм

- острый приступ подагры

- почечная, желчная колика

- неревматические воспалительные боли и отек (посттравматические, послеоперационные, после зубоврачебных вмешательств)

Способ применения и дозы

Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/ 2 мл применяется в виде глубокой внутримышечной инъекции (в верхние наружные квадранты ягодицы).

Назначается 1 ампула (75 мг диклофенак натрия) в день. В тяжелых случаях (как, например, при коликах) можно вводить 2 ампулы в день с интервалом в несколько часов, причем рекомендуется менять место инъекции.

Рекомендуется ограничить парентеральный прием до 2-х дней. Продолжительность курса внутримышечного введения диклофенака определяется лечащим врачом. Если требуется дальнейшая терапия, она должна быть проведена с применением таблеток или ректальных свечей. Для индивидуального подбора дозы можно комбинировать одну ампулу (75 мг) с другими лекарственными формами диклофенака натрия до максимальной суточной дозы в 150 мг.

Указания по применению: Надпиливания ампулы не требуется. Обращение с ОРС (one-point-cut): повернуть ампулу цветной точкой наверх! Раствор, находящийся в шейке ампулы, встряхнуть, чтобы он стек вниз. Шейку ампулы надломить вниз.

Побочные действия

Иногда

- головная боль, нарушения сна, чувство усталости, раздражительность, возбудимость, головокружение, расстройства памяти, дезориентация, ощущение страха, судороги, тремор, депрессии, сонливость

- нарушения вкуса, расстройства зрения (двоение в глазах или нечеткость восприятия), шум в ушах с нарушением слуха

- тошнота, рвота, понос, в том числе, с примесью крови, которые в исключительных случаях могут привести к анемии

- отсутствие аппетита, спазмы в животе, ощущение переполнения

- поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут сопровождаться изъязвлениями слизистой, что в редких случаях приводит к появлению крови в стуле или кровавой рвоте или поносу, сопровождающимися сильными болями в эпигастрии

- повышение уровня трансаминаз в сыворотке

- гепатит с или без желтухи, в отдельных случаях молниеносное течение гепатита без продромального синдрома

- нарушение функции почек, протеинурия, гематурия или поражение почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков)

- зуд, сыпь

- аллергические реакции (крапивница, отек, бронхоспазм, расстройства дыхания)

Редко

- симптоматика асептического менингита с напряжением затылочных мышц, головными болями, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и нарушением сознания. Предрасположенными к таким реакциям являются больные с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанные коллагенозы)

- пневмонит

- стоматит, воспаления языка, язвы пищевода, жалобы на боли внизу живота (неспецифические кровоточащие воспаления толстого кишечника, обострение болезни Крона или язвенного колита), запоры; воспаление поджелудочной железы (панкреатит)

- уменьшение объема выделяемой мочи, отеки, общее чувство разбитости, признаки почечной недостаточности

- крапивница, выпадение волос, повышенная чувствительность к свету, экземы, эритемы, точечные кровоизлияния в кожу

- нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения) редко. Первы­ми признаками могут быть - повышение температуры тела, боли в горле, поверхностные раны во рту, жалобы на гриппоподобное состояние, кровотечения из носа и кожи, состояние прострации.

Очень редко

- гемолитическая анемия

- синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лайелла

Диклофенак тормозит агрегацию тромбоцитов, что требует постоянного контроля гемостаза у больных с нарушениями свертываемости крови.

- реакции сверхчувствительности к диклофенаку в виде отеков лица, набухания языка, набухания гор­тани с сужением воздушных путей, затруднение дыхания, вплоть до приступа астмы и угрозы шока

- ухудшение течения воспалительных процессов, обусловленных инфекцией (например, развитие некротизирующего фасцита). Это возможно связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Поэтому, в случае, если при применении Диклофенака возникают признаки инфекции или ухудшение уже имеющегося инфекционного заболева­ния, необходимо безотлагательное врачебное обследование с целью выявления показаний для терапии антибиотиками.

- другие побочные эффекты: периферические отеки, редко - сердцебиение, боли в груди, повышение артериального давления, сердечная недостаточность.

На месте инъекции: После применения инъекционного раствора иногда могут появляться локальные боли, ощущение жжения; в единичных случаях наблюдались также абсцессы и локальные некрозы.

Противопоказания

- гиперчувствительность к диклофенаку, либо к другим компонентам лекарственного препарата, анестетикам

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВП

- язвенная болезнь желудка и/или кишечника, пептические язвы или кровотечения (не менее 2-х эпизодов), в т.ч. в анамнезе

желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с применением НПВП

- нарушения картины крови неясного генеза

церебро-васкулярное или другое активное кровотечение

- тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок

- тяжелое нарушение функции печени и почек

- период беременности и лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/ 2 мл и:

других нестероидных противовоспалительных средств или глюкокортикоидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;

- дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;

диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II может ослабляться действие этих средств; возможно ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность;

калийсберегающих диуретиков может появиться гиперкалиемия;

гипотензивных средств – диклофенак может ослабить эффект гипотензивных средств;

глюкокортикоидов - повышается риск желудочно-кишечных язв или кровотечения;

ацетилсалициловой кислоты – возможно снижение уровня диклофенака в сыворотке крови;

селективных ингибиторов обратного захвата серотонина – повышается риск развития кровотечений со стороны желудочно-кишечного тракта;

- метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;

циклоспорина, парацетамола может повыситься токсическое воздействие последних на почки;

- антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитических лекарственных средств повышается риск развития кровотечений;

- противодиабетических средств может вызывать необходимость повышения дозировок последних, поэтому при таком комбинированном лечении необходим контроль уровня сахара в крови;

- пробенецида, сульфинпиразона – возможно замедление экскреции диклофенака;

- снотворных лекарственных средств - ослабление эффекта последних;

- цефамандола, цефаперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты, пликамицина – риск развития гипопротромбинемии;

этанола, колхицина, кортикотропина, препаратов зверобоя продырявленного – повышается риск развития кровотечений со стороны желудочно-кишечного тракта;

- лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию – риск фотосенсибилизирующего эффекта диклофенака;

лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию – возможно повышение уровня диклофенака в сыворотке крови;

антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона – риск развития судорог;

бета-блокаторов - возможен ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость.

Особые указания

Желудочно-кишечная безопасность

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения возрастает в зависимости от дозы НПВП, особенно у пациентов с наличием язв или кровотечения в анамнезе. НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта и/или воспалительно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе. Следует избегать применения диклофенака с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Сердечно-сосудистые и церебро-васкулярные эффекты

В связи с риском артериальных тромботических событий (инфаркт миокарда, инсульт) необходимо проводить мониторинг у пациентов с наличием в анамнезе гипертонии и умеренной сердечной недостаточности.

Кожные реакции

Во время приема НПВП возможны кожные реакции (эксфолиатвиный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), при первых признаках которых следует прекратить применение препарата.

При следующих состояниях препарат может назначаться после тщательной оценки соотношения польза/риск:

индуцированная порфирия

системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

предшествующие повреждения почек и/или тяжелых нарушений функции печени (в этих случаях требуется уменьшение доз или удлинение времени между приемами)

высокое артериальное давление и/или сердечная недостаточность

старческий возраст

непосредственно сразу после тяжелого хирургического вмешательства

- бронхиальная астма, аллергический ринит, полипы слизистой носа, а также хронические обструктивные заболевания дыхательных путей и хронические инфекции дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отёка Квинке или крапивницы. Подобные же предосторожности необходимы и у больных, у которых имелись аллергические реакции (кожные реакции, зуд, крапивница) на анальгетические и противовоспалительные средства.

Диклофенак (как и другие НПВП) может вызвать гиперкалиемию.

При длительном применении диклофенака необходим регулярный мониторинг уровней ферментов печени, функции почек и анализа крови.

Беременность и период лактации

Не рекомендуется применять препарат в период беременности и лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокруже­ние, сонливость, повышенная возбудимость, судороги, спутанность сознания, боли в животе, тошнота, рвота. Могут возникнуть кровотечения в же­лудочно-кишечном тракте и/или нарушения функции печени и/или почек, гипотония, аритмии, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки необходимо вызывать рвоту, назначить антациды и активированный уголь. Медикаментозное лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 2.0 мл раствора разливают в ампулы оранжевого стекла. По 5 ампул помещают в контейнер пластмассовый. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту