Эглонил таблеткалар 200 мг № 12 Өскеменде

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЭГЛОНИЛ®

Торговое название

Эглонил®

Международное непатентованное название

Сульпирид

Лекарственная форма

Таблетки делимые 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сульпирид 200 мг,

вспомогательные вещества: картофельный крахмал, лактозымоногидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магниястеарат.

Описание

Таблетки белого цвета или цвета слоновой кости, круглойформы, с риской на одной стороне и гравировкой «SLP 200» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики. Психотропные препараты. Бензамиды.

Код АТС N05AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь одной таблетки 200 мг максимальныеплазменные концентрации сульпирида достигаются через 3-6 часов, соответствуя0,73 мг/л.

Биодоступность пероральных лекарственных форм 25-35% привысокой межиндивидуальной вариабельности. Фармакокинетический профильсульпирида сохраняет линейный характер после приёма доз в интервале от 50 до300 мг.

Сульпирид быстро распределяется по тканям организма:истинный объём распределения в стадии насыщения 0,94 л/кг. Связывание с белкамиплазмы составляет приблизительно 40%. Небольшие количества сульпирида попадаютв грудное молоко, он проникает через плацентарный барьер. В организме человекасульпирид подвергается слабому метаболизму. Сульпирид выводится в основномчерез почки путём клубочковой фильтрации. Полный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 7часов.

Фармакодинамика

Эглонил® препятствует допаминергической нервной трансмиссиив тканях головного мозга и оказывает активирующее действие, стимулируядопаминомиметический эффект. В высоких дозах Эглонил® обладает такжеантипродуктивным действием.

Показания к применению

- острые психотические расстройства

- хронические психотические расстройства (шизофрения,хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хроническийгаллюцинаторный психоз)

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Только для взрослых.

Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Есликлиническое состояние больного позволяет, то лечение следует начинать с низкойдозы, затем её можно постепенно повысить. Суточная доза: 200 - 1000 мг.

Побочные действия

- ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы,тризм), обратимая при назначении антихолинергического противопаркинсонногосредства

- экстрапирамидный синдром:

- акинетическиесимптомы с гипертонусом или без него, частично разрешающиеся с помощьюантихолинергических противопаркинсонных средств

- гиперкинетико-гипертоническаявозбудимая моторная активность

- акатизия

- наблюдалась поздняя дискинезия, характеризующаясянепроизвольными ритмичными движениями, в основном, языка и/или лица, как и вслучае с другими нейролептиками во время длительного лечения:антихолинергические антипаркинсонные средства неэффективны или могутспровоцировать ухудшение

- седация или сонливость

- судорожные припадки (см. «Особые указания»)

- потенциально летальный злокачественный нейролептическийсиндром (см. «Особые указания»).

- преходящая гиперпролактинемия, обратимая после прекращениялечения, вероятно вызывающая аменорею, галакторею, гинекомастию, импотенцию илифригидность

- увеличение массы тела

- увеличение интервала QТ

- желудочковые аритмии, такие как пируэтная тахикардия ижелудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков иостановке сердца

- внезапная смерть (см. «Особые указания»)

- постуральная гипотензия

- случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи эмболии лёгочнойартерии и тромбоза глубоких вен были зарегистрированы в связи с применениемантипсихотических лекарственных средств (см. «Особые указания»)

- повышение активности печёночных ферментов

- макулопапулёзная сыпь

Противопоказания

- повышенная чувствительность к сульпириду или к одному изпрочих компонентов препарата

- пролактинозависимые опухоли (например, пролактиномы гипофизаи рак молочной железы)

- установленная феохромоцитома или подозрение на неё

- в комбинации с непротивопаркинсоннымиагонистами допамина (каберголин и хинаголид) (см. «Лекарственныевзаимодействия»)

Лекарственные взаимодействия

Седативные средства

Следует учитывать, что многие лекарственные средства ивещества могут оказывать дополнительное угнетающее действие на центральнуюнервную систему и способствовать снижению внимания. К этим лекарственнымсредствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средстваи средства заместительные терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины,небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат),снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин,миртазапин, тримипрамен), седативные Н1-антигистаминные средства,антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Средства, способные вызвать пируэтную тахикардию

Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызванорядом лекарственных препаратов, антиаритмических и не антиаритмических.Гипокалиемия (см. Калийпонижающие средства) является способствующим фактором,как и брадикардия (см. Средства, вызывающие брадикардию) или же предварительноимевшееся или приобретённое удлинение интервала QT.

К этим лекарствам относятся, в частности, антиаритмическиесредства классов Ia и III и некоторые нейролептики.

Что касается эритромицина, спирамицина и винкамицина, то этовзаимодействие касается лишь лекарственных форм для внутривенного введения.

Одновременное применение двух торсадогенных лекарственныхсредств, как правило, противопоказано.

