Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
УЛЬТОП®
Торговое название
УЛЬТОП®
Международное непатентованное название
Омепразол
Лекарственная форма
Капсулы 20 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - омепразол 20 мг,
вспомогательные вещества: гранулы сахарные*, гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонаттяжелый, натрия лаурилсульфат, сополимер метакриловой и этакриловой кислот (1:1)дисперсный 30 %, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), натрия гидроксид,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксидкрасный (Е172), желатин.
*- изготовлены из сахарозы и крахмала кукурузного
Описание
Твердыежелатиновые капсулы с корпусом светло-розового цвета и крышечкойкоричнево-розового цвета. Содержимое капсул – пеллеты от белого до слегка желтоватого или слегкарозоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные средства и препараты, применяемые пригастроэзофагеальном рефлюксе. Ингибиторы протонного насоса.
Код АТС A02BC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0.5-3.5 час. Плазменная концентрация и биодоступностьпропорциональна принятой дозе. Биодоступность составляет 30-40%. Связь с белкамиплазмы - около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени.Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения – 0.5-1.5час. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). У пожилых пациентоввыведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночнойнедостаточности биодоступность – 100%,период полувыведения – 3 часа. Общий клиренс – 500 – 600 мл/мин.
Фармакодинамика
Ультоп® - противоязвенный препарат, подавляет секрециюжелудочной кислоты, но не оказывает антихолинэргического или антогонистическогодействия на Н2-рецепторы. На поверхности обкладочных клеток желудка омепразолсвязывается с ферментом H+K+-АТФазой, называемым также протонной помпой.Связывание является необратимым. Ультоп® ингибирует действие протонной помпы –финальной стадии процесса желудочной секреции. Это приводит к снижениюбазальной и стимулированной желудочной секреции независимо от вида стимуляции.Эффект является дозозависимым. После однократного приема внутрь препарата Ультоп®действие наступает в течение первогочаса и продолжается в течение 70 часов, максимальный эффект достигается через 2часа. При повторяющихся дозах эффект нарастает в течение первых 4 дней, а затемдостигает плато. После окончания терапии секреторная функция нормализуетсячерез 3 – 7 дней. Базальная желудочная секреция снижается до 94% после приемадозы 40 мг. Кислотность желудочного сока в течение 24 часов снижается на 80 –97% при приеме 20 мг омепразола и на 92 – 94% при приеме 40 мг. 50% снижениесекреции кислоты длится 24 часа.
Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,включая язвы,
связанные приемомнестероидных противовоспалительных средств
(НПВС)
- гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (с или безэзофагита)
- эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации сантибиотиками)
- синдром Золлингера–Эллисона и другие состояния, сопровождающиеся
повышенной секрецией желудочной кислоты
- длительная поддерживающая терапия для профилактики рецидивов
эрозивного эзофагита и язв или диспепсическихсимптомов у пациентов
нуждающихся в терапии НПВС, в анамнезе укоторых прием НПВС был
связан с язвами или диспепсическими симптомами
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды(содержимое капсулы нельзя разжевывать). Обычная доза Ультоп® для взрослыхсоставляет 20 мг (1 капсула 20 мг) одинраз в день перед завтраком. Лечение обычно продолжается от 4 до 8 недель.Пациентам с большими размерами язв или с язвами, предыдущее лечение которыхдругими препаратами было неуспешно, пациентам с тяжелым эзофагитом икурильщикам часто требуется более длительное лечение.
Максимальная рекомендуемая доза Ультоп® составляет 40 мг (2 капсулы по 20 мг) в один или два приема. У пациентов с циррозомпечени высшая суточная доза составляет 20 мг.
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, включая язвы, связанныеприемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
По 20 мг в сутки в течение 4-8 недель (в резистентных случаяхдо 40 мг в сутки).
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (с или безэзофагита)
Ультоп® показан при эндоскопически верифицированномвоспалении и симптомах рефлюксной болезни, резистентных к обычным дозамантагонистов Н2-рецепторов. Пациенты с умеренным и тяжелым воспалением должныпринимать 1 капсулу Ультоп® по 20мг один раз в день утром перед завтракомв течение 4 – 8 недель. У некоторых пациентов лечение должно быть продлено ещена 4 недели. Пациенты с рефлюксной болезнью, резистентной к обычной терапии,могут принимать по 40 мг (2 капсулы по 20 мг) один раз в день утром перед завтраком.Длительность лечения обычно составляет 8 недель. В случае рецидива тяжелойрефлюксной болезни или резистентной рефлюксной болезни лечение может быть продленодо 4 - 8 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori
По 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании сантибактериальными средствами
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния,сопровождающиеся повышенной секрецией желудочной кислоты
Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходногоуровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимостидозу увеличивают до 80 –120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 или 3приема. Лечение длится до тех пор, пока существуют клинические показания.
Длительная поддерживающая терапия:
для профилактики рецидивов язв двенадцатиперстной кишки илижелудка, ассоциированных с НПВС
Пациентам, нуждающимся в длительном лечении НПВС,рекомендуется прием 1 капсулы по 20 мг один раз в день.
для профилактики рецидивов эрозивного эзофагита
Рекомендуемая суточная доза – 2 капсулы по 20 мг передзавтраком.
Безопасность и эффективность поддерживающей терапииустановлена для двенадцатимесячного периода.
Побочные действия
- крапивница, зуд, ангионевротический отек,фотосенсибилизация,
лихорадка,
- утомляемость, общая слабость
- увеличение массы тела, гипогликемия, гипонатрийемия
- пурпура, петехии, воспаление кожи, сухость кожи,избыточное выпадение
волос и ангидроз
- стенокардия, тахикардия, брадикардия, сердцебиение,гипертензия,
васкулит, периферическиеотеки
- панкреатит (включая фатальные случаи), анорексия,раздражение толстой
кишки, изменение цвета кала, пищеводныйкандидоз, атрофия слизистой
языка, сухость ворту, желудочно-кишечные инфекций (длительное
подавлениекислотности желудочного сока может повышать риск), гастро-
дуоденальныекарциноиды ((у некоторых больных с синдромом Золлингера-
Эллисона отмечаются(возможно, как сопутствующее заболевание))
- боль в горле, эпистаксис
- миалгия, боль в мышцах и костях, мышечные судороги,мышечная слабость
- шум в ушах, извращение вкуса, умеренные расстройствазрения и слуха
- агрессия, депрессия, апатия, сонливость, галлюцинации,заторможенность,
нарушения сна, нервозность, тревога, тремор,головокружение, парестезия
- интерситциальный нефрит, инфекции мочевого тракта,микроскопическая
пиурия, протеинурия,гематурия, глюкозурия, повышение креатинина
сыворотки,гинекомастия, боль в яичках
Редко
- умеренное повышение лабораторных показателей функциипечени (АЛТ,
АСТ, ГГТП, ЩФ ибилирубин)
Очень редко
- анафилактические реакции
- панцитопении, агранулоцитоза (иногда фатального), анемии(включая
гемолитическую),нейтропении, тромбоцитопении и лейекоцитоз
- токсический эпидермальный некролиз, синдромСтивенса-Джонсона и
мультиформная эритема (включая несколькофатальных случаев).
- гепатит, печеночный некроз (имеются сообщения о фатальныхслучаях),
печеночная недостаточность (также имеются сообщенияо единичных
фатальных случаях) или печеночнаяэнцефалопатия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Пища замедляет всасывание омепразола. В связи с этим Ультоп® должен приниматься на пустой желудок,лучше всего до завтрака. Взаимодействия омепразола с другими лекарственнымипрепаратами редки.
Возможны взаимодействия с лекарствами, метаболизирующиеся впечени через систему цитохромов Р450. Может повышаться плазменная концентрациядиазепама, фенитоина, нифедипина, варфарина, аминопирина и дисульфирама.
Как правило, при использовании обычных доз омепразола этоповышение клинически не значимо. Тем не менее, рекомендуется наблюдение при назначенииили отмене Ультоп® и при необходимости изменения дозы диазепама, фенитоина,варфарина и дисульфирама.
При одновременном назначении с кларитромицином сывороточнаяконцентрация омепразола и кларитромицина повышается.
В результате повышения рН желудочной кислоты биодоступностьампициллина, кетоконазола и железа может снижаться.
Может снижаться эффективность преднизона и циклоспорина.Поэтому в некоторых случаях требуется изменение дозы циклоспорина.
При одновременном назначении с антацидами, амоксициллином,дигоксином, теофиллином, лидокаином, хинидином, метопрололом или пропранололомне установлено клинически значимых взаимодействий.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличиезлокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируясимптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Опыт относительно безопасности и эффективности примененияомепразола у детей является ограниченным. Решение о возможной терапии должноприниматься врачом-специалистом.
Нет необходимости изменять дозу у пожилых пациентов.
У пациентов с циррозом печени биодоступность омепразолаувеличивается, однако токсических эффекты отмечены не были. Тем не менее,рекомендуется уменьшение дозировки, суточная доза не должна превышать 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек не требуется подборадозировки. Диализ у пациентов с хроническими заболеваниями почек не оказываетвлияния на фармакокинетические свойства омепразола.
При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы,можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а такжеможно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком,йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
Почечная и/или печеночная недостаточность
Препарат назначают с осторожностью.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность лечения детей в достаточноймере не подтверждена.
Беременность и период лактации
Препарат следует применять, только если ожидаемая польза дляматери превосходит потенциальный риск для плода или ребёнка.
Особенности влияния на способность к управлению автотранспортоми другими опасными механизмами
Не установлено.
Передозировка
Симптомы: боль вживоте, сонливость, головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту,ускоренное сердцебиение и нарушение зрения; редко – судороги, затруднениедыхания и снижение температуры тела.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечениесимптоматическое. Гемодиализ – недостаточно эффективен.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 20 мг.
По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки PVC/PE/PVDC/PE/PVDC и фольги алюминиевой или по 14 капсул в пластиковыйпенал из полиэтилена высокой плотности с полипропиленовой крышкой и капсулойгидросорбента.
По 2 контурные ячейковые упаковки или по 1 пеналу вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги месте, при температуре не выше25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года (контурная ячейковая упаковка) и 3 года (пенал).
Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.