Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЛИЗОЛИД-600
Торговое название
Лизолид-600
Международное непатентованное название
Линезолид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - линезолид 600 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 101), крахмал кукурузный, повидон(К-30), натрия крахмала гликолят, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза(Е 50 ЛВ),дибутилфталат, пропиленгликоль 6000 (макрогол), тальк очищенный, спирт изопропиловый,титана диоксид, дихлорметан, вода очищенная.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета,продолговатой формы с закругленными концами, с двояковыпуклой поверхностью ириской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальныепрепараты прочие.
Код ATC J01XX08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Линезолид быстро и экстенсивно абсорбируется после приемавнутрь. Максимальные плазменные концентрации достигаются приблизительно через1-2 часа после приема. Общая биодоступность составляет приблизительно 100%.
В случае одновременного приема пищи возможно незначительноеснижение пиковых концентраций линезолида в крови. Период полувыведения увзрослых составляет 4,5-5,5 часов. Линезолид умеренно (30%) связывается сбелками плазмы и быстро распределяется в ткани с высоким уровнемкровоснабжения. Препарат подвергается метаболизму в печени. Основным путем егобиотрансформации является неэнзиматическое окисление в плазме крови и тканях,приводящее к образованию двух неактивных метаболитов. Экскретируется почками(30% в неизмененном виде, 50% - в виде метаболитов), а также в неактивномсостоянии с калом.
В значительных количествах выводится при гемодиализе.
Период полувыведения линезолида существенно не изменяетсяпри нарушении функции печени или почек, поэтому больным с умеренной почечнойили печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы. При почечнойнедостаточности возможна кумуляция метаболитов. Распределение линезолида ворганизме зависит от возраста. У детей при применении в дозе 10 мг/кг его клиренси объем распределения существенно выше, чем у взрослых, а период полувыведениякороче (3-4 часа). Максимальные концентрации препарата в плазме крови у детейнесколько ниже, чем у взрослых.
Фармакодинамика
Лизолид-600 обладает уникальным механизмом действия за счетотсутствия перекрестной устойчивости с другими антибиотиками. Лизолид-600 выборочно подавляет процесс рибосомальнойтрансляции.
Лизолид-600 такжевыборочно связывает рибосомальную 23 С РНК с субединицей 50С. В результате Лизолид-600предотвращает формирование комплексарибосомальной субединицы 70 С.
Лизолид-600 являетсяактивным в отношении большинства штаммов следующих микророрганизмов:
аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecium (только штаммы, устойчивые кванкомицину), Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к метициллину, Streptococcusagalactiae, Streptococcus pneumoniae, включая штаммы с множественнойустойчивостью, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, включая штаммы,устойчивые к метициллину, Staphylococcus haemolyticus и стрептококки группы viridans.
Лизолид-600 оказываетбактериостатическое действие в отношении энтерококков и стафилококков. Лизолид-600 оказывает бактерицидное действие вотношении большинства штаммов стрептококков.
Спектр активности линезолида также включает некоторыеграмотрицательные бактерии и анаэробные бактерии:
Аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы:
Pasteurella multocida
Показания к применению
- пневмония
- сепсис
- бактериемия неизвестной этиологии
- эндокардит
- профилактика послеоперационных осложнений, в том числе в
хирургическойстоматологии
- инфекции кожи и мягких тканей
- энтерококковые инфекции, включая вызванные резистентными к
ванкомицину штаммами
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза Лизолид-600 для большинства инфекций,вызванных устойчивыми грамположительными организмами 600 мг х 2 раза в день втечение 7-10 дней.
Продолжительность лечения зависит от возбудителя,локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
Дети 6 лет и старше: рекомендуемая доза составляет10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки внутрь.
Максимальная доза для взрослых и детей не должна превышать600 мг 2 раза в сутки.
У пациентов с умеренной, средней и тяжелой почечнойнедостаточностью коррекция дозы не требуется, т.к. нет зависимости между клиренсомкреатинина и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препаратавыводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобноелечение, лизолид-600 следует назначать после диализа. Фармакокинетика лизолида-600не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, всвязи с чем нет необходимости в корректировке дозы препарата. Фармакокинетикализолида-600 у пациентов с тяжелойпеченочной недостаточностью не изучена. Однако, т.к. лизолид-600 метаболизируется в результате неферментативного процесса, то очевидно,что функция печени существенно не изменяет метаболизм линезолида.
Побочные действия
- аллергические реакции, такие как зуд, крапивница,отечность рук и
лица, неприятныеощущения во рту и горле, чувство стеснения в груди,
затрудненное дыхание
- обложенность языка, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея,запоры,
псевдомембранозныйколит
- головные боли, головокружение, бессонница
- грибковые инфекции, вагинальный кандидоз, кандидоз ротовойполости
- угнетение функции костного мозга, включая анемию,тромбоцитопению,
лейкопению, истиннуюэритроцитарную аплазию, панцитопению
- периферическая нейропатия
- молочнокислый ацидоз
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы моноаминооксидазы: лизолид-600 является обратимым неселективным ингибитороммоноаминооксидазы, поэтому лизолид-600 обладает потенциалом взаимодействия садренэргическими и серотонинэргическими веществами. Пациентам, получающим лизолид-600,рекомендуется избегать потребления пищи и напитков, содержащих большоеколичество тирамина. Начальные дозы адренэргических препаратов, таких какдопамин или эпинефрин, следует снижать и титровать, до получения необходимойответной реакции.
Серотонинэргические вещества: не наблюдалось эффектовсеротонинового синдрома (спутанность сознания, бредовое состояние, дисфория,тремор, покраснение, заметное потоотделение, гипертермия) у пациентов,получавших лизолид-600 и декстрометорфан. Действие других ингибиторовповторного поглощения серотонина не изучалось. Врачам необходимо проявлятьнастороженность в отношении возможных признаков и симптомов серотониновогосиндрома у пациентов, одновременно получающих серотонические препараты.
Особые указания
С осторожность следует назначать лизолид-600 прифеохромоцитоме, тиреотоксикозе.
Псевдомембранозный колит различной тяжести может развитьсяна фоне применения почти всех антибактериальных препаратов, включая лизолид-600,что следует иметь в виду при развитии диареи у пациента, получающегоантибиотикотерапию.
У некоторых пациентов, получающих лизолид-600, можетразвиться обратимая миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения,панцитопения), что зависит от продолжительности терапии.
В связи с этим необходимо контролировать клинический анализкрови у пациентов с повышенным риском кровотечения, миелосупрессией в анамнезе,а также у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие уровеньгемоглобина или количество тромбоцитов в крови или их функциональные свойства.
Применение в педиатрии
Для применения лекарственного средства у детей с 5-и летсуществуют другие лекарственные формы.
Применение лизодита-600 у детей до 5 лет не рекомендуютввиду отсутствия клинических данных по эффективности и безопасности препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
В связи с наличием побочных реакций со стороны центральнойнервной системы в период лечения не рекомендуется управлять транспортом илипотенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: при случайной передозировке возможно усилениепобочных эффектов.
Лечение - симптоматическое. Примерно 30% дозы лизолида-600выводится в течение 3 ч при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг
По 4 таблетки в контурной безъячейковой упаковке из фольгиалюминиевой
с покрытием из полиэтилена с внутренней стороны.
Каждую контурную безъячейковую упаковку вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона.
По пять пачек помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
