Ганатон таблеткалар 50 мг № 40 Оралда

ГАНАТОН

Торговое название

Ганатон

Международное непатентованное название

Итоприд

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - итоприда гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кармеллоза,кислота кремниевая слабая безводная, магния стеарат;

состав оболочки таблетки – гипромелоза 2910,макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочнойоболочкой белого цвета, с разделительной риской на одной стороне и выдавленнымкодом «НС 803» - на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональныхнарушений со стороны ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ.

Код АТХ А03 FA

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро ипрактически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Егоотносительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первогопрохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения50 мг итоприда гидрохлорида Сmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28мкг/мл. При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 мг до200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлоридаи его метаболитов является линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Приблизительно 96 % итопридагидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином).Связывание с α1-кислымгликопротеином составляет менее 15 %.

Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активнобиотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один изкоторых обнаруживает незначительную активность, которая не имеетфармакологического значения (приблизительно 2-3% итоприда гидрохлорида).Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результатеокисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется поддействием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективностьизоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетическогополиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивногосостояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбногозапаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетическихисследований in vivo итоприда гидрохлорид не проявляет ингибирующего илииндуцирующего действия по отношению к CYP2C19 и CYP2E1. Применение итопридагидрохлорида не влияет на содержание CYP или активностьуридиндифосфат-глюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и егометаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итопридагидрохлорида и его N-оксида составляла 3.7% и 75.4% соответственно послеодноразового внутреннего применения лекарственного средства здоровымидобровольцами в терапевтической дозе.

Терминальный Т1/2 итоприда гидрохлорида составлялприблизительно 6 ч.

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид активируетпропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта за счет антагонизма сдопаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы.Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет егоразрушение.

Итоприда гидрохлорид оказывает также противорвотноедействие за счет взаимодействия с D2-рецепторами, локализованными вхеморецепторной триггерной зоне. Итоприд оказывает дозозависимое подавлениервоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид продемонстрировалускорение опорожнения желудка в исследованиях у людей.

В исследованиях при применении одной дозыитоприда гидрохлорид продемонстрировал стимулирующее действие на опорожнениежелудка.

Действие итоприда гидрохлорида являетсявысокоспецифическим по отношению к верхним отделам желудочно-кишечного тракта.

Итоприда гидрохлорид не влияет на уровеньгастрина в сыворотке крови.

Показания к применению

Купирование желудочно-кишечных симптомовфункциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

- вздутие живота

- ощущение быстрого насыщения

- боль и дискомфорт в верхней части живота

- анорексия

- изжога

- тошнота

- рвота

Способ применения и дозы

Для взрослых рекомендованная доза составляет150 мг в сутки (по 1таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи). Рекомендуемая доза можетбыть снижена, с учетом возраста пациента и симптомов.

В клинических исследованиях длительностьприменения итоприда гидрохлорида у пациентов составляла до 8 недель.

Побочные действия

Побочные реакции, о которых сообщалось вовремя клинических исследований

Редко

- диарея, боль в животе

- головная боль

- снижение уровня лейкоцитов (лейкопения),повышение уровня пролактина

О следующих побочных реакциях сообщалось упациентов, которые получали лечение итопридом гидрохлоридом (при практическомприменении):

Редко

- лейкопения, тромбоцитопения

- анафилактоидная реакция

- повышение уровня пролактина, гинекомастия

- головокружение, головная боль, тремор

- повышенное слюноотделение, тошнота, боль вживоте, диарея, запор

- желтуха

- сыпь,покраснение, зуд

- повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочнойфосфатазы, билирубина

Противопоказания

- повышенная чувствительность к итопридагидрохлориду и другим компонентам препарата

- состояния, при которых повышениесократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным,например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции илиперфорации

Лекарственные взаимодействия

Метаболические взаимодействия не ожидаютсяв связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируетсяфлавин-монооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось никаких изменений связыванияс белками при одновременном назначении с варфарином, диазепамом, диклофенакомнатрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. Всвязи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он можетвлиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременномназначении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственныхсредств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождениемили с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средстватакие, как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют напрокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средствамогут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Особые указания

Общие предостережения

Итоприда гидрохлорид усиливает действиеацетилхолина и может проявлять холинергичные побочные реакции. Данные одлительном применении отсутствуют.

Итоприда гидрохлорид следует назначать состорожностью пациентам пожилого возраста и следить за их состоянием, посколькуу них чаще встречается снижение функции почек, печени и сопутствующиезаболевания или сопутствующая терапия другими лекарственными средствами.

Беременность и период лактации

Безопасностьприменения итоприда гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтомуитоприда гидрохлорид не следует применять во время беременности за исключениемслучаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Вдоклинических исследованиях тератогенный эффект не наблюдался.

Итопридагидрохлорид выделяется в грудное молоко. С целью предотвращения возникновенияпобочных реакций у грудных детей должно быть принято соответствующее решениеотносительно прекращения грудного кормления или прекращения лечения, с учетомважности терапии для матери.

Дети

Безопасность применения итопридагидрохлорида у детей в возрасте до 18 летне установлена.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортнымсредством или потенциально опаснымимеханизмами

Влияние маловероятно.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий

Лечение:В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промываниюжелудка и симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту