Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Эперон
Торговое название
Эперон
Международное непатентованное название
Рисперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 1мг, 2мг, 3мг, 4мг и 6 мг
Состав
Одна таблеткасодержит
активноевещество – рисперидон 1мг, 2мг, 3мг,4мг и 6мг
вспомогательныевещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат,целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный,магния стеарат;
составоболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, тальк,
опадрай белый 02Н28525- в таблетках по 1мг;
опадрайоранжевый 02Н23363 - втаблетках по 2 мг;
опадрай желтый 02Н22051 - в таблетках по 3 мг;
опадрай зеленый02Н21429 - в таблетках по 4 мг;
опадрай желтый 02Н22051 - в таблетках по 6 мг.
Описание
Таблетки 1мг - белые овальные, покрытые пленочной оболочкойс разделительной риской на обеих сторонах.
Таблетки 2мг - оранжевые овальные, покрытые пленочнойоболочкой с разделительной риской на обеих сторонах.
Таблетки 3мг - желтые овальные, покрытые пленочной оболочкойс разделительной риской на обеих сторонах.
Таблетки 4мг - зеленые овальные таблетки, покрытые пленочнойоболочкой с разделительной риской на обеих сторонах.
Таблетки 6мг - желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой с разделительной риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики другие.
Код АТС N05АX08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется изжелудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигаетсячерез 1-2 часа. Пища не оказываетвлияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимоот приема пищи.
Рисперидон хорошо распределяется в организме, объемраспределения составляет 1-2л/кг. В плазме связывается с альбумином иальфа-1-глюкопротеиновой кислотой. Рисперидон на 88% связывается с белкамиплазмы, 9-гидроокси-рисперидон - на 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в организме убольшинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидонав плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон частично метаболизируется до9-гидроксирисперидона, который обладает подобной фармакологической активностью,что и рисперидон. Вместе они увеличивают активную (антипсихотическую) фракцию.Другим путем метаболической трансформации рисперидона является N-дезалкилирование.После перорального приема период полувыведения рисперидона составляет около 3-хчасов и 9-гидроксирисперидона около 24часов.
После приема внутрь у больных с психозом периодполувыведения рисперидона из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения9-гидрооксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.
Через неделю после приема препарата 70% принятой дозывыводится с мочой и 14% - с калом. В моче рисперидон + 9-гидроксирисперидонсоставляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечнойнедостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались болеевысокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
У пациентов с печеночной недостаточностью концентрациирисперидона в плазме были нормальными.
Фармакодинамика
Эперон - селективныймоноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью ксеротониновым 5-НТ2 – и допаминовым D2 – рецепторам. Связывается сальфа1-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми Н1–рецепторами иальфа2–адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторовмезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловленоблокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зонырвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторовгипоталамуса. Эперон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред,галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавлениемоторной активности и в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чемклассические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшатьсклонность к экстрапирамидным побочным реакциям и расширять терапевтическоевоздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Эперон может вызывать дозозависимое увеличение концентрациипролактина в плазме.
Показания к применению
Купирование острых приступов и длительнаяподдерживающая терапия:
- острой и хронической шизофрении и других психотическихрасстройств с продуктивной и негативной симптоматикой
- аффективных расстройств при различных психических заболеваниях
- поведенческих расстройств у пациентов с деменцией припроявлении симптомов агрессивности(вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение,бред) или психотических симптомах
- расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослыхпациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственногоразвития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность,импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни
- для стабилизации настроения при лечении маний прибиполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии)
Способ применения и дозы
При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Эперонназначают 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза Эперона – 2мг/сут. На второй деньдозу следует увеличить до 4мг/сут. С этого момента дозу можно сохранить напрежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычнооптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправданоболее медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
К терапии Эпероном можно добавить бензодиазепины, еслитребуется дополнительный седативный эффект.
Сведения по использованию для лечения шизофрении у детеймладше 15 лет отсутствуют.
Длительное применение Эперона у подростков должнопроводиться под постоянным контролем врача.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальнойдозе по 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.
При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 0,5 мг 2 раза всутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.
При злоупотреблении лекарственными средствами илилекарственной зависимости рекомендуемая доза препарата составляет 2-4 мг.
При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемаяначальная доза составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можноиндивидуально увеличить по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Длябольшинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однаконекоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован приемпрепарата 1 раз в сутки.
При биполярных расстройствах при маниях рекомендуемаяначальная доза препарата составляет 2 мг в сутки в один прием. Принеобходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в сутки, не чаще, чем черездень. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.
При расстройствах поведения у пациентов с задержкойумственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивныхтенденций пациентам с массой тела 50кг и более рекомендуемая начальная дозапрепарата составляет 0,5 мг в сутки 1 раз в сутки. При необходимости эта дозаможет быть повышена на 0,5мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинствапациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в сутки. Для некоторых пациентовпредпочтительней прием по 0,5 мг в сутки. Тогда как некоторым требуетсяувеличение дозы до 1,5 мг в сутки.
Пациентам с массой тела менее 50кг рекомендуемая начальнаядоза препарата составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может бытьповышена на 0,25 мг в сутки, не чаще, чем через день. Для большинства пациентовоптимальной является доза 0,5 мг в сутки. Для некоторых пациентовпредпочтительней прием по 0,25 мг в сутки, тогда как некоторым требуетсяувеличение дозы до 0,75 мг в сутки.
Побочные действия
бессонница
ажитация, тревога
головная боль
редко (≥1/10000,< 1/1000)
- сонливость
- утомляемость
- головокружение
- нарушение концентрации внимания
- нарушение четкостизрения
- экстрапирамидные симптомы ( в том числе тремор,ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония)
- диспептические явления, тошнота, рвота, боли в животе, запор, повышение активностипеченочных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия илиповышение аппетита
- повышение или снижение массы тела
- приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия
- ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия,артериальная гипертензия
- инсульт, в основном, у пожилых больных спредрасполагающими факторами
- возможны галакторея, гинекомастия, нарушениеменструального цикла, аменорея
- ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек
- сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея,фотосенсибилизация
- недержание мочи
- артралгия
в единичных случаях
- развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарногодиабета
- нейтропения
- тромбоцитопения
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к компонентам препарата
период беременности и лактации
детский и подростковый возраст до 15 лет
детский и подростковый возраст до 18 лет (для дозировок 2мг, 3мг, 4 мг и 6мг, в связи с наличием в составе таблеток красителей –хинолиновый желтый лак алюминиевый (Е 104), сансет желтый (Е 110), индигокармин(Е 132))
Лекарственные взаимодействия
Эперон следуетприменять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, оказывающими влияниена центральную нервную систему, а также с алкаголем. Эперон уменьшаетэффективность леводопы и других агонистов допамина.
Фенотиазины, трициклические и некоторые бета-блокаторы могутповышать концентрацию в плазме, но не его активную антипсихотическую фракцию.
Флуоксетин ипароксетин могут повышать концентрацию вплазме, но не его активную антипсихотическую фракцию.
Амитриптилин не оказывает влияния на фармакокинетикуЭперона.
Циметидин и ранитидин повышают биодоступность Эперона, нотолько в малой степени активность антипсихотической фракции. Эритромицин,ингибиторы CYP 3A4, не изменяют фармакокинетику эперона или его активной антипсихотической фракции.Ингибитор холинэстеразы галантамин не оказывает клинически значимого эффекта нафармакокинетику рисперидона или его активной антипсихотической фракции.
При применении Эперона вместе с другими препаратами, ввысокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженноговытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Антигипертензивные препараты усиливают выраженность сниженияартериального давления на фоне приема Эперона.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат упациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе при хронической сердечнойнедостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях атриовентрикулярнойпроводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона,судорогах (в том числе в анамнезе), тяжелой почечной или печеночнойнедостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами илилекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитиютахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса).
При приеме препарата Эперон имеется рискразвития венозной тромбоэмболии.
Следует проявлять осторожность, назначая Эперон пациентам с опухолью мозга, кишечной непроходимостью, в случаях остройпередозировки лекарств, при синдроме Рейе (так как противорвотный эффектЭперона может маскировать симптомы этих состояний).
Особенности влияния препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами
В периодлечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату, пациентамследует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующейвысокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, проявления седативного действия,тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось оприеме до 360мг препарата, что предполагает широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях припередозировке отмечалось удлинение интервала QT.
Лечение: следует обеспечить свободную проходимостьдыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом ивентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной безсознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следуетнемедленно начать мониторирование ЭКГдля выявления возможных нарушений сердечного ритма.
Специфичного антидота не существует. Симптоматическаятерапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводитьвнутривенно инфузионные растворы или применять симпатомиметические препараты. Вслучае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначитьантихолинергические препараты.
Форма выпуска иупаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 6 или 10контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном ирусском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
