Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
НЕВИГРАМОН®
Торговое название
Невиграмон®
Международное непатентованное название
Налидиксовая кислота
Лекарственная форма
Капсулы 500 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – налидиксовая кислота 500,0 мг
вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный,
кислота стеариновая
Состав капсулы: хинолиновый желтый (Е104), сансет желтый FCF (Е 110), титана диоксид (Е171), желатин.
Описание
Желтовато-белый гранулят, наполненный вкапсулы размера «0», имеющие жёлтое основание и жёлтую шляпку.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системногоприменения. Производные хинолона.
Код АТС J01MB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Налидиксовая кислота быстро всасывается изжелудочно-кишечного тракта, частично метаболизируется в печени и быстровыводится через почки вместе с метаболитом. Терапевтическая концентрациядостигается только в почках и мочевыводящих путях.
Налидиксовая кислота в неизмененном виде появляетсяв моче вместе с ее активным метаболитом, гидроксиналидиксовой кислотой, котораяобладает такой же антибактериальной активностью, что и исходноевещество. Максимальные уровни активногопрепарата в сыворотке в среднем достигают 20 – 50 мкг/мл через 2 часа послеприема 1 гналидиксовой кислоты натощак. Период полувыведения из плазмы крови составляетоколо 1 – 2,5 часов. Около 93% налидиксовой кислоты связываются с белкамиплазмы крови. Максимальные уровни активного препарата в моче достигают всреднем около 150 – 250 мкг/мл.
Налидиксовая кислота проникает черезплаценту, и в малых количествах появляется в материнском молоке.
Фармакодинамика
Невиграмон относится к группе хинолоновыхантибиотиков и действует путем селективного подавления субъединицы А ферментагиразы, играющего ключевую роль в бактериальном синтезе ДНК. Налидиксоваякислота, подавляя гиразу, препятствует образованию двойной спирали ДНК и еерасположению в клетке, в результате чего наступает гибель бактериальной клетки.Препарат обладает бактерицидными свойствами и выраженным постантибиотическим действием. Внизких концентрациях Невиграмон действует только на пролиферирующиемикроорганизмы путем подавления репликации ДНК. Ее минимальная подавляющаяконцентрация (МПК) составляет 5 – 75 мкг/мл, но она эффективна в отношении чувствительных микроорганизмовпри концентрации ниже 10 мкг/мл. Приприменении препарата может развиться резистентность.
Препарат обладает выраженной антибактериальнойактивностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая Proteus mirabilis, P.morganii, P. vulgaris и P. rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter)и Klebsiella. Штаммы Pseudomonas и грамположительныебактерии обычно устойчивы к действию препарата.
Показания к применению
- неосложненные инфекции мочевыводящихпутей, вызванные грам-отрицательными микроорганизмами
- бактериальная дизентерия
Способ применения и дозы
Средняя доза для взрослых составляет 4грамма (по 2 капсулы 4 раза в сутки) в течение 7-10 дней (при необходимостиможет назначаться в течение более длительного времени в сниженной дозе – по 1капсуле 4 раза в сутки).
При назначении в течение длительноговремени необходимо учитывать возможность развития бактериальной резистентности.
Почечная недостаточность: при клиренсекреатинина выше 20 мл/мин назначается обычная доза. Больным с клиренсомкреатинина ниже 20 мл/мин дозу следует снизить наполовину .
Детям – в начальной суточной дозе 60 мг/кгв 3-4 приема, поддерживающая – 30 мг/кг/сут в 3-4 приема.
Побочные действия
- сонливость, головокружение, головные боли
- слабость, миалгия
- токсический психоз, конвульсии, повышениевнутричерепного давления (при наличии предрасполагающих факторов, такихкак эпилепсия, паркинсонизм,артериосклероз)
- боли в животе, тошнота, рвота, диарея,желудочно-кишечные кровотечения, холестаз
- тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопенияили гемолитическая анемия, иногда сопровождающаяся дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы
- реакции светочувствительности: эритема иволдыри при воздействии сильного солнечного света на кожные покровы
- аллергические реакции в виде сыпи, зуда, артралгии (тугоподвижность иприпухлость суставов).
Редко
- субъективные нарушения зрения безобъективных изменений (ощущение излишней яркости света, измененное восприятия цветов,трудности фокусирования, снижение остроты зрения, диплопия). При снижении дозыили отмене препарата они проходят.
- ангионевротический отек, крапивница, анафилактическийшок, анафилактоидные реакции.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательныхвеществ препарата
- печеночная и почечнаянедостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 50 мл/мин)
- эпилепсия, болезнь Паркинсона, тяжелыйцеребральный артериосклероз
- I триместрбеременности и период лактации
- период роста у детей (в связи сопасностью развития суставных изменений, которые до сих пор были выявленытолько в экспериментах на животных)
- дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы(может вызывать гемолиз), порфирия
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Следует избегать совместного применения с:
- тетрациклинами,хлорамфениколом, нитрофурантоином (антагонизм, связанный с бактериостатическимдействием последних)
- оксолиновой кислотой (возможностьразвития перекрестной резистентности).
- антацидами,содержащими магний и алюминий (подавляют абсорбцию препарата)
- мефаланом (опасность тяжелойжелудочно-кишечной токсичности).
С осторожностью назначать вместе с:
- кумарином (Невиграмон усиливает егодействие, может возникнуть необходимость в снижении дозы кумарина)
- пробенецидом (подавляет секрециюналидиксовой кислоты в почечных канальцах и может снижать ее эффективность вотношении инфекций мочеполовой системы).
Лабораторные анализы:
Прием препарата может вызывать ложноположительныйрезультат реакции Фелинга. Влияет на определение 17 кетогенных стероидов вмоче. При приеме препарата во время еды или непосредственно после едызамедляется его всасывание и снижается максимальная концентрация в плазме.
Особые указания
При лечении продолжительностью более двухнедель необходимо регулярно контролировать состав крови, а также функции печении почек.
Следует прекратить лечение, если у больногоразвиваются симптомы повышения внутричерепного давления, психоза или другиетоксические проявления.
При лечении Невиграмоном следует избегатьпрямого солнечного света, а при развитии светочувствительности курс леченияследует прекратить.
К налидиксовой кислоте, особенно при длительномее применении, легко развивается резистентность. Если клиническая реакциябольного на лечение неудовлетворительна или наблюдается ухудшение, следуетпересмотреть подход к лечению, оценив результаты анализа чувствительности микроорганизмов. Наблюдаласьперекрестная резистентность между налидиксовой кислотой и другими производнымихинолона, такими как оксолиновая кислота и циноксазин. Одновременногоназначения препарата с антибиотиками бактериостатического действия следуетизбегать.
Беременность и период лактации
Безопасность применения Невиграмона во времябеременности не установлена, поэтомуприменять препарат следует лишь в том в случае, если ожидаемая пользапревосходит потенциальный риск, особенно в течение первого триместра беременности.Препарат также не рекомендуется применять в течение последнего триместра, всвязи с тем, что он может оказыватьвлияние на плод и в высокой концентрациипоявляется в крови новорожденного.
Влияние на способность к управлениюавтомобилем и потенциально опасными механизмами
Может проявляться сонливость,головокружение и слабость. Больного следует предупредить о том, что если ониспытывает такие явления, следует избегать вождения транспорта и работу настанках.
Передозировка
Симптомы: токсический психоз, конвульсии,повышенное внутричерепное давление или метаболический ацидоз, тошнота, рвота и апатия. Эти реакции являются кратковременными, так как препарат быстро выводитсяиз организма через почки).
Лечение: симптоматическое, проводятся также поддерживающие мероприятия,рекомендуется введение жидкостей и коррекция нарушений дыхания. В тяжелыхслучаях может потребоваться противосудорожная терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 56 капсул в полистироловый флакон,закрывающийся полиэтиленовойкрышкой. По одному флакону вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
