Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Астатин™
Торговое название
Астатин™
Международное непатентованное название
Аторвастатин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг
состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: аторвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг,
вспомогательные вещества: лудипрес (лактоза моногидрат 93%,поливинилпирролидон 3,5%, кросповидон 3,5%), кальция карбонат, кросповидон,гидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал, крахмал 1500 (прежелатинизированныйкрахмал), кросповидон, аэросил (коллоидный диоксид кремния), магния стеарат,
состав оболочки: опадрай белый 03H28604 (Colorcon),полисорбат 80, пропиленгликоль, диметикон, вода очищенная.
Описание
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого илипочти белого цвета, со скошенными краями, двояковыпуклые, диаметром 7 мм, с гладкой поверхностью на однойстороне и выгравированной маркировкой «JP43» на другой (для дозировки 10 мг);
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого илипочти белого цвета, двояковыпуклые, диаметром 9.5 мм, с гладкой поверхностью на одной стороне и выгравированноймаркировкой «JP 44» на другой (для дозировки 20 мг);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почтибелого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые,с гладкой поверхностью на одной стороне и выгравированной маркировкой «JP 45»на другой (для дозировки 40 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
Код АТС C10AA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется. Максимальнаяконцентрация достигается через 1-2 ч. Абсорбция увеличивается пропорциональнодозе. За счет предсистемного клиренса в слизистой оболочке желудочно-кишечноготракта и эффекта «первого прохождения» абсолютная биодоступность аторвастатинасоставляет 12%, системная биодоступность 30%. Средний объем распределенияаторвастатина составляет около 381 л.Связывание с белками плазмы - 98%. Аторвастатин активно метаболизируется цитохромомР450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различныхпродуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазыв плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Аторвастатин и егометаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного ивнепеченочного метаболизма. Период полувыведения аторвастатина составляет 14 ч.Полупериод подавляющей активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 часов засчет активных метаболитов.
У пожилых пациентов концентрация аторвастатина в плазмевыше.
При нарушении функции печени концентрация аторвастатина иего метаболитов увеличивается в 16 раз.
Фармакодинамика
Механизм действия связан с нарушением синтеза холестерина впечени на стадии мевалоновой кислоты вследствие селективного конкурентногоингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Астатин снижает уровни холестерина илипопротеидов в плазме за счет нарушения синтеза холестерина в печени иувеличения числа и активности печеночных рецепторов липопротеидов низкой плотности(ЛПНП) на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизмаЛПНП. Астатин эффективен в снижении уровня ЛПНП у пациентов с гомозиготнойнаследственной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют нагиполипидемическое лечение. Снижение уровня ЛПНП уменьшает риск прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний.
Показания к применению
- в сочетании с диетой при повышенном содержании в плазме общегохолестерина, ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных первичной гиперхолестеринемией(наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или комбинированной (смешанной)гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксону) в случае отсутствияадекватного эффекта при диетотерапии
- для снижения содержания в плазме крови общего холестеринаи ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией при неэффективностидиетотерапии и других нефармакологических методов лечения
- для снижения риска летальных исходов ИБС, развитияинфаркта миокарда, стенокардии, инсульта у больных сердечно-сосудистымизаболеваниями и у пациентов с наличием не менее 3-х факторов риска (мужскойпол, возраст более 55 лет, курение, сахарный диабет, периферическая ангиопатия,гипертрофия левого желудочка, протеинурия/альбуминурия, случаи развития ИБС у родственниковпервой степени)
Способ применения и дозы
Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. Начальнаядоза – 10 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать домаксимальной суточной дозы 80 мг. Длительность лечения определяется лечащимврачом индивидуально.
У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы нетребуется.
Побочное действие
Часто
- головокружение, головная боль, парестезия, гипостезия,бессонница
- астения, боль в груди, боль в спине, периферический отек
- тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, запор,диарея
- кожная сыпь, зуд
- миалгия, артралгия, судороги мышц
Иногда
- амнезия, звон в ушах, недомогание
- прибавка в весе
- анорексия, рвота, гипер- или гипогликемия, панкреатит
- периферическая нейропатия
- миопатия
- аллергические реакции, крапивница, алопеция
- тромбоцитопения
- импотенция
Редко
- гепатит, холестатическая желтуха
- миозит, рабдомиолиз
Очень редко
- анафилаксия, ангионевротическией отек, синдромСтивенса-Джонсона, Лайела
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному иливспомогательному компоненту препарата
- заболевания печени с повышением уровня трансаминаз болеечем в 3 раза
- миопатия
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Астатина и:
- ингибиторов цитохрома Р450 (циклоспорина, эритромицина,кларитромицина, итраконазола, кетоконазола, нефазодона, ниацина, гемфиброцила,других дериватов фиброновой кислоты, ингибиторов ВИЧ-протеазы) - повышается концентрацияаторвастатина в плазме и возможен рискмиопатии
- дигоксина может повышатьсяконцентрация дигоксина в плазме
- пероральных контрацептивов может повышаться концентрациянорэтиндрона и этинилэстрадиола
- антацидов, содержащих гидроксид магния или алюминия, концентрацияаторвастатина в плазме уменьшается
- варфарина – приводит к уменьшению протромбинового времени
- феназона, циметидина, амлодипина, антигипертензивными илигипогликемическими средствами – клинически значимых взаимодействий не обнаружено.
Особые указания
Следует провести тестирование функции печени перед началомприема Асататина и периодически вовремя лечения. С осторожностью следуетназначать Астатин пациентам с повышенным уровнем трансаминаз. Пациентам,принимающим Астатин, следует воздерживаться от приема алкоголя.
Астатин с осторожностью назначается пациентам с факторами,предрасполагающими к рабдомиолизу (почечная недостаточность, гипотиреоз,наследственные нарушения скелетно-мышечной аппарата, заболевания печени,употребление значительного количества алкоголя, возраст пациента старше 70лет). В этом случае необходимо провести исследование уровня креатинфосфокиназы(КФК), и если уровень КФК превышается в5 раз, лечение начинать не следует. Во время лечения при появлении жалоб намышечную боль, судороги, слабость, недомогание и жар, необходимо исследоватьуровня КФК, и если уровень КФКпревышается в 5 раз, лечение прекращают.
Следует иметь в виду, что при приеме Астатин с грейпфрутовымсоком повышается концентрацияаторвастатина в плазме.
Применение в педиатрии
У детей в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность неустановлена в связи ограниченным опытом применения.
Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами
В связи с появлением побочного эффекта в виде сонливостиспособность к реагированию может быть уменьшена, что нарушает способность квождению автомобиля и способности управлять механизмами.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия,сонливость, экстрапирамидные расстройства, угнетение сознания, тахикардия,артериальная гопотензия, в редких случаях удлинение интервала QT.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, применениеактивированного угля). Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из двойнойфольги алюминиевой печатной.
По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре от 15 ºС до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