Однако, метадон, атакже некоторые подклассы являютсяисключением:

- антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин,пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими торсадогеннымисредствами

- нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию,тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими торсадогеннымисредствами.

Противопоказанные комбинации

(см. раздел «Противопоказания»)

Непротивопаркинсонныеагонисты допамина (карбеголин, хинаголид)

Взаимный антагонизммежду агонистами допамина и нейролептиками.

Нерекомендуемые комбинации

(см. «Особые указания»)

Антипаразитарные средства, способные вызывать пируэтнуютахикардию (галофантрин, люмефантрин,пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в честности пируэтнойтахикардии. Если это возможно, то следует прервать лечение азольнымантифунгальным средством.

Если его применение неизбежно, перед лечением следуетпроверить интервал QТ и в дальнейшем вести мониторинг ЭКГ.

Антипаркинсонные агонисты допамина (амантадин, апоморфин,бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол,селегилин)

Взаимный антагонизм между агонистами допамина инейролептиками.

Агонисты допамина могут вызывать или усугублятьпсихотические расстройства. Если лечение нейролептиками необходимо больным сболезнью Паркинсона, лечащимися агонистами допамина, дозу этих агонистовдопамина следует сокращать постепенно (резкая отмена подвергает больного рискуразвития злокачественного нейролептического синдрома).

Другие лекарственные средства, способные вызывать пируэтнуютахикардию: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин,дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другиелекарственные средства, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенныйэритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, моксифлоксацин, внутривенныйспирамицин

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтнойтахикардии.

Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию(амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин,пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, султоприд, тиаприд, вералиприд)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтнойтахикардии.

Алкоголь

Усиление седативных эффектов, вызванных нейролептическимисредствами.

Снижение внимания может сделать управление автомобилем ирабочими машинами опасным. Больным следует избегать употребления алкогольныхнапитков или применения лекарств, содержащих спирт.

Леводопа

Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больнымс болезнью Паркинсона следует применять минимальные эффективные дозы каждого изэтих препаратов.

Метадон

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтнойтахикардии.

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности прииспользовании

Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол,карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтнойтахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию (в частностиантиаритмические средства класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмическиесредства III класса, некоторые блокаторы кальциевых канальцев, гликозидынаперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразы)

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтнойтахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящиедиуретики, в монотерапии или в комбинации, слабительные стимулирующегохарактера, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенноговведения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтнойтахикардии.

Любую гипокалиемию следует откорректировать передназначением этих препаратов, следует вести клинический мониторинг, а такжеконтролировать электролиты и ЭКГ.

Сукральфат

Снижена желудочно-кишечная абсорбция сукральфата исульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата исульпирида (более 2 часов, если это возможно).

Топические средства для желудочно-кишечного применения,антациды и уголь

Снижена желудочно-кишечная абсорбция сульпирида. Следуетсоблюдать интервалы между применением этих агентов и угля (более 2 часов, есливозможно).

Комбинации, которые следует учитывать

Антигипертензивные средства

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола ибета-блокаторов, используемых при сердечной недостаточности)

Сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особеннопостуральной (аддитивное действие).

Нитраты, нитриты и родственные средства

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Особые указания

Особые предостережения

Потенциально летальный злокачественный нейролептическийсиндром: в случае гипертермии неизвестного происхождения лечение следуетпрекратить в обязательном порядке, так как она может быть одним из симптомовзлокачественного синдрома, описанного в связи с применением нейролептическихсредств (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания,ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленноепотоотделение и изменение артериального давления крови могут предшествоватьгипертермии и, следовательно, являться ранними признаками-предвестниками.

Хотя по своему происхождению этот эффект нейролептиков можетбыть идиосинкразическим, возможно наличие предрасполагающих к нему факторов,таких как дегидратация и органическоепоражение мозга.

Удлинённый интервал QТ: сульпирид может вызвать зависящее отдозы удлинение интервала QТ. Этот эффект, известный тем, что повышает риск развитиясерьёзных желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии, усиливается убольных с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретённым удлинениемQТ (когда сульпирид принимается вместе с лекарственным препаратом, удлиняющиминтервал QТ) (см. «Побочные действия»)

Следовательно, прежде чем использовать этот препарат, и еслипозволяет клиническое состояние, больного необходимо обследовать для выявленияследующих факторов риска, способствующих развитию этого типа аритмии:

- брадикардия менее 55 уд./мин;

- гипокалиемия,

- врожденное удлинение интервала QТ,

- проводимое лечение лекарственным средством, способным вызватьвыраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедлениевнутрисердечной проводимости или удлинение интервала QТ (см. разделы «Противопоказания»и «Лекарственные взаимодействия»)

За исключением экстренных случаев, рекомендуется снимать ЭКГв рамках исходного обследования состояния больного, которому предстоит лечениенейролептическими средством.

Инсульт головного мозга

При лечении атипичными антипсихотическими средствами больныхпожилого возраста с деменцией, наблюдался повышенный по отношению к плацебо риск мозгового инсульта.Причина такого повышенного риска неизвестна.

Нельзя исключить наличие повышенного риска в связи с другимиантипсихотическими средствами и в других популяциях больных.

Этот препарат нужно применять с осторожностью в случаебольных с факторами риска инсульта.

Больные пожилого возраста с деменцией

Риск смертности возрастает у больных пожилого возраста,страдающих психозами, связанными с деменцией, и находящимися на леченииантипсихотическими средствами.

Применение атипичных антипсихотических препаратов у больных всравнении с плацебо увеличивает риск смертности в 1,6-1,7 раза. После среднеголечебного периода продолжительностью в 10 недель риск смертности в группелечившихся больных составил 4,5% по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Большинствослучаев смерти носили либо кардиоваскулярный (например, сердечнаянедостаточность, внезапная смерть) или инфекционный (например, пневмония) характер.Обычные антипсихотические лекарственные средства могут повышать смертность, какэто имеет место в случае атипичных антипсихотических лекарственных средств. Соответствующаяроль антипсихотического средства и особенностей больного в повышении смертности,наблюдавшейся в эпидемиологических исследованиях неясна. Венозная тромбоэмболия:случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ) были зарегистрированы в связи с применениемантипсихотических лекарственных средств. В связи с тем, что у больных,находящихся на лечении антипсихотическими лекарственными средствами, частоимеют место приобретённые факторы риска ВТЭ, любой возможный фактор риска ВТЭ нужно выявить до и во время лечения Эглониломи принять профилактические меры (см. раздел «Побочные действия»).

Этот препарат не рекомендуется применять вместе с алкоголем,леводопой, противопаркинсонными агонистами допамина, антипаразитарнымисредствами, способными вызывать пируэтную тахикардию, метадоном, другиминейролептиками и лекарственными препаратами, способными вызывать пируэтнуютахикардию (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Этот лекарственный препарат содержит лактозу, и,следовательно, не рекомендован для больных с непереносимостью галактозы,дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции галактозы (редкиенаследственные заболевания).

Меры предосторожности при применении

Больным с диабетом или факторами риска развития диабета,начавшим лечение Эглонилом, необходимопроводить соответствующий мониторинг уровня глюкозы в крови. За исключениемособых случаев, это лекарственное средство не следует применять больным с болезнью Паркинсона.

Больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозуи усилить мониторинг; в случае тяжёлой почечной недостаточности рекомендуютсяпериодические курсы лечения.

Мониторинг лечения Эглонилом необходимо усилить:

- в случае больных эпилепсией, так как сульпирид можетпонижать судорожный порог; были зарегистрированы случаи судорожных припадков убольных, лечившихся сульпиридом (см. «Побочные действия»)

- в случае больныхпожилого возраста с бoльшей склонностью к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамиднымэффектам.

Беременность и период лактации

Хорошее состояние психического здоровья матери желательноподдерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации.Если для обеспечения такого состояния психического здоровья необходималекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать в эффективных дозах напротяжении всей беременности. Анализ экспозиций, имевших место во времябеременности, не выявил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида. Инъекционныеформы нейролептиков, применяющиеся в экстренных случаях, могут вызвать у материгипотензию.

Несмотря на то, что случаев с новорожденными описано небыло, теоретически сульпирид может вызывать следующие симптомы, если егоприменение продолжается до конца беременности, особенно, в высоких дозах:

- симптомы, связанные с его атропиноподобными эффектами,которые усиливаются в случае комбинирования с антипаркинсонными агентами:тахикардия, чрезмерная возбудимость, вздутие живота, замедленное выведениемекония

- экстрапирамидные симптомы: гипертонус, тремор

- седация

Следовательно, применение Эглонила возможно на любой стадиибеременности. При мониторинге новорожденных следует учитывать выше описанныеэффекты.

Поскольку сульпирид выделяется в грудное молоко, во времялечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Внимание больных, особенно тех, кто управляет автомобилемили работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появлениясонливости при применении этого лекарственного препарата (см. «Побочныедействия»).

Передозировка

Симптомы: Опыт со случаями передозировки сульпиридаограничен. Возможны дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм. У некоторых больныхможет развиться потенциально угрожающий жизни синдром Паркинсона или даже кома.

Лечение: Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфическогоантидота сульпирида нет. Симптоматическое лечение, реанимация при беспрерывномтщательном мониторинге сердечной и дыхательной функций (риск удлиненияинтервала QТ и желудочковых аритмий), которые следует продолжать до выздоровлениябольного. В случае развития тяжёлого экстрапирамидного синдрома нужно применитьантихолинергическое средство.

Формы выпуска и упаковка

По 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

3 года

Не применять по истечении срок годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту