Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
ХЛОРПРОТИКСЕН
Торговое название
Хлорпротиксен
Международное непатентованное название
Хлорпротиксен
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - хлорпротиксена гидрохлорид 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, сахароза, тальк, кальция стеарат
состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, опаспрейМ-1-6181 (желтый).
Описание
Таблетки чечевицеобразной формы, покрытые пленочнойоболочкой, от светло-желтого до слегка коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик), производныетиоксантена
Код АТС N05AF03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь Хлорпротиксен быстро абсорбируется изжелудочно – кишечного тракта, и его эффект проявляется в течение 30 минут.Хлорпротиксен проникает через гематоэнцефалический барьер и широкораспределяется в организме. Связывается с белками плазмы крови (более 99%).Интенсивно метаболизируется в печени и в форме метаболитов выделяется с мочой икалом. Время биологического периода полураспада составляет 8-12 часов.Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер, а также, в небольшомколичестве, проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Хлорпротиксен - производное тиоксантена, по структуре сходенс фенотиазинами. Его антипсихотические действия объясняются блокадойпостсинаптических дофаминовых рецепторов в головном мозге и, кроме того,альфа-адренергической блокадой и ингибированием высвобождения большинства гипоталамических гормонов и гормоновгипофиза. Концентрация пролактина повышается посредством блокадыпролактин-ингибирующего фактора (ПИФ), который тормозит высвобождениепролактина из гипофиза. В отличие от других тиоксантенов, хлорпротиксенобладает резко выраженным седативным эффектом, так как он ингибирует активностьретикулярной системы ствола головного мозга, и он действует как противорвотное средство посредствомингибирования хеморецепторов в спинном мозге.
Показания к применению
- шизофренические расстройства, маниакальная фазаманиакально-депрессивного психоза
- серьезные расстройства поведения, связанные с агрессией и возбуждением, тревогой и напряжением
- беспокойное состояние при органических пораженияхголовного мозга.
Некоторые стадии хронического беспокойства и психическогонапряжения.
- бессонница, резистентная к традиционной терапии, особеннокогда пациент просыпается очень рано и затем не может уснуть.
- в детской психиатрии у детей с серьезными нарушениямиповедения (особенно при психомоторном возбуждении), резистентные к другойтерапии.
- в гериатрии, при беспокойном состоянии, агрессии, раздражительности, страхе, нарушенияхповедения и сна.
Способ применения и дозы
Для взрослых и подростков обычно применяют 30-50 мг 3-4 разав сутки. Вследствие седативного действия препарата, рекомендуется, чтобывечерняя доза была выше, чем дневная.
Для детей в возрасте 6 – 12 лет и пациентов пожилоговозраста применяют 15-30 мг 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.
Лечение начинается с низкой дозы, которую постепенноувеличивают до исчезновения симптомов болезни. Если лечение необходимопрервать, дозу следует снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения можетпривести к тошноте, потоотделению, головной боли, бессоннице и беспокойномусостоянию, даже спустя несколько недель. Таблетки, покрытые оболочкой,применяются целиком во время приема пищи, проглатываются целиком со стаканомводы или молока во избежание раздражения желудка.
Побочные действия
Часто
- повышение массы тела
- тахикардия
- сонливость, головокружение, головная боль
- кишечная непроходимость
- утомление, ортостатическая гипотензия
Редко
- дистония (более часто у детей и подростков в началелечения, обычно исчезают через 1-2 дня после прекращения приема), акатизия,экстрапирамидные симптомы
- нарушение аккомодации
- заложенность носа
- органонеспецифичные эпилептиформные приступы
- сухость во рту, тошнота
- дерматит, светочувствительность, зуд, эритема, экзема
- нарушение терморегуляции
- повышенная чувствительность
- апатия, повышенное беспокойство
Очень редко
- повышение уровня пролактина
- остановка сердца, брадикардия
-нарушение гемопоэза (лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническаяпурпура, панцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз)
- злокачественный нейролептический синдром (гиперпирексия,мышечная ригидность, акинез, кома), поздняя дискинезия
- пигментированная ретинопатия органонеспецифичная,линзообразные отложения, роговичныеотложения
- астма, ларингеальный отек
- урикозурия
- волчаночный синдром
- гипергликемия
- холестатическая желтуха
- нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея
Противопоказания
- повышенная чувствительность к хлорпротиксену, тиоксантенуили другим
компонентампрепарата
- угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе вызванное,приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов)
- коматозные состояния
- сосудистый коллапс
- заболевания органов кроветворения
- патологическое изменение крови
- детский возраст до 6 лет
Лекарственное взаимодействие
Угнетающее действие Хлопротиксена на ЦНС может усиливатьсяпри одновременном приеме алкогольных напитков, снотворных препаратов,антидепрессантов, противоэпилептических препаратов, анальгезирующих средств,миорелаксантов, нейролептиков, антигистаминных препаратов старого поколения иподобных им средств.
Слабый антихолинергический эффект хлорпротиксена можетпроявляться более заметно во время совместного применения сантихолинергическими, антимускариновыми, антигистаминными и антипаркинсоническими препаратами.
Хлорпротиксен может блокировать альфа - адренергическийэффект эпинефрина (адреналина), который после совместного применения можетпривести к гипотонии и тахикардии.
Хлорпротиксен может снизить антипаркинсонический эффектлеводопы, так как он блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге.
Хлорпротиксен также снижает порог судорожной активности –что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств.
Риск экстрапирамидной симптоматики повышается приодновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.
Хлорпротиксен может увеличить концентрации пролактина всыворотке – при совместном применении с бромокриптином необходимооткорректировать его дозу.
Тиоксантены могут маскировать ототоксичные эффекты других препаратов(жужжание в ухе, головокружение и т.д.).
Особые указания
Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться приалкоголизме и злоупотреблении лекарственными препаратами, оказывающимиугнетающее действие на центральную нервную систему (угнетающее действиепрепарата может усилиться), при олигофрении, эпилепсии, особенно нелеченой(препарат снижает порог развития судорог), при предрасположенности к коллапсу,паркинсонизму (усиление экстрапирамидных эффектов), в особенности у пациентов,подвергающимся воздействию повышеннойтемпературы, при выраженных нарушениях функций печени, сердечно-сосудистой идыхательной систем (например, острые легочные инфекции, астма, эмфизема),пациентам пожилого возраста, при закрытоугольной глаукоме, при тяжелойпсевдопаралитической миастении, сахарном диабете, при гипертрофиипредстательной железы (повышенный риск задержки мочи), во времяэлектроконвульсивной терапии.
При применении препарата у детей имеется повышенный рискгепатотоксичности с симптомами синдрома Рейе.
Повышенная чувствительность к фенотиазинам может бытьодновременно с повышенной чувствительностью к тиоксантенам.
Хлорпротиксен может привести к ложным положительнымлабораторным результатам при иммунологическом анализе мочи на беременность, атакже на наличие билирубина в моче и может вызвать изменения интервала QT наЭКГ.
Сообщалось о случаях венозного тромбоэмболизма (ВТЭ) приприменении нейролептических средств. Так как пациенты, принимавшие лечениенейролептиками, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, до и во времялечения Хлорпротиксеном следуетидентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ и предпринять профилактическиемеры.
Повышенная смертность у людей пожилого возраста с деменцией
Данные исследований показали, что люди пожилого возраста сдеменцией, которые принимают лечение нейролептическими средствами, имеютнезначительный повышенный уровень смертности по сравнению с теми, кто непринимает их.
Хлорпротиксен не лицензирован для лечения нарушенийповедения, связанных с деменцией.
Беременности и период лактации
В период беременности и лактации препарат нерекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Прием Хлопротиксена оказывает отрицательное влияние надеятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций(например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа навысоте и т.д.). Такой деятельностью, возможно заниматься только после четкогоразрешения лечащего врача.
Передозировка
Доза в пределах 2.5-4 г и выше может оказаться летальной длявзрослых, а доза, составляющая 4 мг/кг массы тела – для детей.
Симптомы: сонливость, состояния от апатии до комы, угнетениедыхания, гипотония (могут появиться через несколько часов и продолжаться втечение 2-3 дней), тахикардия, лихорадка, оцепенелость или неконтролируемыедвижения, миоз. Во время абстиненции могут появиться судорожные приступы,повышенная активность и истинная гематурия.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Промываниежелудка (вызывание рвоты неприменимо, так как дистоническая реакция головы ишеи может привести к аспирации рвотныхмасс!), активированный уголь, солевые слабительные средства, поддержаниедыхания и регулирование температуры тела.
При снижении кровяного давления применяется норадреналин или
метараминол, парентерально. Адреналин нельзя применять из-зариска возникновения парадоксальной гипотонии.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 250 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после окончания срока годности, указанногона упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
