Мотилиум таблеткалар 10 мг № 30 Оралда

Инструкция по применению лекарственного средства

МОТИЛИУМ® (MOTILIUM®)

Торговое название препарата

Мотилиум

Международное непатентованное название(МНН)

Домперидон

Лекарственные формы

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг

Суспензия для приема внутрь 0,1% по 100 мл,200 мл

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – домперидон 10 мг.

вспомогательные вещества: лактоза,кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, предварительножелатинизированный картофельный крахмал, поливидон, стеарат магния,гидрированное растительное масло, лаурилсульфат натрия и гипромелоза.

1 мл суспензии содержит

активное вещество – домперидон 1 мг.

вспомогательные вещества: сахаринат натрия,микрокристаллическая целлюлоза и натриевая карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол,метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, гидроксид натрия,полисорбат и очищенная вода.

Описание

Таблетки - круглые двояковыпуклые таблетки,покрытые оболочкой, от белого до бледно-кремового цвета, с надписью “Janssen”на одной стороне таблетки и “М/10” на другой. Цвет таблеток на изломе – белый.

Суспензия для приема внутрь - однороднаясуспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики ЖКТ.

Код АТС А03FA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется припероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме отмечаютсяпримерно в течение 1 часа. При приеме препарата после еды абсорбция домперидоназамедляется, а площадь под кривой (AUC) увеличивается. Низкая абсолютнаябиологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловленаэкстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Гипоацидность желудочного сока снижаетабсорбцию домперидона.

Время достижения максимальной концентрациидомперидона в плазме крови составляет 90 мин после приема препарата. При этоммаксимальная концентрация Сmax равняется 18 нг/мл после однократного приема и21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель.

Домперидон на 91-93% связывается с белкамиплазмы. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 разаниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Домперидон плохо проникаетчерез гематоэнцефалический барьер.

Домперидон метаболизируется в печени путемгидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31и 66% от

пероральной дозы, соответственно. Выделениепрепарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% - с калом иприблизительно 1% - с мочой). Домперидон не кумулируется и не индуцируетсобственный обмен. Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет7-9 часов и удлиняется при тяжелой почечной недостаточности (20,8 ч).

Фармакодинамика

Домперидон является антагонистом дофамина,обладает противорвотным свойством. Его противорвотное действие обусловленосочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма крецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличиваетпродолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнениежелудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон неоказывает действия на желудочную секрецию.

Применение домперидона редко сопровождаетсяэкстрапирамидными побочными действиями, но домперидон стимулирует выделениепролактина из гипофиза.

Показания к применению

- комплекс диспепсических симптомов, частоассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом

- чувство переполнения в эпигастрии,ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота

- отрыжка, изжога, метеоризм

- тошнота и рвота функционального,органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией,лекарственной терапией или нарушением диеты

- специфическим показанием является тошнотаи рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезниПаркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

В педиатрической практике препарат показанпри синдроме срыгивания, циклической рвоте, желудочно-пищеводном рефлюксе идругих нарушениях моторики желудка.

Способ применения и дозы

Хроническая диспепсия

Взрослые: по 10 мг (1 таблетка или 10 мл) 3раза в сутки, за 15-30 мин. до еды и, вслучае необходимости, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Дети младше 5 лет: по 2,5 мл суспензии дляприема внутрь на 10 кгмассы тела (т. е. 0,25 мг домперидона на 1 кг массы тела), 3 раза в сутки до еды и, вслучае необходимости, перед сном.

При необходимости указанную дозировку можноудвоить (за исключением детей в возрасте до 1 года). Максимальная суточная дозадомперидона – 2,4 мг на 1 кгмассы тела, но не более 40 мг.

Тошнота и рвота

Взрослые: по 20 мг (2 таблетки или 20 мл)3-4 раза в сутки до еды и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Дети младше 5 лет: по 5 мл суспензии дляприема внутрь на 10 кгмассы тела (т. е. 0,5 мг домперидона на 1 кг массы тела), 3-4 раза в сутки перед едой иперед сном. Эта доза достигается двукратным наполнением пипетки. Максимальнаясуточная доза домперидона – 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не более 40 мг.

Таблетки Мотилиума показаны только длявзрослых и детей с массой тела более 35 кг, в детской практике в основном следуетиспользовать суспензию Мотилиум.

При почечной недостаточности рекомендуетсяуменьшение частоты приема препарата (см. раздел Особые указания).

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Флакон

Перед употреблением следует встряхнуть.

Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:

Надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки.

Снимите отвинченную крышку.

Пипетка (поставляется только с флаконом 100мл)

Извлеките пипетку из чехла и поместите ее во флакон.

Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.

Придерживая за нижнее кольцо, вытащите наполненную пипетку из флакона.

Опустошите пипетку и поместите ее обратно вчехол. Закройте флакон.

Побочные действия

желудочно-кишечные расстройства (тошнота,рвота, нарушение аппетита и др.)

преходящие спазмы кишечника в отдельныхслучаях

экстрапирамидные явления (у детей - оченьредко, у взрослых – единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата

аллергические реакции, крапивница (оченьредко)

повышение уровня пролактина в плазме,обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера; вредких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появлениенейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея

очень редко (<1/10 000, включаяединичные случаи) ангионевротический отек и анафилактические реакции, включаяанафилактический шок.

Противопоказания

установленная непереносимость препарата иего компонентов

пролактин-секретирующая опухоль гипофиза(пролактинома)

одновременный прием пероральных формкетоконазола (см. раздел Взаимодействия), эритромицина или других сильныхингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc (флуконазол,вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин)

желудочно-кишечные кровотечения,механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательнойфункции желудка может быть опасной).

Лекарственные взаимодействия

Антихолинергические препараты могутнейтрализовать действие Мотилиума. Пероральная биологическая доступностьМотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбонатанатрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препаратыодновременно с Мотилиумом, так как они снижают его биологическую доступность послеприема внутрь (см. также раздел Предупреждения и меры предосторожности).

Основной путь метаболических превращенийдомперидона - через CYP3A4. Одновременный прием домперидона с лекарственнымисредствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышениеуровня домперидона в плазме - противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол,итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин,эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир,ндинавир, нелфинавир, ритонавир, сахинавир), нефазодон, антагонисты кальция(дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.

Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичныйметаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительнотрехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазеплато.

При совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинениеинтервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии домперидоном не было отмеченоклинически значимых изменений интервала QT.

Применение домперидона у больных на фонеприема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровеньэтих препаратов в крови. Мотилиум можеттакже сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистамидофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательныепериферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота,рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Особые указания

При сочетанном применении Мотилиума сантацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать послееды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом.

Применение у грудных детей

В связи с тем, что функции метаболическогои гематоэнцефалического барьера в первые месяцы жизни развиты не полностью,детям грудного возраста любой препарат следует давать очень осторожно и подтщательным медицинским наблюдением. Так как типичное для Мотилиума отсутствиеневрологических действий в основном является результатом слабого прохождениячерез гематоэнцефалический барьер, возникновение неврологической симптоматикинельзя полностью исключить у детей в возрасте до 1 года. Передозировка можетвызвать неврологические побочные эффекты у детей.

Применение при заболеваниях печени

Учитывая высокую степень метаболизмадомперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум больным спеченочной недостаточностью.

Применение при заболеваниях почек

У больных с тяжелой почечнойнедостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до20,8 часов, но концентрации препарата в плазме были ниже. Так как оченьнебольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то едва линеобходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однакопри повторном назначении частота введения должна быть снижена до одного илидвух раз в сутки. При длительной терапии больные должны находиться подрегулярным наблюдением.

Беременность и лактация

Данных о применении домперидона во времябеременности недостаточно. Мотилиум следует назначать при беременности возможнолишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудноммолоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и непревышает 10 нг/мл. При применении Мотилиума в период лактации следуетпрекратить грудное вскармливание.

Воздействие на способность управлятьавтомобилем и работать с техникой

Мотилиум не оказывает воздействия наспособность управлять автомобилем и работать с техникой.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, дезориентация иэкстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение

Рекомендуется применение активированногоугля и тщательное наблюдение. При возникновении экстрапирамидных реакций можноназначать антихолинергические средства, антигистаминные препараты, препараты,применяемые для лечения паркинсонизма.

Формы выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг №10 или№30 в блистере из 3-хслойной прозрачной пленки (ПВХ/ПЭНП/ПВДХ) и фольгиалюминиевой. По 1 блистеру в картонной коробке вместе с инструкцией поприменению.

Суспензия для приема внутрь 0,1% по 100 млили 200 мл во флаконе с градуированной пипеткой 5 мл или мерным колпачком 10 мл вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 до +30°С.

Хранить в месте, не доступном для детей!

Срок годности

Таблетки 5 лет

Суспензия для приема внутрь 3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта