Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
Левобакт-250
Левобакт-500
Левобакт-750
Торговое название
Левобакт-250
Левобакт-500
Левобакт-750
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – левофлоксацинагемигидрат 261,350, 552,700, 784,000 что эквивалентно левофлоксацину 250 мг , 500мг, 750 мг
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, повидон,кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк очищенный,
оболочка таблетки: гипромеллоза,железа оксид красный, железа оксид желтый, тальк очищенный, титана диоксид,пропиленгликоль
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета,круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 250 мг).
Таблетки, покрытыепленочной оболочкой коричневато-розового цвета, продолговатой формы, с рискойна одной стороне (для дозировки 500 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розовогоцвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне (для дозировки 750 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного применения.Производные хинолона. Фторхинолоны
Код АТС J01MA 12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь Левофлоксацин быстро и почти полностьювсасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту всасывания). ТСmax -1 – 2 часа. Абсолютная биодоступность составляет 100%. Сmax после приема 250 мги 500 мг в сутки составляет 2,8 и 5.7 мкг/мл соответственно. Пиковыеконцентрации достигаются через 1-2 часа после перорального приема. Связь сбелками плазмы – 30-40%. Стабильныйуровень достигается через 48 часов после приема следующих 500 мг один раз всутки.
Средний объем распределения колеблется приблизительно от 89до 112 л,что говорит о хорошем распределении препарата в тканях организма. Пиковыеуровни левофлоксацина достигаются в тканях кожи через 3 часа после приема препарата,концентрации в легочной ткани обычно в 2-5 раз выше плазменных концентраций исоставляли 2.4 – 11.3 мкг/г через 24 часа после приема однократной дозы 500 мг.Максимальные концентрации Левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов послеприема дозы 500 мг один раз в сутки составляли 8.3 мг/мл соответственно,приблизительно через 1 час после приема препарата.
Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после приемаоднократной оральной дозы 500 мг Левофлоксацина составила 200 мг/л.
Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму,метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Этиметаболиты в количестве <5% отназначенной дозы выводятся с мочой.
После перорального приема Левофлоксацин выводитсяотносительно медленно из плазмы крови (период полувыведения - 6-8 часов). Экскрецияпроисходит преимущественно через почки с мочой в виде неизмененного вещества ( >85%от назначенной дозы) в течение 48 часов, менее 4% от дозы с калом в течение 72часов, 5% с мочой в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Левобакт – антибактериальное бактерицидное средство широкогоспектра действия из группы фторхинолонов, активное вещество – левофлоксацин –левовращающий изомер офлоксацина. Механизм действия Левофлоксацина заключаетсяв подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, нарушаетсуперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызываетглубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенки.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemoliticus (метициллин-чувствительные),Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентныештаммы), Streptococcus pyogenes и Streptococci (группы C и G).
Промежуточная чувствительность: Staphylococcus haemoliticus (метициллин-резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobactercloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные ирезистентные), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiellaoxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis (+ / -), Pasteurella multocida,Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens,Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, другиеEnterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii, и Providencia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Bacteroidesfragilis, Peptostreptococci.
Промежуточная чувствительность: другие Bacteroides spp., Clostridiumdifficile.
Атипичные микроорганизмы: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci,Mycoplasma pneumoniae.
Другие: Mycobacterium tuberculosis
Показания к применению
острый синусит
обострение хронического бронхита
внебольничная пневмония
неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит
хронический бактериальный простатит
Способ применения и дозы
Левобакт таблетки 250 и 500 мг принимают 1-2 раза в сутки.Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, атакже чувствительностью предполагаемоговозбудителя, максимальная продолжительность – 14 дней. Таблетки следуетпринимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаютсяво время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкцию поприменению.
Для пациентов снормальной функцией почек или умеренно сниженной функцией почек (клиренскреатинина > 50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозированияпрепарата:
Острый синусит 500 мг один раз в сутки 10-14 дней
Обострение хронического бронхита 250 -500 мг один раз всутки 7-10 дней
Внебольничная пневмония 500 мг один раз в сутки 7-14 дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 250 и 500 мгодин раз в сутки 7-10 дней
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 мг один раз всутки 3 дня
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острыйпиелонефрит 250 мг один раз в сутки 7- 10 дней
Хронический бактериальный простатит 500 мг один раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренскреатинина < 50 мл/мин)
Данная форма препарата не рекомендована для пациентов снарушенной функцией почек, клиренс креатинина которых составляет менее 50 мл/мин.
После гемодиализа или длительного амбулаторногоперитонеального диализа нет необходимости в ведении дополнительной дозы препарата.
Поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени, вкоррекции дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией печени нетнеобходимости.
У пациентов пожилого возраста с ненарушенной функцией почекдозирование препарата не требуеткоррекции.
