Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
МАКРОПЕН®
Торговое название
Макропен®
Международное непатентованное название
Мидекамицин
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приемавнутрь 175 мг/5 мл
Состав
Один грамм гранулята содержит
активное вещество - мидекамицина ацетата 200.00мг,
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат,пропилпара-гидроксибензоат, кислота лимонная, натрия гидрофосфат безводный, ароматизаторс запахом банана (порошок), железа оксид желтый (E 172), гипромеллоза, пеногасительсиликоновый, натрия сахарин, маннитол.
Описание
Мелкие гранулы желтого цвета слегким запахом банана без видимых примесей. После прибавления 100 мл воды и энергичного встряхивания должнаобразоваться суспензия желтого цвета с легкимзапахом банана.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системногоприменения. Макролиды.
Код АТС J01FA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Мидекамицин быстро и относительно хорошовсасывается, достигая максимальной концентраций в сыворотке от 0.5 мкг/мл до 2.5мкг/мл в течение 1 - 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальныеконцентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуетсяпринимать мидекамицин перед едой.
Распределение
Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где ондостигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации былиустановлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределениямидекамицина ацетата большой: 228 - 329 литров.
47% мидекамицина и 3 - 29% метаболитовсвязываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко.После дозы 1200мг/день, в грудном молоке определяется 0.4 мкг/мл - 1.7 мкг/мл мидекамицинаацетата.
Метаболизм и удаление
Мидекамицин первично метаболизируется вактивные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и толькооколо 5% с мочой.
Значительное увеличение максимальныхконцентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можнонаблюдать у пациентов с циррозом печени.
Фармакодинамика
Макропен® является макролидным антибиотикомширокого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.
Макропен® активен против грам-положительныхбактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательныхбактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseriaspp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, такихкак, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.
Критерии для Макропена® относительноинтерпретации МПК (минимальная подавляющая концентрация) те же, что и длядругих макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет поклинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные,если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.
Метаболиты имеют аналогичный антибактериальныйспектр, но их действие несколько слабее.
Механизм действия
Макропен® ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов настадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50Sподгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-заразличной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки непроисходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.
Как и другие макролидные антибиотики, Макропен® оказывает, в основном,бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидноедействие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в местедействия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность invitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcusaureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК длямидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.
Высокие внутриклеточные концентрациимакролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Этоособенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточногоразвития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, чтомидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Мидекамициннакапливаеся также в нейтрофилах. Внутриклеточная концентрация мидекамицинапревышает его внеклеточную концентрацию более чем в 10 раз. Накоплениенейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию мидекамицинав инфицированных тканях.
Макропен® влияет также на иммунные функции.
Показания к применению
инфекции дыхательных путей и мочеполовоготракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum
инфекции дыхательных путей, кожи и подкожнойклетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину ипенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью кпенициллину
энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter
лечение и профилактика дифтерии и коклюша
Способ применения и дозы
Для приготовления суспензии необходимо вскрытькрышку флакона и прибавить 100 мл дистиллированной воды (допускаетсяиспользование свежепрокипяченной и охлажденной воды), закрыть крышку флакона ихорошо взболтать до образования однородной суспензии (около 2- 3 мин). Передиспользованием готовую суспензию необходимо взболтать. Отмеривать необходимоеколичество нужно с помощью приложенной мерной ложки. 1 мерная ложка содержит175 мг мидекамицина.
Суспензию необходимо принимать до еды.
Ниже приведена схема назначения (суточная доза50 мг/кг массы тела):
Дети
Суспензия 175 мг/5 мл
до 30 кг (~ 10 лет)
2 x 22,5 мл (787,5 мг или 4.5 мерные ложки)
до 20 кг (~ 6 лет)
2 x 15 мл (525 мг или 3 мерные ложки)
до 15 кг (~ 4 года)
2 x 10 мл (350 мг или 2 мерные ложки)
до 10 кг (~ 1 - 2 года)
2 x 7,5 мл (262,5 мг или 1.5 мерные ложки)
до 5 кг (~ 2 месяца)
2 x 3,75 мл (131,25 мг, отмерить до метки 3.75 мл на мерной ложке) )
Суточная доза Макропена® составляет 20 – 40мг/кг массы тела, разделенная на три приема или 50 мг/кг массы тела в дваприема, в случае тяжелых инфекций, 50 мг/кг массы тела в три приема.
Длительность лечения обычно составляет от 7 до14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.
Побочные действия
Нечасто(≥1/1 000 до <1/100):
- тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматиты
Очень редко (<1/10 000):
- эозинофилия
- псевдомембранозный колит
- сыпь, крапивница, зуд
- повышение активности трансаминаз и желтуха
При возникновении серьезных побочных действийнеобходимо прекратить прием препарата.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активномувеществу или вспомогательным компонентам препарата;
тяжелая печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Известно, что макролиды взаимодействуют сдругими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют наметаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие отэритромицина Макропен® не связывается с микросомными оксидазами клеток печени ине производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате он невоздействует на фармакокинетику теофиллина.
Макропен® может увеличивать уровеньциклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать период полувыведения иувеличивать AUC (площадь под кривой) карбамазепина. Рекомендуется назначать состорожностью детям, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, и следует контролировать их уровни всыворотке по мере возможности.
Одновременный прием Макропена® и алкалоидовспорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенныеконцентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.
Следует соблюдать осторожность приодновременном использовании варфарина, потому что Макропен® может замедлить еговыведение, что увеличивает риск геморрагии.
Особые указания
Данная лекарственная форма предназначенатолько для детей массой менее 30 кг. Взрослым и детям массой более 30 кг препарат следуетприменять в виде таблеток.
При длительной терапии должна контролироватьсяактивность печеночных ферментов, особенно у детей с нарушенной функцией печени.
Как и при использовании любых другихантимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточномуросту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитиепсевдомембранозного колита.
Передозировка
Симптомы - тошнота и рвота.
Лечение – симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 20 г во флаконы темного стекла вместимостью 150мл с закручивающейся алюминиевой крышкой и внутренней полиэтиленовой прокладкой.
По 1 флакону в комплекте с дозирующей ложкойиз полипропилена вместе с инструкцией по применению на государственном ирусском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С. Хранитьв оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Готовой суспензии – 14 сут при хранении вхолодильнике или 7 сут при температуре не выше 25 0С.
Не применять после истечения срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
