Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Манинил® 5
Торговое название
Манинил® 5
Международное непатентованное название
Глибенкламид
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - глибенкламида 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,крахмал картофельный, желатин, магния стеарат, тальк, краситель кошенилькрасная А (Е 124).
Описание
Розовые плоскопараллельные таблетки соскошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Пероральные гипогликемические средства, производныесульфонилмочевины.
Код АТС А10ВВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро абсорбируется изжелудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи существенного влияния навсасывание глибенкламида не оказывает. Связывание с альбумином плазмысоставляет более 98%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке послеоднократного его приема достигается в среднем через 2,5 часа и составляетоколо 100 нг/мл. Через 8-10 часов концентрация в сыворотке снижается,в зависимости от введенной дозы, до 10-20 нг/мл.
Период полувыведения из сыворотки послевнутривенного введения составляет около 2 часов, после пероральноговведения – около 7 часов, у больных диабетом это время может удлиняться до8-10 часов.
В печени глибенкламид практически полностьюраспадается на два основных метаболита: 4-транс-гидрокси-глибенкламид и3-цис-гидрокси-глибенкламид. Оба метаболита приблизительно в равных доляхвыводятся из организма ренальным и билиарным путем. Средний периодполувыведения глибенкламида из плазмы составляет 1,5-3,5 часа. У пациентов спониженной функцией печени элиминация из плазмы замедлена. При умеренной почечнойнедостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) элиминация исходной субстанции иобоих основных метаболитов остается без изменений; при тяжелой почечной недостаточностивозможна кумуляция.
Фармакодинамика
Манинил усиливает секрецию инсулинабета-клетками поджелудочной железы, повышает чувствительность периферическихтканей к инсулину за счет стимуляции активности тирозинкиназы инсулиновыхрецепторов, подавляет глюконеогенез и гликогенолиз в печени. Манинил имеетмаксимальное сродство к рецептору сульфонилмочевины на мембране β-клетки. Крометого, Манинил снижает агрегацию тромбоцитов, предотвращает развитие ишемиимиокарда, предупреждает развитие аритмий. Применение Манинила в адекватныхдозах достоверно снижает риск развития осложнений сахарного диабета типа 2 (втом числе диабетической ретинопатии, нефропатии и кардиопатии), а такжесмертность, связанную с диабетом.
Показания к применению
- сахарный диабет 2–го типа в случае неэффективностидиетотерапии и достаточной физической активности
Манинил® 5 можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другимипероральными противодиабетическими средствами.
Способ применения и дозы
Режим дозирования и продолжительность леченияустанавливается врачом индивидуально совместно с коррекцией диеты и взависимости от уровня гликемии.
Начинать терапию рекомендуют, по возможности,с наиболее низких доз. Прежде всего, это касается пациентов с повышеннойсклонностью к гипогликемии или с массой тела менее 50 кг. Начальнаядоза (в том числе при переводе с приема других сахароснижающих препаратов) составляет½ - 1 таблетки Манинила® 5 (соответствует2,5 - 5 мг глибенкламида) в сутки.
Затем, в зависимости от уровня глюкозы вкрови, дозу препарата увеличивают с интервалом в одну неделю до среднейсуточной дозы - 3 таблетки Манинила® 5 (соответствует 15 мг глибенкламида)в сутки.
Препарат следует принимать перед приемом пищи,не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканомводы).
Суточные дозы препарата, составляющие до 2-хтаблеток, обычно принимают один раз утром, непосредственно перед завтраком.
Более высокие дозы рекомендуется разделить наутренний и вечерний прием в соотношении 2:1. Важным является прием препарата водно и то же время.
При пропуске одного приема препарата неразрешается восполнять приемом более высокой дозы по истечении некотороговремени. Следующую таблетку Манинила® 5 следует принять в обычное время.
Длительность лечения зависит от течениязаболевания.
Побочные действия
Часто:
- гипогликемия (возможно при пропуске приемовпищи, передозировке препарата, при усиленных физических нагрузках, а также приинтенсивном употреблении алкоголя). Проявляется следующими симптомами: внезапноепотоотделение, сердцебиение, дрожь, чувство голода, беспокойство, парестезия вполости рта, бледность кожных покровов, головная боль, сонливость, расстройствасна, пугливость, неуверенность в движениях, преходящие неврологические нарушения(нарушения речи и зрения, нарушения чувствительности). В большинстве случаевэто состояние удается устранить, немедленно приняв глюкозу, сахар или богатуюсахаром пищу.
- увеличение веса
Иногда:
- тошнота, рвота, чувство распирания ипереполнения в желудке, боль в животе, понос, отрыжка, металлический привкус ворту
- зуд, уртикарная сыпь, эритема, фотосенсибилизация,пурпура.
Редко:
- тромбоцитопения
Очень редко:
- преходящие расстройства зрения и аккомодации
- преходящее повышение печеночных ферментов,щелочной фосфатазы, лекарственный гепатит, внутрипеченочный холестаз,обусловленные, аллергической реакцией тканей печени
- генерализованные реакции повышеннойчувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинуриейи желтухой
- аллергический васкулит
- лейкопения, эритропения, гранулоцитопениявплоть до агранулоцитоза, панцитопения, гемолитическая анемия
- слабое диуретическое действие
- преходящая протеинурия
- гипонатриемия
- возможна перекрестная аллергия ссульфонамидами, производными сульфонамидов и пробенецидом
- аллергические реакции на краситель кошенилькрасная
Противопоказания
- повышенная чувствительность к глибенкламидуили одному из прочих компонентов препарата
- повышенная чувствительность к другимпрепаратам сульфонилмочевины, к сульфонамидам, диуретикам, являющимсяпроизводными сульфонамида и к пробенециду
- сахарный диабет 1-го типа
- полная вторичная неэффективность терапииглибенкламидом при сахарном диабете 2-го типа
- кетоацидоз
- прекома и диабетическая кома
- состояние после резекции поджелудочнойжелезы
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет (недостаточноклинических данных)
Лекарственные взаимодействия
Манинил® 5 можно комбинировать с метформином,препаратами из группы глитазонов (розиглитазон, пиоглитазон), пероральнымипротиводиабетическими препаратами, не стимулирующими выброс β-клеткамиэндогенного инсулина (гуармел или акарбоза).