Побочные действия
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона,многоформная эритема, гипергидроз
- удлинение интервала QT
- рабдомиолиз
- панцитопения, гемолитическая анемия
- звон в ушах
- желтуха, случаи некроза печени вплоть до угрожающей жизниострой печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелымосновным заболеваниям
- боль в спине, груди и конечностях
- экстрапирамидальные симптомы и другие нарушения мышечнойкоординации
- гиперсинситивный васкулит
- приступы порфирии у больных порфирией
Часто
- тошнота, диарея,повышение уровня ферментов печени(например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ),щелочной фосфатазы, гамма глутамилтранспептидазы (ГГТ)
Иногда
- анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм,запор
- зуд, сыпь
- головокружение, головная боль, повышенная сонливость,бессонница, раздражительность
- повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови
- лейкопения, эозинофилия
- общая слабость (астения), головокружения (вертиго)
- размножениегрибковой флоры и резистентных микроорганизмов
Редко
- крапивница
- бронхоспазм, одышка
- диарея с примесьюкрови, которая очень в редких случаях является признаком энтероколита, в томчисле псевомембранозного колита
- приступы судорог, парестензия, тремор, психотичекоесостояние, депрессия, спутанность сознания, ажитация, тревожность
- тахикардия, понижение артериального давления
- тромбоцитопения, нейтропения
- поражения сухожилий, в том числе тендинит, напримерахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли
Очень редко
- отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические ианафилактоидные реакции могутразвиваться уже после приема первой дозы, фотосенсибилизация, аллергическийпневмонит, лихорадка
- гипогликемия в частности у больных диабетом
- нарушения зрения и слуха
- нарушения вкусовой чувствительности вплоть до полнойпотери всех вкусовых ощущений обоняния, вплоть до полной его потери
- разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия – этапобочная реакция
может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения иносит двухсторонний характер, мышечная слабость, имеющие особое значение длябольных тяжелой миастенией
- гепатит
- острая почечная недостаточность, например, вследствиеинтерстициального нефрита
- агранулоцитоз
- психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями, действиями, галлюцинации
- сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим фторхинолонам или любым другим компонентам препарата
- эпилепсия
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечениихинолонами.
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Соли железа, магний- и алюминий- содержащие антациды
Всасывание Левобакта значительно уменьшается приодновременном приеме с сукральфатом, с солями железа, магния-и алюминия,антацидами. Левобакт необходимо принимать за 2 часа до или через 2 часа послеприема этих средств. Взаимодействия не наблюдалось с кальцием карбонатом.
Теофиллин, фенбифен, нестероидные противовоспалительныепрепараты
Возможно снижение судорожного порога при совместномназначении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительнымипрепаратами, или другими препаратами, способных снижать судорожной готовности.Фенбифен повышает концентрацию Левофлоксацина приблизительно на 13%.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин оказывают статистически значительныйэффект на элиминацию Левофлоксацина.Почечный клиренс Левофлоксацина снижается при совместном применении сциметидином и пробенецидом. Оба препарата блокируют почечную канальцевуюсекрецию, необходимо соблюдать осторожность при назначении Левобакт спрепаратами, уменьшающими канальцевуюсекрецию почек, такими как пробенецид и циметидин, прежде всег у пациентов сограниченной функцией почек.
Циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина понижается на 33% присовместном назначении с Левофлоксацином (Левобакт).
Антидиабетические препараты
Нарушения уровня глюкозы крови, гипергликемия игипогликемия, могут наблюдаться у пациентов, принимающих одновременно хинолоныи гипогликемические препараты. Следовательно, рекомендуется постоянный контрольуровня глюкозы крови при совместном применении этих препаратов.
При совместно применении Левофлоксацина с антагонистамивитамина К (варфарин), следует проводить контроль показателей свертываниякрови.
- лекарственные препараты способные продлевать интервал QT(например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклическиеантидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременномприменении с Левобактом.
Особые указания
Левобакт нельзяприменять для лечения детей и подростков, ввиду вероятности поражения суставныххрящей. При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, чтобольные этой группы часто страдают нарушениями функции почек. Риск развитиятендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и во время лечениякортикостероидными препаратами. При подозрении на тендинит лечение Левобактомследует незамедлительно прекратить и начать соответствующее лечение поражённогосухожилия (например, иммобилизацию).
В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии Левобактможет оказаться не самой оптимальной терапией.
Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa,могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения препаратом Левобакт возможно развитиеприступа судорог у больных с предсуществующим поражением головного мозга,обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается приприменении левофлоксацина очень редко, во избежание ее, больным нерекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному илиискусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце ввысокогорной местности или посещение солярия).
При подозрении на псевдомембранозный колит следуетнемедленно отменить Левобакт и начать соответствующее лечение. В таких случаяхнельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
У больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназыможет развиться гемолиз. В связи с этим, лечение таких больных левофлоксациномследует проводить с большой осторожностью.
Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, чтоони способны вызывать обострение порфирии (очень редкой болезни обмена веществ)у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается ипри применении препарата Левобакт.
Нарушение гепатобилиарной функции
Случаи некроза печени, вплоть до угрожающей жизни печёночнойнедостаточности, были зарегистрированы в связи с приемом Левобакта, вчастности, у больных с тяжёлым основным заболеванием, например, сепсисом (см.«
Побочные действия
»). Нужно дать больным совет о необходимости прекратитьлечение и обратиться к своему лечащему врачу, если появятся признаки и симптомыболезни печени, такие как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в тёмный цвет,зуд и болезненность живота.
Особенность влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Некоторые побочные действия, (например, головокружение,повышенная сонливость, нарушения зрения) могут снизить способность больного кконцентрации внимания и скоростьмоторных реакций, что может представлять опасность в ситуациях, где такие способностиособо важны (например, при управлении автомобилем и рабочими механизмами).
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушениясознания и приступы судорог, удлинение интервала QT, тошнота, эрозивныепоражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Лечение: симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГ,возможно применение антацидов. Левофлоксацин не выводится посредством диализа.Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток (для дозировки 250 мг и 500 мг) или по 10таблеток (для дозировки 750 мг) в контурной ячейковой упаковке из алюминиевойфольги.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русскомязыках вкладывают в пачку из картона.
По 10 пачек вкладывают в групповую упаковку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене
выше 250 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
