Инструкция по применению лекарственного средства
Торговое название
Регулон®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка,покрытая пленочной оболочкой содержит
активные вещества: этинилэстрадиол0,03 мг, дезогестрел 0,15 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат, альфа-токоферол, кремний, коллоидный безводный,стеариновая кислота, повидон, картофельный крахмал, лактоза моногидрат всоставе таблетки; пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза в пленочнойоболочке.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белогоцвета с маркировкой «Р8» на одной стороне и «RG» на другой. Диаметр около 6 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагеныи эстрогены ( фиксированные комбинации ).
Код АТС G03A A09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дезогестрел
Всасывание
Дезогестрел всасывается быстро, практически полностью иметаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активнымметаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови2 нг/мл, достигается через 1,5 часа после приема таблетки. Биодоступностьпрепарата 62-81 %.
Распределение в организме
3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, восновном с альбуминами и с глобулином, связывающим сексуальные гормоны (SHBG –sex hormone binding globulin). Объем распределения составляет 1,5 л/кг.
Метаболизм
Кроме 3-кето-дезогестрела, (который образуется в печени и встенке кишечника) имеются другие метаболиты: 3альфа-OH-дезогестрел, 3бета-OH-дезогестрел,3альфа-OH-5альфа-H-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Эти метаболиты необладают фармакологической активностью, и частично путем конъюгации (втораяфаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты, в сульфаты иглюкуронаты. Клиренс из плазмы крови около 2 мл в минуту на 1 кг массы тела.
Выведение из организма
Среднее время полувыведения 3-кето-дезогестрела 30 часов.Метаболиты удаляются с мочой и с калом (в соотношении 6:4).
Стабильная концентрация устанавливается ко второй половинецикла. В это время уровень кетогестрела увеличивается в 2-3 раза.
Этинилэстрадиол
Всасывание
Этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Средняямаксимальная концентрация в сыворотке крови 80 пг/мл, которую можноизмерять через 1-2 часа после приема таблетки. Биодоступность препарата из-запресистем-ной конъюгации и эффекта первого прохождения составляет около60 %.
Распределение в организме
Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмыкрови, в основном с альбуминами. Этинилэстрадиол вызывает повышение уровняглобулина связывающего сексуальные гормоны. Объем распределения составляет5 л/кг.
Метаболизм
Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуястенку кишечника (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма).Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды)выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс изплазмы крови около 5 мл в минуту на 1 кг массы тела.
Выделение из организма
Период полувыведения этинилэстрадиола около 24 часов. Около40 % выводитсяс мочой и около 60 % с калом.
Стабильная концентрация устанавливается к 3-4 дню, при этомуровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40 % выше, чем послеоднократной дозы препарата.
Фармакодинамика
Регулон является комбинированным пероральнымпротивозачаточным препаратом, действие которого проявляется в ингибированиигонадотропинов и подавлении овуляции, а также торможении прохождениясперматозоидов через цервикальную слизь и имплантации оплодотвореннойяйцеклетки.
Этинилэстрадиол - это синтетический эстроген.
Дезогестрел - это синтетический прогестаген, при пероральномприменении обладает сильным подавляющим действием на овуляцию, сильнойпрогестагенной и антиэстрогенной активностью, слабой андрогенной ианаболической активностью, не обладает эстрогенным действием.
Показания к применению
Пероральная контрацепция.
Способ применения и дозы
Прием таблеток начинают с первого дня менструального цикла ипринимают по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня, по возможности в одно и то жевремя.
После приема последней таблетки делают 7-дневный перерыв, вовремя которого происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отменыпрепарата. На восьмой день после 7-дневного перерыва (через четыре недели послеприема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием следующейупаковки, содержащей 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось.Такого способа приема таблеток придерживаются до тех пор, пока желательнопредотвращение беременности. При соблюдении правил приема, контрацептивноедействие сохраняется и на время 7-дневного перерыва.
Первый прием препарата
Прием первой таблетки следует начинать с первого дняменструального цикла. В этом случае не требуется использовать дополнительныеметоды контрацепции.
Прием таблеток можно начинать и с 2-5 дня менструации, но вэтом случае в первом цикле надо применять дополнительные методыконтрацепции первые 7 суток приематаблеток.
Если прошло более 5 дней после начала менструации, следуетотложить начало приема до следующей менструации.
Прием препарата после родов
Некормящим женщинам следует начинать прием таблеток через 21день после родов. В этом случае нет необходимости в применении других методовконтрацепции.
Если после родов уже имелся сексуальный контакт, тогда сприемом таблеток необходимо подождать до первой менструации.
Если принимается решение о приеме таблеток позже, чем через21 день после родов, тогда первые 7 суток необходимо использоватьдополнительные методы контрацепции.
Прием препарата после аборта
После аборта начинать прием таблеток следует с первого дня,и в этом случае нет необходимости в применении дополнительного методаконтрацепции.
Переход на Регулон с другого перорального препарата (21 или 28 дневного препарата)
Первую таблетку Регулона рекомендуется принять на следующийдень после завершения курса предыдущего препарата. Не требуется выдерживатьперерыв или дожидаться начала менструации. Нет необходимости в применениидополнительных методов контрацепции.
Переход к Регулону с другого, т. н. перорального препарата«мини», содер-жащего только прогестаген:
Первую таблетку Регулона надо принять в первый день цикла.Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Если при приеме мини-пили не возникает менструация, то можноначинать прием Регулона в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 сутокнеобходимо применять дополнительные методы контрацепции.
В вышеизложенных случаях в качестве дополнительных методовконтрацепции рекомендуется применение следующих негормональных методов:использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, иливоздержание от половых контактов. Применение календарного метода в этих случаяхне рекомендуется.
Задержка менструального цикла
Если имеется необходимость в отсрочке менструации, тогдаприем таблеток надо продолжать с новой упаковки, без 7-дневного перерыва, пообычной схеме. При отсрочке менструации могут появляться прорывные илипечатающие кровотечения, но это не снижает противозачаточного действияпрепарата. Регулярный прием Регулона можно восстановить после обычного7-дневного перерыва.
Пропущенные таблетки
Если женщиназабыла принять таблетку своевременно, и после пропуска прошло не более 12часов, нужно просто принять забытую таблетку, а далее продолжить прием вобычное время. Если между приемом таблеток прошло больше 12 часов - этосчитается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле негарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.
При пропуске одной таблетки на первой или второй неделецикла, необходимо принять 2 таблетки в следующий день и затем продолжитьрегулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла.
При пропуске таблетки на третьей неделе цикла надо принятьзабытую таблетку, продолжить регулярный прием и не делать 7-дневный перерыв.Важно помнить, что в связи с минимальной дозой эстрогена повышается рисковуляции и/или кровянистых выделений при пропуске приема таблетки и поэтомурекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.
Если после приема препарата появляется рвота или понос,тогда всасывание препарата может быть неполноценным. Если симптомы прекратилисьв течение 12 часов, то необходимо принять еще одну таблетку дополнительно.После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомыпродолжаются больше 12 часов, то необходимо использовать дополнительные методыконтрацепции во время рвоты или поноса и в последующие 7 суток.
Побочные действия
Тяжелые побочные явления, при появлении которых надопрервать курс приема препарата.
Эпидемиологические исследования доказали, что имеется связьмежду приемом пероральных гормональных противозачаточных средств и повышениемриска артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний, например, инфарктмиокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболиялегких. Эти состояния встречаются редко.
Очень редко при применении пероральных противозачаточныхтаблеток наблюдается артериальная или венозная тромбоэмболия в печеночных, вмезентериальных, в почечных сосудах или в сосудах сетчатки.
Если во время применения препарата появляется гипертония,курс приема надо прервать.
Эстроген-содержащие гормональные противозачаточные средстваспособствуют росту половых гормональнозависимых опухолей, поэтому при наличиитаких опухолей применение гормональных противозачаточных средств противопоказано.
Возможность риска развития рака молочных желез, и решение оприеме таблеток должно быть принято после оценки соотношения пользы и риска(защита от рака яичника и эндометрия).
При применении пероральных противозачаточных средств можетпоявляться холестатическая желтуха или желчнокаменная болезнь.
Редко под влиянием пероральных противозачаточных средствнаблюдалось обострение реактивной системной красной волчанки.
Очень редко наблюдается хорея Сиденхема (Sydenham), котораяпроходит после отмены препарата.
Другие побочные действия, менее тяжелые, но частовстречающиеся:
- межменструальные кровотечения, аменорея после отменыпрепарата, изменение влагалищной слизи, рост фибромиомы матки, ухудшениетечения эндометриоза, появление влагалищных инфекций (например: кандидоз)
- напряженность, боль, увеличение, выделение молока
- тошнота, рвота, желчнокаменная болезнь, холестатическаяжелтуха
- узловая эритема, сыпь, хлоазмы.
- при ношении контактных линз, может повышатьсячувствительность роговицы
- головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивныесостояния
- задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижениетолерантности к углеводам.
Противопоказания
- беременность или при подозрении на нее
- гипертония средней или тяжелой степени
- нарушения липидного обмена
- наличие илиуказание в анамнезе на артериальные тромбоэмболические заболевания (инфарктмиокарда, церебро-васкулярные заболевания)
- наличие рискаартериальной или венозной тромбоэмболии
- наличие венозной тромбоэмболии в личном или семейноманамнезе
- диабетическая ангиопатия
- наличие или указании в анамнезе на тяжелые заболеванияпечени, холестатическую желтуху, гепатит, желтуху во время беременности, приприеме лекарств, содержащих стероиды, синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, при опухоли печени, Порфирия
- наличие гепатита (до восстановления лабораторныхпараметров и в течение трех месяцев после возвращения этих показателей в норму)
- наличиежелчнокаменной болезни
- наличие эстроген-зависимых опухолей или подозрение на них, гиперплазия эндометрия,генитальные кровотечения неясной этиологии
- наличие в анамнезе системной красной волчанки
- сильный зуд, герпес гениталий, отосклероз или ухудшениеотосклероза во время предыдущей беременности или приема стероидов
-гиперчувствительность к компонентам препарата.
Лекарственные взаимодействия
Может наблюдаться нарушение кровотечения или снижениеэффективности при одновременном применении следующих препаратов с Регулоном:спазмолитики, барбитураты, антибиотики (тетрациклин, ампициллин, рифампицин),гризеофульвин, слабительные средства и некоторые лекарственные растения(например, зверобой).
Пероральные противозачаточные средства могут снижатьтолерантность к углеводам, повышать потребность в инсулине или пероральныхантидиабетических средств.
Особые указания
При наличии любого из ниже перечисленных состояний, в каждомслучае индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательныеэффекты приема пероральных противозачаточных средств. Этот вопрос необходимообсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации приметокончательное решение о том, хочет ли она принимать противозачаточные таблеткиили нет.
Состояние женщины необходимо тщательно контролировать. Есливо время приема препарата усугубляется или появляется любое из нижеперечисленных состояний, то надо прекратить прием препарата и перейти кдругому, негормональному методу контрацепции:
- заболевания системы гемостаза
- все заболевания, при которых с большой вероятностьюформируются нарушения кровообращения: скрытая или явная сердечнаянедостаточность, почечная недостаточность, а также наличие этих заболеваний ванамнезе
- эпилепсия
- мигрень
- желчнокаменная болезнь в анамнезе
- риск развития эстроген-зависимой опухоли или эстроген-зависимыхгинекологических заболеваний
- сахарный диабет
- наличие тяжелой депрессии, в том числе в анамнезе. Если депрессия связана с нарушением обменатриптофана, то с целью коррекции можно применять витамин B6
- серповидноклеточная анемия, так как в отдельных случаях(например, инфекции, гипоксия) эстроген-содержащие препараты при этой патологиимогут провоцировать явления тромбоэмболии
- если появляются отклонения в функциональных лабораторныхпараметрах печени, тогда прием препарата надо прекратить. Тромбоэмболическиезаболевания
Эпидемиологические исследования доказали, что имеется связьмежду приемом пероральных гормональных противозачаточных средств и повышениемриска артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний, например, инфарктмиокарда, мозговой инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей,тромбоэмболия легочной артерии. Эти состояния встречаются редко.
Доказан повышенный риск венозных тромбоэмболическихзаболеваний, но он значительно меньше, чем при беременности (60 случаев на 100тысяч беременностей). Частота спонтанного появления новых случаев венозныхтромбоэмболических заболеваний у здоровых небеременных женщин, не принимающихпероральные противозачаточные средства, составляет около 5 случаев на 100 тысячженщин в год. При применении препаратов второго поколения - это число 15случаев на 100 тысяч женщин в год, а при применении препаратов третьегопоколения - это число 25 случаев на 100 тысяч женщин в год. Вероятностьпоявления венозных тромбоэмболических заболеваний возрастает с возрастом и приналичии других рисков (например: ожирение).
При применении пероральных противозачаточных таблеток оченьредко наблюдается артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных,мезентериальных, почечных сосудовили сосудов сетчатки.
Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболическихзаболеваний повышается:
- с возрастом
- при курении (интенсивное курение и возраст старше 35 летявляется повышенным риском)
- при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболическихзаболеваний (например, у родителей, брата или сестры). Если имеется подозрениена генетическую предрасположенность, то необходимо перед применением препаратапроконсультироваться со специалистом
- при ожирении (индекс массы тела выше 30 кг/м2)
- при дислипопротеинемиях
- при гипертонии
- при заболеваниях клапанов сердца
- при фибрилляции предсердий
- при сахарном диабете
В этих случаях предполагается временное прекращение курсаприменения препарата, желательно прекратить за 4 недели до оперативноговмешательства, а возобновить - через 2недели после ремобилизации.
После родов надо считаться с повышенным риском образованиявенозных тромбоэмболических заболеваний.
Заболевания, при которых могут иметь место нарушениякровообращения, как например, сахарный диабет, системная красная волчанка,гемолитико- уремический синдром, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит,серповидноклеточная анемия, представляют собой повышенный риск образованиявенозных тромбоэмболических заболеваний.
При приступах мигрени прием препарата следует прекратить.
Врожденные или приобретенные биохимические дефекты, которыеповышают риск образования артериальных или венозных тромбоэмболическихзаболеваний: резистентность к активированному протеину C,гиперхромоцистеинемия, дефицит протеинов C, S, дефицит антитромбина III,наличие антифосфолипидных антител.
При оценке соотношения преимущества и риска приема препаратанадо иметь в виду, что целенаправленное лечение данного состояния снижает рискобразования тромбоэмболии, а также, что риск формирования тромбоэмболии большепри беременности, чем при применении противозачаточных таблеток.
Признаки возникновения тромбоэмболии:
- внезапная боль в груди, которая иррадиирует в левую руку
- внезапная одышка
- любая непривычно сильная головная боль, продолжающаясядолгое время или появляющаяся впервые, особенно, если сочетается со следующимипризнаками: внезапная полная или частичная потеря зрения или диплопия, афазия,головокружение, коллапс, который может появляться с фокальной эпилепсией,слабость или выраженное онемение половины тела, двигательные нарушения, сильнаяодносторонняя боль в икроножной мышце, острый живот.
Опухолевые заболевания
Эстрогенсодержащие гормональные противозачаточные средстваспособствуют росту половых гормональнозависимых опухолей, поэтому при наличиитаких опухолей, применение гормональных противозачаточных средств противопоказано.Был проведен ряд исследований для выявления связи между применением пероральныхгормональных противозачаточных средств и частотой возникновения ракаэндометрия, шейки матки и молочных желез. По результатам исследований,применение пероральных гормональных противозачаточных средств обладает защитнымэффектом в отношении рака яичника и эндометрия.
В некоторых исследованиях сообщали об учащении рака шейкиматки у тех женщин, которые долгое время принимали гормональныепротивозачаточные средства, но результаты исследований достаточнопротиворечивы. В развитии рака шейки матки играет важную роль сексуальноеповедение и другие факторы.
Метаанализ 54 эпидемиологических исследований показал, чтоимеется относительное повышение опасности рака молочных желез среди женщин,принимающих пероральные гормональные противозачаточные средства, но в этихслучаях рак молочных желез был выявлен раньше наверно из-за регулярногомедицинского контроля.
Рак молочных желез встречается редко среди женщин моложе 40лет, независимо от того, принимают они гормональные противозачаточные средстваили нет. Риск развития рака молочных желез увеличивается с возрастом.Количество случаев рака молочных желез невелико среди женщин, принимающихгормональные противозачаточные средства, и применение таблеток может явитьсялишь одним из многих факторов риска.
Женщина должна быть поставлена в известность о возможностириска развития рака молочных желез, и решение должно быть принято после оценкисоотношения пользы и риска (защита от рака яичника и эндометрия).
Имелись редкие сообщения о развитии доброкачественной илизлокачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональныепротивозачаточные средства. Это может явиться дифференциально-диагностическимвопросом при наличии болей в животе, которые могут быть признаком увеличенияразмера печени или внутрибрюшного кровотечения.
Одновременное применение других препаратов
Если пациентка одновременно принимает другой препарат, который может снижатьэффективность противозачаточных таблеток, тогда на время применения другогопрепарата надо применять дополнительные методы контрацепции (смотри:Лекарственные взаимодействия).
Эффективность препарата может снижаться, если посленескольких месяцев их приема появляются нерегулярные, печатающие или прорывныекровотечения. Если в период перерыва не появляется кровотечение или проявляютсякакие-либо связанные с ним нарушения, беременность сомнительна, и приемтаблеток надо продолжать до конца следующей упаковки. Если в конце второгоцикла не начинается менструальноподобное кровотечение или не нормализуютсясвязанные с ним нарушения, тогда надо прекратить прием таблеток и возобновлятьего только после исключения беременности.
Врачебный осмотр
Перед началом применения противозачаточных таблеток следуетсобрать подробный семейный и личный анамнез и пройти общий и гинекологическийосмотр (измерение АД, лабораторные исследования, исследование молочных желез иорганов малого таза, цитологическое исследование мазка). Эти исследованиянеобходимо периодически повторять. Периодические исследования важны, потому чтофакторы риска или противопоказания выявляются в первое время приема таблеток.
Хлоазмы
Хлоазмы временами могут встречаться у тех женщин, у которыхвстречались хлоазмы во время беременности. Тем женщинам, у которых имеется рискпоявления хлоазм, надо беречься от солнечных лучей или от ультрафиолетовыхлучей во время приема таблеток.
Беременность, кормление грудью
Эпидемиологические исследования доказали, что среди детей,рожденных женщинами, которые раньше принимали гормональные противозачаточныесредства, частота нарушений развития плода не увеличивается, и тератогенноедействие препаратов не выявлено, если женщина принимала таблетки в ранние срокибеременности.
Кормление грудью: гормональные противозачаточные средстваснижают выделение молока, изменяют состав молока и в небольшой степенипереходят в материнское молоко, поэтому применение этих препаратов во времякормления грудью не показано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправлению механизмами
Не проводились исследования на выявление возможного влиянияпрепарата на способность вождения автомобиля или на способность управленияопасными машинами.
Передозировка
Симптомы: тошнота рвота, кровянистые выделения из влагалища.
Если передозировка обнаруживается в первые 2-3 часа, илибыло принято большое количество таблеток, можно провести промывание желудка. Специфическогоантидота нет, лечение симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки № 21; 1 или 3 блистера в упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15ºС до +30° С.
Хранить в месте, недоступном для детей!
Срок хранения
3 года
Не использовать послеистечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
