Клопидогрель-ратиофарм таблеткалар 75 мг № 28 - бағасы Оралда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Клопидогрель-ратиофарм

Торговое название Клопидогрель-ратиофарм

Международное непатентованное название Клопидогрел

Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг

Состав Одна таблетка содержит активное вещество: клопидогреля гидрогенсульфат 97,857 мг, эквивалентно клопидогрелю 75,00 мг, вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное, состав оболочки: лактозы моногидрат, НРМС 2910 / гипромеллоза 15 сР (Е464), титана диоксид Е171, триацетин / глицерола триацетат, железа (III) оксид красный Е172, железа (III) оксид желтый Е172, железа (III) оксид черный Е172

Описание Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром около 9.0 мм.

Фармакотерапевтическая группа Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Код АТС B01AC04

Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание После повторного перорального приема клопидогрель быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Несмотря на это, концентрации исходного вещества в плазме через 2 часа ниже лимита обнаружения (0,25 мкг/л). Абсорбция, определенная из почечной элиминации метаболитов клопидогреля, не менее 50%. Метаболизм Клопидогрел в значительном объеме усваивается в печени. Его основной метаболит, производное карбоновой кислоты, не обладает активностью и составляет около 85% субстанции, циркулирующей в плазме. Пиковые концентрации данного метаболита в плазме (около 3 мг/л после повторного применения дозы 75 мг) отмечались примерно через 1 час после приема. Клопидогрель-ратиофарм является пролекарством. Активный метаболит - дериват тиол, продукт реакции оксигенации клопидогреля в 2-оксоклопидогрель, а затем гидролиза, быстро и необра-тимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Кинетика главного циркулирующего метаболита линейная (концентрация в плазме пропорциональная дозе) в области доз от 50 до 150 мг. Связывание с белками плазмы клопидогреля и главного метаболита составляет 98% и 94% соответственно. Выведение Около 50% принятой дозы выводится с мочой и 46% - с фекалиями в тече-ние 120 ч после приема. Период полувыведение основного метаболита составляет 8 ч после разового и повторного приема. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-15 мл/мин) концентрация в плазме главного циркулирующего метаболита ниже. Концентрации в плазме главного циркулирующего метаболита значительно выше у пожилых пациентов (>75 лет). Фармакодинамика После биотрансформации Клопидогрель-ратиофарм избирательно подавляет прикрепление аденозиндифосфата (AДФ) к рецептору тромбоцитов и последующую активацию комплекса GP IIb/IIIa, подавляя, тем самым агрегацию тромбоцитов. Клопидогрель-ратиофарм также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими антагонистами, блокируя увеличение активации тромбоцитов высвобожденным АДФ. Клопидогрель-ратиофарм необратимо изменяет тромбоцитарный рецептор АДФ, в результате чего эффекты воздействия клопидогреля на тромбоциты сохраняются на весь период жизни тромбоцитов, а восстановление функциональной активности тромбоцитов происходит по мере их регенерации. Подавление агрегации тромбоцитов усиливается прогрессивно, достигая устойчивого состояния через 3-7 дней. Средний уровень подавления агрегации тромбоцитов при применении в суточной дозе 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню через 5 дней после прекращения лечения. Клопидогрель-ратиофарм снижает частоту новых ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, внезапной смерти).

Показания Профилактика ишемических нарушений: - у пациентов с инфарктом миокарда (от нескольких дней до < 35 дней), ишемическим инсультом (от 7 дней до < 6 месяцев), диагностированным заболеванием периферических артерий - у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема ST сегмента (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q волны) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой - у пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом ST сегмента в комбинации с ацетилсалициловой кислотой

Способ применения и дозировка Клопидогрель-ратиофарм назначается внутрь по 75 мг в сутки независимо от приема пищи. При остром коронарном синдроме без подъема ST сегмента (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q волны) препарат назначается с разовой ударной дозы 300 мг. Поддерживающая доза - 75 мг в сутки (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут) в течение 12 месяцев. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 3 месяца. При остром инфаркте миокарда с подъемом ST сегмента препарат назначается в дозе 75 мг в сутки (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) с использованием вводной ударной дозы. У пациентов в возрасте старше 75 лет лечение Клопидогрель-ратиофарм осуществляется без использования вводной дозы.

Побочные действия Часто - боль в животе, диспепсия, диарея Иногда - головная боль, головокружение, парестезии - тошнота, рвота, запор, метеоризм, язве желудка и двенадцатиперстной киш ки - кровотечения (носовые, кровохарканье) - нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия - кожная сыпь, зуд Редко - вертиго Очень редко - спутанность сознания - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит - изменение вкуса, стоматит - стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, панкреатит, колит (включая язвенный или лимфоцитарный) - васкулит, снижение кровяного давления - артралгия, артрит, миалгия - гломерулонефрит - анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, крапивница, экзема, лишай, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла - тромбоциопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения - повышение креатинина в сыворотке крови

Противопоказания - гиперчувствительность к активной субстанции или к компонентам препара та - тяжелые нарушения функции печени - острое кровотечение (при язве желудка, внутричерепное кровоизлияние) - беременность и период лактации. - непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия При одновременном применении Клопидогрель-ратиофарм и: - варфарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa – увеличивается интенсивность кровотечения - ацетилсалициловой кислоты, гепарина, тромболитических средств – повышается риск кровотечения - нестероидных противовоспалительных препаратов - повышается риск кровотечения - атенолола, нифедипина или атенолола в комбинации с нифедипином, фенобарбитала, циметидина или эстрогенов - клинически значимых фармакодинамических взаимодействий не отмечено - дигоксина, теофиллина, антацидных средств - клинически значимых фармакодинамических взаимодействий не отмечено - фенитоина или толбутамида - повышение уровня последних в плазме (за счёт подавления цитохрома P450). - диуретиков, бета-блокаторов, антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, средств, снижающих холестерин, сосудорасширяющих препаратов, противодиабетических и противоэпилептических препаратов - клинически значимых фармакодинамических взаимодействий не отмечено

Особые указания Следует иметь в виду, что из-за риска кровотечения и гематологических не-благоприятных эффектов при применении Клопидогрель-ратиофарм необходимо проводить определение гематологических показателей. Клопидогрель-ратиофарм должен назначаться с осторожностью у пациентов с риском кровотечения, имеющих риск усиленного кровотечения от травмы, хирургической операции или иных патологических состояний, и у пациентов, получающих лечение варфарином, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитическими средствами. Клопидогрель-ратиофарм увеличивает время кровотечения, и должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих повреждения со склонностью к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные). В случае появления любых признаков кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных сердечных процедур или операции, пациент должен сообщить своему врачу. Необходимо проинформировать врача или стоматолога о применении Клопидогрель-ратиофарм перед планированием любой хирургической операции и перед приемом любого нового лекарства. В случае запланированной хирургической операции прием Клопидогрель-ратиофарм должен быть прекращен за 7 дней до операции. Клопидогрель-ратиофарм должен применяться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При приеме Клопидогрель-ратиофарм возможно появление голово-кружения и головной боли, что необходимо учитывать при управлении транспортным средством или работе с потенциально опасными механизмами

Передозировка Симптомы: удлинение времени кровотечения, кровотечения. Лечение - переливание тромбоцитарной массы.

Форма выпуска и упаковка По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 25˚С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 3 года Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек По рецепту