Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Финастерид Торговое название Финастерид Международное непатентованное название Финастерид Лекарственная форма Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – финастерид 5 мг, вспомогательные вещества: ядро - лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон,натрия докусат, магния стеарат, тальк, натрия крахмал гликолят (тип A); оболочка – гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (E171),тальк, индигокармин (E132). Описание Круглая двояковыпуклая таблетка синего цвета, покрытаяплёночной оболочкой, диаметром приблизительно 8 мм Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения доброкачественной гиперплазиипредстательной железы. Ингибиторы 5-альфа-редуктазы тестостерона. Код АТС G04CB01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Биодоступность финастерида составляет примерно 80%.Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 2 ч послеприёма лекарственного средства, а всасывание завершается через 6 - 8ч. Связывание с белками плазмы составляет примерно 80%. Клиренси объём распределения составляют приблизительно 165 мл/мин (70-279 мл/мин) и 76л (44-96 л), соответственно. При повторном введении финастерида наблюдаетсянакапливание небольших его количеств. После 5 мг суточной дозы динамическоеравновесие концентрации финастерида находится в пределах 8-10 нг/мл и оноостаётся стабильным. Финастерид метаболизируется в печени. Финастерид неоказывает значительное влияние на цитохром P450 ферментную систему. Были идентифицированы два метаболита снизкими 5a-редуктазуингибирующими эффектами. Период полуэлиминации из плазмы крови в среднем составляет 6часов (4-12 ч) (у мужчин > 70 лет - 8 ч, с диапазоном 6-15 ч). После приема финастерида примерно 39% (32-46 %) дозывыводятся с мочой в виде метаболитов. Приблизительно 57% (51-64%) суммарнойдозы выводятся с калом. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина9 мл/мин), не наблюдались изменения выведения финастерида. Фармакодинамика Финастерид является синтетическим 4-азастероидом,специфическим конкурентным ингибитором внутриклеточного фермента типа-II-5a-редуктазы.Этот фермент превращает тестостерон в более сильный андроген дигидротестостерон(ДГТ). Финастерид не вступает в связь с андрогенным рецептором. В результате применения финастерида наблюдается быстрое снижениев плазме крови уровня ДГТ на 70%, что вызывает уменьшение объёма предстательной железы. Заметное уменьшение происходитв околоуретральной зоне, которая непосредственно окружает мочеиспускательныйканал. Наблюдается значительное уменьшение давления в мышце, изгоняющей мочу(детрузоре) как результат уменьшения обструкции. Через несколько недель применения наблюдаются значительныеулучшения максимальной скорости мочеиспускания и симптомов, по сравнению с началом лечения. Показания кприменению - лечение доброкачественной гиперплазии предстательнойжелезы (ДГПЖ) с целью снижения объемапредстательной железы, облегчения дизурических симптомов, связанных сгиперплазией. Финастерид следует назначать больным с увеличеннойпредстательной железой (объём простаты примерно более 40 мл). Способ применения и дозы Препарат предназначен для приема внутрь. Рекомендуемая дозировка: однократно в день по одной таблетке 5 мг во время или после еды. Таблетку следуетпроглатывать целиком и её не следует разламывать или раздавливать. Побочные действия Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами являютсяимпотенция и снижение либидо. Эти эффекты обычно возникают в начале лечения и убольшинства пациентов преходящи. Нарушения со сторонырепродуктивной системы и грудных желёз Часто (> 1/100 - < 1/10): Импотенция, снижение полового влечения, уменьшенный объёмсеменной жидкости Не часто (> 1/1000 - < 1/100): Болезненность / увеличение грудных желёз, нарушенияэякуляции Редко (> 1/10 000 - < 1/1000): Тестикулярная боль Очень редко (< 1/10 000), включая единичные сообщения: Выделения из грудных желез, образование узелков вгрудных железах. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Не часто (>1/1000 - <1/100): Кожное высыпание Редко (> 1/10 000 - < 1/1000): Зуд, крапивница Общие реакции гиперчувствительности Редко (> 1/10 000- < 1/1000): Припухлость лица и губ. Противопоказания повышенная чувствительность к финастериду или к любому извспомогательных веществ женщины и дети наследственная непереносимость галактозы: недостаточностьлактазы Лапа или малабсорбция глюкозы-галактозы. Лекарственные взаимодействия Не были выявлены клинически значимые взаимодействия финастеридасо следующими лекарственными средствами: пропранолол, дигоксин, глибенкламид,варфарин, теофиллин и феназон. Особые указания В целях объективного определения результата терапии лечение финастеридомнеобходимо проводить не менее 6 месяцев, дажев случаях улучшения состояния больного в течение короткогопериода времени после начала приема препарата. Пациенты с большим объёмом остаточной мочи и/или созначительно сниженным диурезом должны находиться под тщательным наблюдением напредмет возможности развития обструктивной уропатии. Перед тем как начать лечение финастеридом следует исключитьобструкцию вследствие трёхдольчатого роста предстательной железы. Опыт применения финастерида у пациентов с печёночнойнедостаточностью отсутствует, поэтому, следует соблюдать осторожность приназначении препарата больным со сниженной функцией печени, так как уровень финастерида вплазме крови подобных пациентов можетбыть повышенным. Концентрация САП в плазме крови связана с возрастом пациентаи объёмом предстательной железы, а объём простаты связан с возрастом больного. Пальцевое ректальное исследование и, принеобходимости, определение САП в плазме крови, должны производиться у пациентовперед началом лечения финастеридом и периодически, во время лечения, для исключения рака предстательнойжелезы. Имеется значительное перекрытие уровней САП среди мужчин с ракомпростаты и без него. Поэтому у мужчин с ДГПЖ (доброкачественная гиперплазияпредстательной железы), уровни САП в пределах нормы не исключают наличие ракапредстательной железы, несмотря на лечение финастеридом. Влияние на результаты лабораторных исследований: При оценке результатов лабораторных исследованийспецифического антигена простаты (САП), необходимо принимать во внимание тотфакт, что обычно уровень САП уменьшается у пациентов, принимающих финастерид. Убольшинства больных быстрое снижение САП наблюдается в течение первых месяцевтерапии, после чего уровни САП стабилизируются до исходного уровня. Впост-лечебном периоде исходный уровень САП примерно равен половине величиныСАП, наблюдавшейся до лечения. Поэтому, у пациентов, принимавших финастерид втечение шести месяцев и более, величину САП необходимо удваивать длясравнения с нормальной величиной САП у нелеченных мужчин. Любой случай устойчивого повышения уровня САП у пациентов,получающих лечение финастеридом, должен быть тщательно оценен. Приёмфинастерида значительно не влияет на уровень свободного САП. Если уровень свободного САП используется в качестве вспомогательного показателяпри выявлении рака предстательной железы, корректировка дозы финастерида нетребуется. Беременность и лактация Женщинам детородного возраста и беременным следует избегатьконтакта с препаратом, он обладает тератогенными свойствами (способность подавлятьпревращение тестостерона вдигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плодамужского пола), проникает в семеннуюжидкость. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: усиление побочных действий. Лечение: симптоматическое – промывание желудка, приемадсорбентов. Специфического антидота не существует. Срок хранения 2 года Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке. Условия хранения Хранить при температуре не выше +25оС. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпускаются в ПВХ/алюми-нииевыхблистерах по 10 таблеток, по 3 блистера вместе с инструкцией по применению вкартонной пачке (№ 30 таблеток). Условия отпуска из аптек По рецепту