При начинающейся вторичной неэффективноститерапии глибенкламидом (снижение продукции инсулина в результате истощения β-клеток)возможно комбинированное с инсулином лечение. Однако, при полном прекращениисекреции собственного инсулина организма показана монотерапия инсулином.
Гипогликемический эффект Манинила® 5 можетусиливаться при одновременном приеме ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающихферментов), анаболических средств, антидепрессантов (например, флуоксетин,ингибиторы МАО), блокаторов бета-рецепторов, производных хинолона,хлорамфеникола, фибратов, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамида,миконазола, парааминосалициловой кислоты, пентоксифиллина, пергексиллина, производных пиразолона, пробенецида, салицилатов, сульфонамидов, тетрациклина,тритоквалина, цитостатиков тпа циклофосфамида.
При лечении β-адреноблокаторами, клонидином,гуанетидином и резерпином может нарушаться восприятие симптомов-предвестниковгипогликемии.
Действие Манинила® 5 может снижаться под влиянием ацетазоламида, β-адреноблокаторов, барбитуратов,диазоксида, диуретиков, глюкагона, изониазида, кортикостероидов, никотинатов, производныхфенотиазина, фенитоина, рифампицина, гормонов щитовидной железы, гормональныхпротивозачаточных средств, симпатомиметиков.
Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпинмогут как ослаблять, так и усиливать сахароснижающее действие препарата.
Пентамидин в отдельных случаях может приводитьк тяжелой гипогликемии или гипергликемии.
Действие производных кумарина можетусиливаться или ослабляться.
При одновременном приеме алкоголя возможно какусиление, так и ослабление сахароснижающего действия Манинила® 5 (особеннопри хроническом алкоголизме).
Особые указания
В период подбора дозы при первичном назначенииили переводе с другого гипогликемического препарата показано регулярноеопределение гликемии. В процессе лечения необходим динамический контроль уровнягликозилированного гемоглобина и/или фруктозамина в сыворотке крови.
У пожилых пациентов, пациентов с признакамицеребрального склероза, с ограничением функции печени или почек, а также снижениемфункции щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особаяосторожность ввиду повышенного риска развития гипогликемии.
При несоблюдении режима дозирования или ещенедостаточном сахароснижающем действии Манинила 5, а также при наличии особо стрессовых ситуаций уровень гликемииможет повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть: чувство сильной жажды,сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд и/или сухость кожи, грибковыезаболевания или инфекции кожи, а также снижение работоспособности.
У пациентов, страдающих недостатком ворганизме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, применение производныхсульфонилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Поскольку глибенкламидотносится к химическому классу производных сульфонилмочевины, то в случаепациентов с дефицитом в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы его следуетприменять с осторожностью и подумать о переводе больного на препараты,являющиеся альтернативными по отношению к сульфонилмочевине.
Пациентам с редко встречающейся наследственнойнепереносимостью галактозы, недостатком лактазы или синдромомглюкозо-галактозной малабсорбции Манинил 5 принимать не следует.
Лечение сахарного диабета 2-го типа препаратомМанинил® 5 требуетпроведения регулярного контроля со стороны врача.
Нельзя самостоятельно прерывать лечение, атакже менять дозу и диету.
Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Во время подбора дозы препарата, при сменепрепаратов или при нерегулярном применении Манинила снижается скоростьпсихомоторных реакций, в связи с этим пациентам не рекомендуется заниматьсяпотенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия. Имеется опасностьзатяжной гипогликемии, имеющей склонность - после нескольких дней успешногоначала лечения - к рецидивам. У пациентов с помутнением сознания может быстроразвиться гипогликемическая кома, которая проявляется потерей сознания,тахикардией, влажностью кожи, гипертермией, двигательным беспокойством,гиперрефлексией, парезами с наличием положительного рефлекса Бабинского.
Лечение: Легкую гипогликемию (без потерисознания) пациент в состоянии устранить самостоятельно, приняв приблизительно 20 г глюкозы, сахар илибогатую сахаром пищу.
При тяжелой гипогликемии (с потерей сознания)следует немедленно начать введение глюкозы внутривенно (инъекция 40-80 мл40%-го раствора глюкозы, а затем инфузия 5-10%-го раствора глюкозы). Затемможно дополнительно ввести 1 мг глюкагона внутримышечно или внутривенно.Если пациент не приходит в сознание, то мероприятия можно повторить; далее может потребоваться проведениеинтенсивной терапии, немедленная госпитализация пациента.
При затяжной гипогликемии требуется наблюдениеза пациентом в течение нескольких дней с регулярным контролем гликемии и, вслучае необходимости, проведением инфузионной терапии.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 5 мг. 120 таблеток во флаконе вместес инструкцией по применению вложены в картонную коробочкуированная форма).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25оС.
Лекарственное средство хранить в недоступномдля детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
