Магния сульфаты инъекцияға арналған ерітінді 25% 5 мл № 5 Оралда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Магния сульфат

Торговое название

Магния сульфат

Международное непатентованное название

Магния сульфат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25% 5 мл

Состав

5 мл раствора содержат

активное вещество – магниясульфата 1,25 г

вспомогательное вещество – вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки крастворам для внутривенного введения. Электролиты.

Код АТС B05XA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Системные эффекты развиваются через 1 ч послевнутримышечного введения и почти мгновенно после внутривенного. Длительностьсохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3-4 ч привнутримышечном введении. Концентрация ионов магния в плазме крови в нормесоставляет в среднем 0,84 ммоль/л, 25-35% этого количества находится всвязанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту игемато-энцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 разапревышающие концентрации в плазме крови.

Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путемфильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазмекрови. 93-99% магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных идистальных почечных канальцах.

Фармакодинамика

При парентеральном введении оказывает седативное,диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое,гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах - курареподобное (угнетающеевлияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное инаркотическое действия, подавляет дыхательный центр. Mагний является\"физиологическим\" блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК) испособен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы,межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлениюкальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина впериферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляетгладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Противосудорожное действие - магний уменьшает высвобождениеацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечнуюпередачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие - магний снижает возбудимостькардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточныемембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и одностороннийток калия.

Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарныхартерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) иагрегации тромбоцитов.

Токолитическое действие - магний угнетает сократительнуюспособность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальцияв клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результатерасширения ее сосудов.

Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в ичерез 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин,при в/м - 3-4 ч.

Показания к применению

- судорожный синдром (например, при остром нефрите удетей)

- гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, приемконтрацептивов диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм)

- повышенная потребность в магнии

- полиморфная желудочковая тахикардия (типа\"пируэт\")

- артериальнаягипертензия в ранних стадиях

- гипертонический криз с явлениями отека мозга

- стенокардиянапряжения, сердечных аритмий (суправентрикулярных и обусловленныхтерапией антиаритмическими илидиуретическими средствами, глюкокортикоидами или сердечными гликозидами)

- эклампсия,энцефалопатия, эпилептический синдром

- задержка мочи

- отравление солямитяжелых металлов ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинецом, растворимыми солями бария(антидот)

- повышеннаяпотребность в магнии (беременность,период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость)

- остраягипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда)

- угроза преждевременных родов

- бронхиальнаяастма

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно(первые 3 мл – в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент долженнаходиться в положении лежа.

Взрослым назначают по 1,25-5,0 г (5-20 мл 25% раствора)1-2 раза в сутки. При отравлениях в качестве антидота внутривенно вводят 0,25-1,0 г (5-10 мл в виде 5-10%раствора).

При купировании аритмий вводят внутривенно медленно 1,0-2,0 г (4-8 мл 25% раствора) втечение 1-2 мин, затем переходят на поддерживающее инфузионное введение втечение 2 часов. Для этого 10 мл 25% раствора разводят в 200 мл 5% глюкозы иликалий-поляризующей смеси и вводят со скоростью 3-20 мг/мин (5-30 кап/мин).

При лечении позднего токсикоза, преэкслампсии и эклампсиииспользуют введение магния сульфата по схеме Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора)внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенноевведение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). Впоследующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата вдозе 4,0-5,0 г(16-20 мл 25% раствора). Вместо схемы Ричарда возможно внутривенное капельноевведение 5,0 гмагния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% растворанатрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин).

Детям для купированиясудорог назначают из расчета 20-40 мг/кг (0,08- 0,16 мл/кг 25% раствора)внутримышечно.

Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач.

Побочные действия

- брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости.

- ощущение приливов жара, потливость, диплопия

- гипотензия, мышечная слабость, головная боль

- глубокая седация, угнетение сухожильных рефлексов

- одышка

- тошнота, рвота

- полиурия

- гиповентилляция вплоть до аплоэ.

Противопоказания

- миастения

- выраженнаябрадикардия или атриовентрикулярная блокада

- выраженныенарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

- гиперчувствительностьи гипермагниемия

- острыевоспалительные заболевания желудочно- кишечного тракта.

- предродовый период(за 2 ч до родов).

- период лактации

Лекарственные взаимодействия

Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающихЦНС.

Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимостии AV блокады (особенно при одновременном в/в введении солей кальция).

Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.

При совместном применении магния сульфата для парентеральноговведения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивныелекарственные средства (ЛС) повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина,ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратамикальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами ифосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция,клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина Всульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрацияхмагния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможноразделение жировых эмульсий.

Особые указания

При необходимости одновременного в/в введения солей магния икальция их вводят в разные вены.

Возможно применение магния сульфата для купированияэпилептического статуса (в составе комплексной терапии).

Больные с тяжелым нарушением функции почек не должныполучать более 20 гмагния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелымнарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.Рекомендуется контроль концентрации магния в сыворотке крови (должна быть невыше 0.8-1.2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/4 ч), частоты дыхания (не менее16/мин), АД.

При парентеральном применении следует соблюдать особуюосторожность, чтобы не создать токсических концентраций препарата. Пожилымбольным часто требуется снижение дозы (ослабление функции почек).

Раствор для инъекций может также быть использован для приемавнутрь (в качестве слабительного ЛС).

Беременность и период лактации

При беременности применяют с осторожностью, только вслучаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный рискдля плода. При необходимости применения в период лактации, грудноевскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять автотранспортом или другимимеханизмами

Не установлено

Передозировка

Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота,резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.

Лечение: в/в медленно, раствор кальция хлорида или кальцияглюконата - 5-10 мл 10 %, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена,искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическуютерапию.

Форма выпуска иупаковка

Раствор для инъекций25% 5 мл в ампулы нейтрального стекла

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Срок хранения

5 лет.

По истечении срока годности препарат не применять.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту