Сиофор таблеткалар 850 мг № 60 Оралда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Сиофор® 850

Торговоеназвание

Сиофор®850

Международноенепатентованное название

Метформин

Лекарственнаяформа

Таблетки,покрытые оболочкой, 850 мг

Состав

Однатаблетка содержит

активноевещество - метформина гидрохлорид 850 мг

вспомогательныевещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат,

составоболочки: гипромелоза, макрогол 6000,титана диоксид (E 171)

Описание

Таблетки,покрытые оболочкой белого цвета, продолговатой формы, снабженные риской дляделения на обеих сторонах.

Насечкаслужит для разламывания таблетки с тем, чтобы облегчить проглатывание, а не дляразделения ее на две равные дозы.

Фармакотерапевтическаягруппа:

Средствапероральные для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для приемавнутрь (кроме инсулина). Бигуаниды Код АТС A10BA02

Фармакологическиесвойства

Фармакокинетика

Всасывание

Послеприема метформина гидрохлорида внутрь tmax составляет 2,5 часа. Абсолютнаябиодоступность равна 50–60 %. После приема внутрь неабсорбированнаяфракция, выделяемая из кала, составила 20–30 %.

Пристандартных дозах и схемах применения метформина гидрохлорида равновеснаяконцентрация в плазме достигается в течение 24–48 часов и, как правило, непревышает 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальный уровеньметформина в плазме (Cmax) не превышал 4 мкг/мл при использовании максимальныхдоз.

Пищасокращает степень и немного скорость всасывания метформина. После примененияметформина гидрохлорида в дозе 850 мгнаблюдалось уменьшение максимальной концентрации в плазме на 40 %, площадипод кривой (AUC) на 25 % и увеличение времени достижения максимальнойконцентрации на 35 минут.

Распределение

Связываниес белками плазмы незначительное. Метформина гидрохлорид проникает в эритроциты.Максимальная концентрация в крови меньше максимальной концентрации в плазме идостигается примерно в то же время. Вероятно, эритроциты представляют собойвторичную камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет от63 до

276л.

Метаболизм

Метформинвыводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов в организме человека необнаружено.

Выведение

Почечныйклиренс метформина превышает 400 мл/мин, что свидетельствует о его выведении засчет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь периодполувыведения приблизительно равен 6,5 часа.

Принарушении функции почек почечный клиренс сокращается пропорционально клиренсукреатинина, увеличивая период полувыведения, что приводит к повышению уровняметформина в плазме.

Детии подростки:

Исследованиес однократным введением. После однократного введения детям метформинагидрохлорида в дозе 500 мг детям полученные фармакокинетические характеристикибыли сходны с показателями здоровых взрослых.

Исследованиес многократным введением. Проведено только одно исследование. Послемногократного введения метформина гидрохлорида детям в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 днейнаблюдалось сокращение максимальной концентрации в плазме (Cmax) и общеговоздействия (AUC0-t) примерно на 33 % и 40 % соответственно по сравнениюс больными диабетом взрослыми, которые получали многократно препарат в дозе 500мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза препарата подбираетсяиндивидуально на основании содержания глюкозы в крови, клиническая значимостьприведенных данных невелика.

Фармакодинамика

Сиофор® принадлежит к группе бигуанидов, он обладает антигипергликемическимисвойствами и способствует снижению уровня глюкозы в плазме как натощак, так ипосле еды. Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызываетгипогликемию.

Действиеметформина- активного вещества Сиофор ® обусловлено тремя механизмами:

(1) сокращением выработки глюкозы впечени за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;

(2) в мышцах за счет повышениячувствительности к инсулину, улучшения захвата глюкозы периферическими тканямии утилизации;

(3) замедления всасывания глюкозы вкишечнике.

Метформин– активное вещество Сиофор ® стимулирует внутриклеточный синтез гликогена засчет воздействия на гликогенсинтазу и улучшает функциональную активность всехизвестных на сегодняшний день видов транспортеров глюкозы (GLUT).

Учеловека, независимо от влияния на содержание глюкозы в крови,метформин-активное вещество Сиофор ® оказывает благоприятное воздействие наобмен жиров. Об этом свидетельствуют результаты среднесрочных и длительныхконтролируемых клинических исследований: в терапевтических дозах метформин –активное вещество Сиофор ® способствовал снижению уровня общего холестерина,холестерина ЛПНП и триглицеридов.

Клиническаяэффективность

Входе проспективного рандомизированного исследования UKPDS (Соединенное КоролевствоПредполагаемое Исследование Диабета) установлено, что препарат обеспечиваетдлительный и интенсивный гликемический контроль у взрослых больных сахарнымдиабетом 2 типа.

Порезультатам контролируемых клинических исследований одногодичного использованияпрепарата у небольшого числа детей в возрасте 10–16 лет, эффективность былатакой же, как у взрослых.

Показанияк применению

-сахарный диабет 2 типа у взрослых, в особенности у пациентов с избыточноймассой тела, у которых диетотерапия и физическая нагрузка сами по себе непозволяют добиться адекватного контроля гликемии.

-сахарныйдиабет у детей с 10-летнего возраста в качестве средства монотерапии или вкомбинации с инсулином.

Увзрослых Сиофор® можно применять в качестве средства монотерапии или вкомбинации с другими противодиабетическими препаратами для приема внутрь, атакже с инсулином.

Способприменения и дозы

Взрослые

Применениев качестве средства монотерапии и в комбинации с другими противодиабетическимисредствами:

Вначале лечения препарат обычно принимают по 1 таблетке Сиофор® 850

2или 3 раза в сутки во время или после еды.

Через10–15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения уровняглюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата состороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальнаярекомендованная доза метформина гидрохлорида составляет 3 г в сутки.

Еслипредполагается переход с другого противодиабетического средства: прием другоголекарственного средства следует прекратить и начать прием метформина в дозах,указанных выше.

Применениев комбинации с инсулином

Дляулучшения контроля гликемии метформина гидрохлорид и инсулин можно применять вкомбинации друг с другом. Принимают в обычной начальной дозе по 500 мг или 850мг 2-3 раза в сутки; при этом дозу инсулина корректируют, основываясь нарезультатах измерения уровня глюкозы в крови.

Пожилые

Вследствиевозможного нарушения функции почек у пожилых пациентов дозу метформинагидрохлорида определяют на основании результатов оценки функции почек. Функциюпочек необходимо контролировать регулярно.

Детив возрасте от 10 лет и подростки

Применениев качестве средства монотерапии и в комбинации с инсулином:

Обычнаяначальная доза – одна таблетка Сиофор® 850, покрытая оболочкой, 1 раз в суткиво время или после еды.

Через10–15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измеренияуровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы благоприятно сказывается напереносимости препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальнаярекомендованная доза метформина гидрохлорида составляет 2 г в сутки в 2–3приема.

Побочныедействия

Оченьчасто: ³ 1/10

-тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита (эти явления часто возникают в начале лечения и в большинстве случаев проходятсами), с целью профилактики этих желудочно-кишечных нарушений дозу метформинагидрохлорида рекомендуется распределять на 2–3 приема во время или после еды, медленноеувеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечноготракта.

Часто:³ от 1/100 до 1/10

-изменения вкусового восприятия

Оченьредко: < 1/10000

-аллергические кожные реакции, в частности эритема, зуд и крапивница.

-лактатацидоз (0,03 случая на 1000 пациенто-лет).

-нарушение биохимических показателей функции печени или гепатит, проходящиепосле отмены метформина гидрохлорида.

Согласноотдельным данным, у детей и подростков профиль побочных действий,приблизительно, такой же, как и у взрослых.

Нафоне применения метформина в течения длительного времени отмечалось уменьшениевсасывания витамина B12 и снижение его концентрации в сыворотке крови. Данноеявление следует рассматривать в качестве фактора, который может вызыватьмегалобластную анемию.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или вспомогательнымвеществам

-диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома

-почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин)

-острые состояния, способные изменять функцию почек, в частности:

- обезвоживание организма

- тяжелые инфекционные заболевания

- шок (в том числе гиповолемический)

- внутрисосудистое введениейодсодержащих контрастных веществ

- острые или хроническиезаболевания, способные вызывать гипоксию тканей, в частности:

- сердечная или дыхательнаянедостаточность

- недавно перенесенный инфарктмиокарда

- шок

- печеночная недостаточность

-алкоголизм, острая алкогольная интоксикация

-анемия

-беременность, период лактации

-детскийвозраст до 10 лет

Лекарственныевзаимодействия

Совместноеприменение не рекомендуется

Алкоголь

Рискразвития лактат-ацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации,особенно на фоне голодания или нарушения питания, а также печеночнойнедостаточности.

Употребленияалкоголя и применения спиртосодержащих лекарственных препаратов следуетизбегать.

Йодсодержащиеконтрастные вещества

Внутрисосудистоевведение йодсодержащих контрастных веществ может привести к почечнойнедостаточности, в результате чего в организме накапливается Сиофор® и повышается риск развития лактат-ацидоза.Сиофор® не следует принимать в течение 48часов до и после введения йодсодержащих контрастных веществ; возобновлять приемпрепарата можно только после подтверждения нормальной работы почек.

Совместноеприменение с осторожностью

Глюкокортикоиды(системное и местное применение), бета-2-агонисты и диуретики

Указанныепрепараты обладают гипергликемической активностью. Следует сообщить об этомбольному и чаще определять уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения.При необходимости дозу противодиабетического средства следует скорректироватьна период применения и после отмены этих препаратов.

ИнгибиторыАПФ (Ангеотензин превращающий фермент)

ИнгибиторыАПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости дозупротиводиабетического средства следует скорректировать на период применения и послеотмены этих препаратов.

Особыеуказания

Описанныеслучаи развития лактат-ацидоза у пациентов, получавших метформина гидрохлорид,наблюдались преимущественно у больных диабетом с выраженной почечнойнедостаточностью. Профилактика лактат-ацидоза предполагает определение всехсопутствующих факторов риска, таких как плохо контролируемый диабет, кетоз,длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночнаянедостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией.

Клиническиепроявления

Следуетучитывать возможность развития лактат-ацидоза при наличии неспецифическихсимптомов, например мышечных спазмов, нарушений со стороны пищеварительноготракта, таких как боли в животе, и выраженной слабости.

Лактат-ацидозхарактеризуется одышкой, болями в животе и гипотермией, переходящей в кому.Диагноз подтверждается такими лабораторными показателями, как уменьшение рНкрови, уровень лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервалаи соотношения лактата и пирувата. При подозрении на лактат-ацидоз приемметформина гидрохлорида следует прекратить, а больного немедленногоспитализировать

Функцияпочек

ПосколькуСиофор ® выводится почками, следует определять уровень сывороточного креатининаперед началом лечения, а затем регулярно:

– не менее одного раза в год убольных с нормальной функцией почек;

– не менее 2–4 раз в год у больных суровнем сывороточного креатинина верхней границы нормы, а также у пожилыхпациентов.

Нарушениефункции почек у пожилых пациентов развивается часто и бессимптомно. Особуюосторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушенияфункции почек, например при назначении антигипертензивных или мочегонныхсредств и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами(НПВС).

Хирургическоевмешательство

ПрименениеСиофор ® необходимо прекратить за 48 часов до плановой операции под общимнаркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжать терапию следуетпосле возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 часов послехирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной функциипочек.

Детии подростки

Передприменением Сиофор ® следует подтвердить диагноз сахарный диабет 2 типа.

Сиофор® не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапиинеобходимо совмещать в соответствии с рекомендациями.

Входе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформинагидрохлорида – активного вещества Сиофор ® на рост и развитие, а также половоесозревание не наблюдалось, но данные по этим показателям при более длительномприменении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется их тщательный контроль удетей, получающих Сиофор ®, особенно в препубертатный период.

Прочиемеры предосторожности

Всембольным следует, как и прежде, придерживаться питания с равномернымпотреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должнысоблюдать низкокалорийную диету.

Стандартныедля больных диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Монотерапия препаратом Сиофор ® не вызывает гипогликемию,однако рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении препаратас инсулином или сульфонилмочевиной.

Беременностьи период лактации

Еслибольная диабетом беременна или планирует беременность, применять Сиофор ® неследует, необходимо с помощью инсулина по возможности нормализовать содержаниеглюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов плода вследствиеотклонений в гликемии.

Применениепри кормлении грудью

Данныхпо проникновению в грудное молоко для человека отсутствуют, поэтому необходимопринять решение о прекращении либо грудного вскармливания, либо приемаметформина гидрохлорида с учетом важности лекарственного препарата для матери

Влияниена способность к вождению автомобилей и управлению особо опасными механизмами

Монотерапияпрепаратом Сиофор ® не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способностьк управлению транспортными средствами и обслуживанию особо опаснымимеханизмами.

Темне менее, следует предупредить пациентов об опасности развития гипогликемии приприменении Сиофор ® в сочетании с другими противодиабетическими лекарственнымипрепаратами (сульфонилмочевиной, инсулином, репаглинидом).

Передозировка

Симптомы

Приприменении Сиофор ® в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось,возможноразвитие лактат-ацидоза. Лактат-ацидоз может быть вызван передозировкой Сиофор® и сопутствующими факторами риска.

Лечение

Требуетсянеотложная медицинская помощь в стационаре - гемодиализ.

Формавыпуска и упаковка

По15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлориднойпленки и алюминиевой фольги.

По2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условияхранения

Хранитьпри температуре не выше 25°C.

Хранитьв недоступном для детей месте!

Срокхранения

3года

Неследует применять после истечения срока годности.

Условияотпуска из аптек

Порецепту