Эксфорж таблеткалар 5 мг/160 мг № 28 - бағасы Оралда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Эксфорж

Торговое название

Эксфорж

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг/80мг, 5мг/160мг,10мг/160мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

амлодипина бесилат (эквивалентно амлодипину)

валсартан

5мг/80 мг

5 мг

80 мг

5мг/160 мг

5 мг

160мг

10мг/160 мг

10мг

160мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидныйбезводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: гидромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титанадиоксид

(Е 171), железа оксидкрасный (Е 172)( для дозировки10мг/160мг), железа оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки 5мг/80мг: темно-желтого цвета, округлой формы,покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, надписью «NVR» на одной стороне таблетки и надписью «NV» на другой стороне таблетки.

Таблетки 5мг/160мг: темно-желтого цвета, овальной формы,покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, надписью «NVR» на одной стороне таблетки и надписью «ЕСЕ» на другой стороне таблетки.

Таблетки 10мг/160мг: светло-желтого цвета, овальной формы,покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, надписью «NVR» на одной стороне таблетки и надписью «UIC»на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов

Код АТС С09D B01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика Эксфоржа характеризуются линейностью. Посколькуфармакокинетическое взаимодействие между валсартаном и амлодипином отсутствует, ниже приведена фармакокинетикадля каждого препарата в отдельности.

Амлодипин

После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозахмаксимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12часов. Значения абсолютной биодоступности по расчетам находятся между 64% и 80%. Прием пищи не влияет набиодоступность амлодипина. Объем распределения составляет приблизительно 21л/кг. 97.5% циркулирующего препаратасвязывается с белками плазмы. Амлодипин интенсивно ( 90%) метаболизируется в печени с образованиемактивных метаболитов. Выведение амлодипина из плазмы носит двухфазный характерс терминальным периодом полувыведения от30 до 50 часов. Равновесные концентрации в плазме достигаются послепродолжительного применения в течение 7-8 дней. Десять процентов неизмененногоамлодипина и 60% амлодипина в виде метаболитов выводится с мочой.

Валсартан

После приема внутрь одного валсартана максимальнаяконцентрация валсартана достигается через 2-3 часа. Средняя абсолютнаябиодоступность составляет 23%. Валсартан имеет мультиэкспоненциальный характерпараметров выведения (t 1/2α <1 ч и t 1/2 β около 9 ч). Пища уменьшаетбиодоступность (по значению AUC) валсартана на 40% и максимальную концентрациюв плазме крови (Cmax) почти на 50%, хотя почти через 8 ч после приемаконцентрации валсартана в плазме крови одинаковы как в при приеме пищи,так и натощак. Это уменьшение AUC,однако, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтическогоэффекта; валсартан, таким образом, можно назначать или с приемом пищи илинатощак. В равновесном состоянии объем распределения валсартана послевнутривенного введения составляет 17 л, что указывет на отсутствие экстенсивногораспределения валсартана в ткани. Валсартан в высокой степени связывается сбелками сыворотки (94-97%), главным образом с альбуминами сыворотки. Валсартанне подвергается выраженному метаболизму, т.к. только около 20% дозыопределяется в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит идентифицирован вплазме в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболитфармакологически активен. Васартан выводится в основном в неизмененном виде скалом (около 83% дозы) и в основном в неизмененном виде с мочой (около 13%дозы). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляетоколо 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общегоклиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Эксфорж

После приема внутрь препарата Эксфорж максимальныеконцентрации валсартана и амлодипина достигаются через 3 и 6-8 часов,соответственно. Скорость и степень абсорбции Эксфоржа эквивалентныбиодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них в видетаблеток.

Фармакодинамика

Эксфорж является комбинацией двух антигипертензивных веществс дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления у пациентовс эссенциальной гипертензией: амлодипин относится к классу антагонистов кальцияи валсартан к классу препаратов антагонистов ангиотензина II. Комбинация этихингредиентов обладает аддитивным антигипертензивным эффектом, уменьшаяартериальное давление в большей степени чем каждый компонент в отдельности.

При приеме Эксфоржа в однократной дозе антигипертензивный эффектсохраняется в течение 24 ч. При продолжительном применении эффект Эксфоржасохраняется в течение 1 года. Внезапная отмена Эксфоржа не сопровождаетсябыстрым повышением артериального давления. У пациентов, у которых артериальноедавление адекватно контролировалось амлодипином, но у которых наблюдался крайневыраженный отек, при комбинированной терапии такой же контроль артериальногодавления достигался с менее выраженным отеком. Возраст, пол и раса не влияют наэффективность Экфоржа.

Показания к применению

- лечение эссенциальной гипертензии при неэффективностимонотерапии

Способ применения и дозы

Пациенты, у которых артериальное давление не поддаетсяадекватному контролю при применении только одного амлодипина (или другогоблокатора кальциевых каналов производного дигидропиридина) или только одноговалсартана (или другого блокатора рецепоторов ангиотензина II), могут бытьпереведены на комбинированную терапию препаратом Эксфорж. Рекомендуемая доза -1 таблетка в сутки (5 мг амлодипна и 80 мг валсартана или 5 мг амлодипина и 160мг валсартана, или 10 мг амлодипина и 160 мг валсартана). При клиническомсоответствии может быть рассмотрен прямой переход от монотерапии к комбинации сфиксированной дозой.

Для удобства, пациенты, получающие валсартан и амлодипин вотдельных таблетках могут быть переведены на Эксфорж, содержащий эти компонентыв тех же дозах. Эксфорж можно принимать с пищей или независимо от приема пищи с небольшим количеством воды.

Побочные эффекты

Побочные эффекты приведены согласно их частоте, используяследующие понятия: очень часто (≥ 1/10); часто (> 1/100, ≤ 1/10), нечасто(> 1/1000, ≤ 1/100), редко (>1/10000, ≤ 1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Очень часто

- рвота

Часто

- головная боль

- гриппоподобные симптомы, назофарингит

Нечасто

- головокружение, сонливость

- смена настроения

- периферическая нейропатия

- тахикардия, одышка

- ангионевротический отек

- ортостатическая гипотензия

- кашель, боль в горле и гортани

- ринит, синусит

- абдоминальная боль

- запор, нарушение стула, диарея, диспепсия

- гастрит, панкреатит, гепатит

- тошнота

- сухость во рту

- гиперплазия десен

- боль в спине

- артралгии

- отечность суставов

- васкулит

- эритема

- гинекомастия

- гипергликемия

- лейкопения, тромбоцитопении

- повышение креатинина

Редко

- нечеткость зрения

- парестезия

- возбуждение

- шум в ушах

- обморок

- повышенная потливость

- крапивница

- мышечные судороги

- ощущение тяжести в ногах

- учащенное мочеиспускание, полиурия

- отеки лица, нижних конечностей

- отек легких

- чувство приливов

- астения, повышенная утомляемость

- нарушение эрективнойфункции

Очень редко

- существенныеизменения показателей лабораторных тестов, а именно повышения азота мочевиныв крови

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активной субстанции или клюбому из вспомогательных веществ

- тяжелые нарушенияфункции печени, билиарный цирроз и холестаз

- анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренскреатинина < 30 мл/мин)

- выраженная артериальная гипотензия

- беременность и лактация

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При применении Эксфоржа является безопасным сочетание с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами,ингибиторами ангиотезин-превращающего фермента, длительно действующиминитратами, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином,аторвастатином, силденафилом, маалоксом®, циметидином, нестероиднымипротивовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральнымигипогликемическими препаратами.

А так же отсутствует клинически значимое взаимодействиесо следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол,индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

При одновременном применении с биологически активнымидобавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащимизаменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышениеконцентрации калия в крови (например, с гепарином), требуется осторожность ичастое определение концентрации калия в крови.

Особые указания

Пациенты с дефицитом натрия и/или уменьшением (объемциркулирующей

крови) ОЦК

У пациентов с неосложненной гипертензией наблюдалась чрезмерная гипотензия. У пациентов с активированнойренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в таких случаях как дефицит ОЦКи/или солей у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах), которыеполучают блокаторы ангиотензиновых рецепторов, возможно развитиесимптоматической артериальной гипотензии. Рекомендуется коррекция этогосостояния до назначения Эксфоржа или тщательное медицинское наблюдение в началетерапии. Если при приеме Эксфоржа наблюдается гипотензия, то пациента следуетпоместить в горизонтальное положение, при необходимости назначить внутривенную инфузию физиологического раствора. Лечениеследует продолжать до момента стабилизации артериального давления.

Гиперкалиемия

При одновременном применении с биологически активнымидобавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащимизаменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышениеконцентрации калия в крови (например, с гепарином), требуется осторожность ичастое определение концентрации калия в крови.

Нарушения функции печени

Особую осторожность следует соблюдать при назначенииЭксфоржа пациентам с заболеваниями печени и обструктивными заболевания желчныхпутей.

Нарушения функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек от легкой до умереннойстепени коррекции дозы Эксфоржа не требуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивнаягипертрофическая кардиомиопатия

Особая осторожность показана для пациентов, страдающихаортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофическойкардиомиопатией.

Беременность и лактация

Эксфорж не должен назначаться женщинам, которые планируютбеременность. Врач должен предупредить женщину о потенциальном риске приназначении Эксфоржа при беременности.Если в процессе терапии установленабеременность, прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другимипотенциально опасными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиляи управлении механизмами.

Передозировка

Симптомы

Выраженная гипотензия с головокружением, а такженарастающая перефирическая вазодилатация ирефлекторная тахикардия.

Сообщалось о значительной и потенциально пролонгированной системнойгипотензии, вплоть до шока и фатального исхода.

Лечение

Если прием препарата произошел недавно, следует вызватьрвоту или провести промывание желудка. Всасывание Эксфоржа значительноснижается при использовании активированного угля сразу же или на протяжении 2-хчасов после приема.

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызваннаяпередозировкой Эксфоржа, требует активной поддержки состояния сердечно-сосудистойсистемы, включая постоянный контроль сердечной и дыхательной функции, подъемконечностей и внимания к объему циркулирующей жидкости и мочеиспускания. Длявосстановления сосудистого тонуса и кровяного давления может оказаться полезнымвазоконстриктор, при учете отсутствия противопоказаний для его использования.Для снятия блокады кальциевых каналов может быть целесообразным внутривенноевведение кальция глюконата.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5мг/80мг в контурнойячейковой упаковке по 14 шт., 1 или 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению препарата в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5мг/160мг в контурной ячейковой упаковке по 14 шт., 1 или 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению препарата в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10мг/160мг в контурной ячейковой упаковке по 14 шт., 1 или 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в картоннойкоробке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +300С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Препарат не следует использовать после срока, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту