Милдронат инъекцияға арналған ерітінді 100 мг/мл 5 мл № 10 - бағасы Оралда

Инструкция по медицинскому применению лекарственногопрепарата

МИЛДРОНАТ®

Торговое наименование

Милдронат®

Международное непатентованное название

Мельдоний

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5 г/5 мл

Состав

1 ампула (5 мл раствора) содержит

активное вещество – мельдоний 500 мг,

вспомогательное вещество - вода дляинъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеванийсердца.

Код АТС C01EB

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность препарата после внутривенноговведения равна 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигаетсясразу после его введения. Метаболизируется в организме с образованием двухосновных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведениясоставляет 3-6 часов.

Фармакодинамика

Мельдоний (милдронат) является структурныманалогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которогоодин атом водорода замещен атомом азота. Его влияние на организм можнообъяснить двояко.

Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активностибутиробетаингидроксилазы милдронат снижает биосинтез карнитина и, такимобразом, тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрануклеток, предотвращая накопление в клетках активированных производныхнеокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладаютвыраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии милдронат восстанавливаетравновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках,устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативныйисточник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительногопотребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результатеинтенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходитвременное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулируетпроцесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтезкарнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но независит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как милдронаттормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровнякарнитина в крови, что, в свою очередь, активирует процесс синтезапредшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации милдронатапроцесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот вклетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке,которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, прикоторой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшениинагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальнойперегрузки клетки, «тренированные» с помощью милдроната, выживают в техусловиях, когда «нетренированные» клетки погибают.

Функция медиатора гипотетической ГББ-ергическойсистемы

Выдвинута гипотеза, что в организмесуществует ранее не описанная система передачи нервных импульсов –ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов насоматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственныйпредшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразыэтот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрическийимпульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматическойклетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затратыэнергии, которые, в свою очередь, зависят от концентрации карнитина.Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Такимобразом, в организме существует экономичная цепь реакций, котораяобеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получениясигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и егосложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембранысоматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражениесинтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этогогидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень,почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалосьранее, милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атомводорода замещен атомом азота. Поскольку милдронат может подвергаться действиюГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронати поэтомупри его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что милдронат сам действует как «медиатор» стресса,а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответнойреакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и вдругих системах, например, ЦНС.

Показания к применению

- стенокардияи инфаркт мио­карда (в составе комплексной терапии)

- хроническаясердечная недостаточность (в комплексном лечении)

- кардиомиопатия

- остроенарушение мозгового кровообращения (в комплексной терапии)

- гемофтальми кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной венысетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая,гипертоническая)

- физическоеперенапряжение, в том числе у спортсменов

- синдромабстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфическойтерапией алкоголизма)

Способ применения и дозы

Сердечно-сосудистые заболевания

В составе комплексной терапии по 0,5-1,0 г в день внутривенно(5-10 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл), принимая всю дозу сразу или деля еена 2 приема. Курс лечения – 4-6 недель.

Нарушение мозгового кровообращения

Острая фаза – по 0,5 г 1 раз в день вну­тривеннов течение 10 дней, переходя на прием внутрь. Общий курс лече­ния – 4-6 недель.

Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год)возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофическиезаболевания сетчатки

Парабульбарно по 0,5 мл раствора милдронатадля инъекций 0,5 г/5 мл в течение 10 дней.

Умственные и физические перегрузки

Взрослым по 0,5 г вну­три­венно1 раз в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лече­ниеповторяют через 2-3 недели.

Хронический алкоголизм

Внутривенно по 0,5 г 2 раза в день. Курслечения – 7-10 дней.

В случае пропуска очередной инъекциимилдроната не вводите двойную дозу препарата для компенсации пропущеннойразовой дозы.

Детям милдронат можно применять с 12-летнего возраста.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится.

Редко

- аллергическиереакции (покраснение, высыпания, зуд, отек)

- диспептическиеявления

- тахикардия

- колебанияартериального давления

- возбуждение

- головныеболи

- чувстводискомфорта в эпигастрии

Противопоказания

- повышеннаячувствительность к милдронату

- повышениевнутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепныхопухолях)

- беременностьи лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этотпериод

- детскийвозраст до 12 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении в этотпериод

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие коронародилатирующихсредств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можносочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами,антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможногоразвития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдатьосторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниямипечени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность.

Не является препаратом первого ряда приостром коронарном синдроме.

Особенности влияния лекарственного препаратана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

Следует соблюдать осторожность приуправлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки милдроната неизвестны,препарат малотоксичен.

В случае передозировки – лечениесимптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 0,5 г/5 мл.

По 5 мл препарата в стеклянные ампулы.По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместес инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту