Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Никсар®
Торговое название
Никсар®
Международноенепатентованное название
Биластин
Лекарственнаяформа
Таблетки,20 мг
Состав
Однатаблетка содержит
активноевещество – биластин 20 мг
вспомогательныевещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А),кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблеткиовальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с насечкой дляделения, без трещин или дефектов
Фармакотерапевтическаягруппа
Антигистаминныепрепараты для системного действия. Антигистаминные препараты для системногодействия, другие.
КодATХ RO6AX29
Фармакологическиесвойства
Фармакокинетика
Всасывание
Послеприема внутрь Никсар® быстро всасывается, а его максимальная концентрация вплазме достигается примерно через 1,3 часа после приема. Накопления препарата ворганизме выявлено не было. Средний показатель биодоступности Никсара® при егопероральном введении составляет 61%.
Распределение
Приприменении в терапевтических дозахНиксар® связывается с белками плазмы на 84-90%.
Биотрансформация
Висследованиях in vitro у Никсара® не было выявлено способности индуцировать илиподавлять активность изоферментов цитохрома P450.
Элиминация
Поданным исследования, проведенного у здоровых добровольцев, после однократногоприменения Никсара® в дозе 20 мг почти 95% от введенной дозы обнаруживались вмоче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного Никсара®, изчего следует, что в организме человека Никсар® метаболизируется незначительно.В среднем, период полувыведения Никсара® у здоровых добровольцев составляет14,5 часов.
Пациентыс нарушением функции почек
Средняявеличина AUC и период полувыведения препарата Никсар® увеличиваются при тяжелойпочечной недостаточности. Практически у всех пациентов через 48-72 ч послеприема Никсар® в моче не обнаруживался. Подобные изменения фармакокинетики недолжны иметь клинического значения и сказываться на безопасности применения Никсара®,поскольку его концентрации в плазме у пациентов с нарушениями функции почекостаются в безопасных пределах.
Пациентыс нарушением функции печени
Фармакокинетическиеданные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. В организме человекаНиксар® не метаболизируется. Клинически значимое влияние нарушений функциипечени на фармакокинетику Никсара® представляется маловероятным.
Пациентыпожилого возраста
Данныео применении препарата у пациентов старше 65 лет ограничены. Фармакокинетическиепараметры Никсара® у пожилых пациентов и у пациентов молодого возрастастатистически значимо не различаются.
Фармакодинамика
Биластин– это антигистаминное средство длительного действия, не вызывающее седативногоэффекта, избирательно связывающееся с периферическими H1-рецепторами и несвязывающееся с M-холинорецепторами.
Вклинических исследованиях доказано, что в случае однократного применениябиластин в течение 24 часов подавляет вызываемые гистамином кожные реакции сволдырями и эритемой. Биластин облегчает симптомы аллергическогориноконъюнктивита (чихание, выделение из носа, зуд в носу, заложенность носа,зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз)
Упациентов наблюдалось улучшение самочувствия.
Никлинически значимого удлинения интервала QTc, ни других нарушений со сторонысердечно-сосудистой системы в клинических исследованиях биластина выявлено небыло.
Вконтролируемых клинических исследованиях, в которых биластин применяли врекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки, профили безопасности биластина иплацебо в отношении ЦНС были сходными. В клинических исследованиях биластин,применяемый в дозах до 40 мг 1 раз в сутки, не влиял на психомоторные функции ина способность управлять автомобилем (в стандартном тесте на вождение).
Упациентов пожилого возраста (возраст ≥65 лет), которых включали в исследованияII и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковыху пациентов более молодого возраста.
Показанияк применению
-симптоматическое лечение аллергического риноконъюнктивита (сезонного икруглогодичного) и крапивницы
Способприменения и дозы
Применяетсявнутрь
Взрослыеи подростки (12 лет и старше)
Рекомендуемаядоза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомоваллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.
Таблеткуследует применять внутрь за 1 час до или через 2 часа после приема пищи илифруктового сока. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Пациентыпожилого возраста
Пациентампожилого возраста корректировать дозу не требуется. Опыт применения препарата упациентов старше 65 лет незначителен.
Детив возрасте до 12 лет
Безопасностьи эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
Нарушенияфункции почек
Пациентамс нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется.
Нарушенияфункции печени
Опытклинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печениотсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выводится главнымобразом через почки, нарушение функции печени не должно приводить к увеличениюего системного воздействия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениямифункции печени корректировки дозы не требуется.
Длительностьлечения определяется индивидуально лечащим врачом.
Пациентамс аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта саллергенами. Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можнопрекращать после разрешения симптомов и возобновлять после их возвращения.Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывноприменять в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницейдлительность лечения зависит от характера и продолжительности симптомов, атакже от их динамики.
Побочныедействия
Побочныедействия распределяются по следующим категориям частоты:
оченьчасто (≥ 1/10)
часто(≥ 1/100, но < 1/10)
иногда(≥ 1/1000, но < 1/100)
редко(≥ 1/10000, но < 1/1000)
оченьредко (< 1/10000)
Неизвестно(имеющиеся данные не позволяют провести оценку)
Побочныедействия, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которыхнеизвестна, в таблице не указаны.
Класс органов и систем органов
Частота Побочное действие
Биластин в дозе 20 мг
N=1697
Биластин в любой дозе
N=2525
Плацебо
N=1362
Инфекции и паразитарные заболевания
Нечасто
Герпес полости рта
2 (0,12%)
2 (0,08%)
0 (0,0%)
Нарушения питания и обмена веществ
Нечасто
Повышенный аппетит
10 (0,59%)
11 (0,44%)
7 (0,51%)
Психические нарушения
Нечасто
Тревожность
6 (0,35%)
8 (0,32%)
0 (0,0%)
Бессонница
2 (0,12%)
4 (0,16%)
0 (0,0%)
Нарушения со стороны уха и лабиринта
Нечасто
Шум в ушах
2 (0,12%)
2 (0,08%)
0 (0,0%)
Головокружение
3 (0,18%)
3 (0,12%)
0 (0,0%)
Нарушения со стороны сердца
Нечасто
Блокада правой ножки пучка Гиса
4 (0,24%)
5 (0,20%)
3 (0,22%)
Синусовая аритмия
5 (0,30%)
5 (0,20%)
1 (0,07%)
Удлинение интервала QT на электрокардиограмме
9 (0,53%)
10 (0,40%)
5 (0,37%)
Другие нарушения на ЭКГ
7 (0,41%)
11 (0,44%)
2 (0,15%)
Нарушения со стороны нервной системы
Часто
Сонливость
52 (3,06%)
82 (3,25%)
39 (2,86%)
Головная боль
68( 4,01%)
90 (3,56%)
46 (3,38%)
Нечасто
Головокружениие
14 (0,83%)
23 (0,91%)
8 (0,59%)
Нарушения со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто
Одышка (затрудненность дыхания)
2 (0,12%)
2 (0,08%)
0 (0,0%)
Неприятные ощущения в носу
2 (0,12%)
2 (0,08%)
0 (0,0%)
Сухость в носу
3 (0,18%)
6 (0,24%)
4 (0,29%)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто
Боль в верхнем отделе живота
11 (0,65%)
14 (0,55%)
6 (0,44%)
Боль в животе
5 (0,30%)
5 (0,20%)
4 (0,29%)
Тошнота
7 (0,41%)
10 (0,40%)
14 (1,03%)
Неприятные ощущения в животе
3 (0,18%)
4 (0,16%)
0 (0,0%)
Диарея
4 (0,24%)
6 (0,24%)
3 (0,22%)
Сухость во рту
2 (0,12%)
6 (0,24%)
5 (0,37%)
Диспепсия
2 (0,12%)
4 (0,16%)
4 (0,29%)
Гастрит
4 (0,24%)
4 (0,16%)
0 (0,0%)
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой ткани
Нечасто
Зуд
2 (0,12%)
4 (0,16%)
2 (0,15%)
Общие и местные нарушения
Нечасто
Утомляемость
14 (0,83%)
19 (0,75%)
18 (1,32%)
Жажда
3 (0,18%)
4 (0,16%)
1 (0,07%)
Усугубление уже имевшихся заболеваний
2 (0,12%)
2 (0,08%)
1 (0,07%)
Лихорадка
2 (0,12%)
3 (0,12%)
1 (0,07%)
Астения
3 (0,18%)
4 (0,16%)
5 (0,37%)
Дополнительные методы исследования
Нечасто
Повышенная активность гамма-глутамилтрансферазы
7 (0,41%)
8 (0,32%)
2 (0,15%)
Повышенная активность аланинаминотрансферазы
5 (0,30%)
5 (0,20%)
3 (0,22%)
Повышенная активность аспартатаминотрансферазы
3 (0,18%)
3 (0,12%)
3 (0,22%)
Повышенный уровень креатинина в крови
2 (0,12%)
2 (0,08%)
0 (0,0%)
Повышенный уровень триглицеридов в крови
2 (0,12%)
2 (0,08%)
3 (0,22%)
Увеличение массы тела
8 (0,47%)
12 (0,48%)
2 (0,15%)
Противопоказания
-гиперчувствительность на действующее вещество (биластин) и на любое извспомогательных веществ
-детскийвозраст до 12 лет
-беременностьи период лактации
Лекарственныевзаимодействия
Взаимодействиес пищевыми продуктами: пища снижает биодоступность биластина после приемавнутрь на 30%.
Взаимодействиес грейпфрутовым соком: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременнос грейпфрутовым соком биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобныйэффект может наблюдаться и в случае других фруктовых соков. Степень уменьшениябиодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов,из которых он получен. Данное взаимодействие обусловлено способностьюкомпонентов фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионовOATP1A2, для которого биластин является субстратом. Уменьшать концентрациюбиластина в плазме могут и лекарственные средства, являющиеся субстратами илиингибиторами OATP1A2, например, ритонавир или рифампицин.
Взаимодействиес кетоконазолом или эритромицином: в случае приема биластина одновременно скетоконазолом или эритромицином ПФК биластина увеличивалась в 2 раза, а Cмакс –в 2-3 раза. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровнебелков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клетоккишечника, так как биластин является субстратом P-гликопротеида и неметаболизируется. На профиль безопасности биластина, с одной стороны, икетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, по-видимому, не влияют.Увеличивать концентрацию биластина в плазме могут и другие лекарственные препараты,являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида, например,циклоспорин.
Взаимодействиес дилтиаземом: в случае приема биластина в дозе 20 мг одновременно сдилтиаземом в дозе 60 мг Cмакс биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффектможно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих завыведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасностибиластина этот эффект, по-видимому, не влияет.
Взаимодействиес алкоголем: после одновременного применения алкоголя и биластина в дозе 20 мгпсихомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременногоприменения алкоголя и плацебо.
Взаимодействиес лоразепамом: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно слоразепамом в дозе 3 мг в течение 8 дней усиления подавляющего действиялоразепама на ЦНС выявлено не было.
Особыеуказания
Упациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек применениебиластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином,циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.) может приводить к повышениюконцентрации биластина в плазме и тем самым к увеличению риска его побочныхдействий. По этой причине пациентам нарушениями функции почек средней и тяжелойстепени биластин одновременно с ингибиторами P-гликопротеида применять неследует.
Фертильность:клинические данные ограничены или отсутствуют.
Беременностьи лактация
Беременность:данные по применению биластина у беременных женщин ограничены или отсутствуютвовсе.
Лактация:данные о том, проникает ли биластин в грудное молоко у женщин, отсутствуют.Выведение биластина с молоком у животных не изучалось. Решение о продолженииили прекращении грудного вскармливания, а также о продолжении или прекращениитерапии препаратом Никсар® следует принимать с учетом пользы грудноговскармливания для ребенка, с одной стороны, и необходимости матери в терапиибиластином, с другой.
Применениев педиатрии
Безопасностьи эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не подтверждены.
Особенностивлияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами
Поданным исследования, в котором изучали влияние биластина на способностьуправлять автомобилем, применение биластина в дозе 20 мг на способности куправлению транспортными средствами не влияет. Однако пациентов следуетинформировать о том, что в очень редких случаях препарат может вызыватьсонливость и тем самым влиять на способность к управлению транспортными средствамии обслуживанию механизмов
Передозировка
Симптомы:данные, касающиеся острой передозировки, были получены только в клинических исследованиях,входивших в программу разработки биластина. На фоне применения биластина вдозах, превышавших терапевтическую в 10-11 раз (220 мг в случае однократногоприменения, либо 200 мг/сут в случае применения в течение 7 дней), побочныедействия у здоровых добровольцеввозникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо. В числе побочныхдействий, которые отмечались чаще всего, были головокружение, головная боль итошнота. Серьезных побочных действий и значительного увеличения интервала QTcотмечено не было.
Вперекрестном исследовании с измерением интервалов QT/QTc, в котором у 30здоровых добровольцев изучали влияние многократного применения биластина (вдозе 100 мг/сут в течение 4 дней) на реполяризацию желудочков, статистическизначимого удлинения интервала QTc выявлено не было.
Лечение:рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение.
Специфическийантидот для биластина не известен.
Формавыпуска и упаковка
По10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия.
1,2, 3, 4 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условияхранения
Хранитьпри температуре не выше 30оС.
Хранитьв недоступном для детей месте!
Срокхранения
5лет
После истечения срока хранения лекарственное средство использовать нельзя.
Условияотпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
